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NHE1(Na+/H+交换器1)抑制剂对于心肌缺血再灌注损伤具有较好的保护作用.以苯(或吡啶)甲酰胍为母核,利用拼合原理,在苯(或吡啶)甲酰胍母环上引入4-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪-1-甲基,设计并合成了8个未见文献报道的目标化合物.其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.体外血小板肿胀模型(PSA)试验结果表明,大部分目标化合物显示出较好的NHE1抑制活性. 相似文献
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为了寻找对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用的药物, 以苯甲酰胍为母核, 在其苯环的4位引入4-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪-1-甲基, 3位引入不同的取代苯甲酰胺基, 设计并合成了12个未见文献报道的目标化合物. 其结构经MS, IR, 1H NMR和元素分析确证. 体外血小板肿胀模型(PSA)试验结果表明, 大部分目标化合物显示出较好的Na+/H+交换器1 (NHE1)抑制作用, 其中化合物7g和7l抑制NHE1的IC50值分别为3.72和3.53 nmol8226;L-1, 是卡立泊来德(IC50=12.1 nmol8226;L-1)的3.2和3.4倍. 相似文献
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