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5,6-Dihydro-OSW-1 (1) was synthesized following our previous procedure for the total synthesis of OSW-1. This compound demonstrated slightly stronger potency than that of OSW-1 against the growth of cancer cells. 相似文献
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细胞内超过50%的蛋白质为糖蛋白,糖基在很大程度上影响着蛋白质的折叠、稳定性、信号传导、生物活性、免疫原性及药代动力学等.化学糖基化是获得糖基结构和糖基化位置确定的糖蛋白的有效方法.本文以糖蛋白合成技术的发展和应用为导向,围绕糖-肽键的形成,概述了蛋白的化学糖基化研究进展. 相似文献
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Propyl O-(α-L-rhamncpyranosyl)-(1→3)-[2,4-di-O-(2s-methylbutyryl)-α-L-rham-nopyranosyl]-(1→2)-(3-O-acetyl-β-D-glucopyranosyl)-(1→2)-β-D-fucopyranoside (1), the tetrasac-charide moiety of Tricolorin A, was synthesized in total 23 steps with a longest linear sequence of 10 steps, and overall yield of 3.7% from D-Glucose. The isomerization of the dioxolane-type berzyli-dene in the presence of NIS/AgOTf was observed. Tetrasaccharide 1 exhibited no activity against the cultured P388 cell as Tricolorin A did. 相似文献
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A new method for the preparation of 1,6-anhydrohexopyranoses was developed,which mainly involved a "one pot" condensation of 1,6-hydroxyls of the corresponding hexopyranoses under N,N'-sulfuryldiimidazole and sodium hydride. 相似文献
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发展了一条合成苯丙素苷类化合物的通用路线,并依据此路线完成了苯丙素苷毛蕊花糖苷(Acteoside)和异毛蕊花糖苷(Isoacteoside)的全合成及紫茎女贞苷J(Ligupurpuroside J)的首次全合成.其中的关键步骤是应用金(Ⅰ)催化的鼠李糖邻炔基苯甲酸酯给体与多羟基裸露的2-苯乙基葡萄糖苷进行区域选择性糖苷化反应,成功构建天然苯丙素苷中常见的α-(1→3)糖苷键.该合成路线减少了保护基的使用,简洁高效. 相似文献
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乙酰肝素酶(Heparanase,Hpa)是哺乳动物体内的内切葡萄糖醛酸苷水解酶,通过水解葡萄糖醛酸(GlcA)与己胺糖(GlcN)之间的β-糖苷键,选择性地降解肝素和硫酸肝素糖胺聚糖,从而释放多功能的肝素寡糖.本文报道一条高效的肝素酶底物寡糖的合成路线:采用苯甲酰基保护待硫酸化的羟基,苄基保护羧基和裸露的羟基,叠氮基保护氨基,应用脱水糖苷化方法高效地构建关键的a-GlcN-(1→4)-GlcA糖苷键.然后通过标准化的保护基脱除和硫酸化操作,获得肝素酶底物三糖和四糖1-4.最后五步反应的总收率超过52%.肝素酶底物寡糖的合成为研究肝素酶的底物选择性和活性检测打下了基础. 相似文献