5-氟尿嘧啶光敏性偶联衍生物的合成、表征及抗癌活性研究

设计合成了六种新型的适用于新一代肿瘤治疗法--光动力学疗法研究的5-氟尿嘧啶(5-Fu)光敏性偶联衍生物. 目标化合物的结构经过¹H NMR, ¹³C NMR, IR和元素分析确证, 并通过HPLC法测定了它们及5-Fu的表观油水分配系数. 其中四种化合物2a, 3a, 1b和4b分别采用四氮唑盐法(MTT法)对白血病细胞株HL-60和磺酰罗丹明B蛋白染色法(SRB法)对肝癌细胞株BEL-7402进行了体外抗癌活性测试. 结果表明, 噻吩一取代产物2a的表观油水分配系数大于二取代产物3a, 与生物活性测试结果表明的2a和3a对HL-60和BEL-7402的抑制率呈正相关性|而由于N-C键过于稳定不易断裂, 导致两种硝基苄基衍生物1b和4b对HL-60和BEL-7402的抑制率都比较低.