含卟啉基团小分子钆配合物的合成与表征

针对临床上广泛应用的磁共振成像造影剂二乙三胺五乙酸钆（Gd—DTPA）是一种离子型造影剂,由于其成像时间短、渗透压较高,没有组织或器官选择性（靶向性）,尤其对早期肿瘤的成像检测效果较差的问题,利用卟啉对肿瘤的特异亲和性,将5-（4-氨基苯基）-10,15,20-三吡啶基卟啉与二乙三胺五乙酸双酸酐（DTPAA）进行化学反应,合成了一种小分子配体（DTPA-2APTMPyP）,再与金属钆离子Gd（Ⅲ）配合,从而制备了小分子磁共振成像造影剂（Gd—DTPA-2APTMPyP）．并对所合成的配体及其配合物进行了红外光谱、紫外光谱与核磁共振等结构表征,证明产品为目标产物．同时初步测定了配合物的体外弛豫率与细胞毒性．实验表明,与临床应用的小分子造影剂二乙三胺五乙酸钆（Gd—DTPA）相比,这种小分子造影剂具有较高的弛豫率与略高的体外细胞毒性．     

聚碳酸酯纳米药物的制备与性能

采用可生物降解高分子材料链接或包埋抗癌药物制备高分子纳米或微米药物,不仅可以提高药物的抗癌功效而且能减小药物对正常组织的毒副作用.以9 苯基 2,4,8,10 四氧螺\[5,5\]十一烷 3 酮与2,2 二甲基二亚甲基合成的羟基化的碳酸酯共聚物P(PTC co DTC)为载体,将肿瘤靶向基团叶酸通过化学反应键连在聚碳酸酯的侧链,从而制备肿瘤靶向性高分子载体,并进行了傅立叶红外光谱、核磁共振氢谱、紫外 可见光谱等结构表征.再将靶向高分子载体与5 氟尿嘧啶复合,采用高压电场喷雾法与透析法分别制得两种肿瘤靶向聚碳酸酯纳米抗癌药物,并初步研究了纳米抗癌药物的体外药物控制释放性能.研究结果表明碳酸酯纳米药物具有较好的药物释放性能,且高压电场喷雾法制备的纳米药物比透析法制备的纳米药物释放药物速率快.