棉酚衍生物的合成及其抗生育作用的研究

本文报道3N-烷基-N′-氨基和N-烷基-N′-氨乙基哌嗪同棉酚的二种席夫碱的合成及其对雄性大鼠生育力的影响。每天口服15mg/kg,连续六周,记录雌性动物着床数、服药前后体重变化,以及睾丸重量和精子活力等。结果表明该二类棉酚衍生物无明显的抗生育作用。     

强效镇痛剂研究——Ⅰ.芬太尼类衍生物的合成及其镇痛作用

本文报道了芬太尼类衍生物的化学结构与镇痛活性之间的关系。分别改变了芬太尼中的哌啶环1位氮原子的取代基,N-酰芳胺基及哌啶环等部分结构。药理试验结果表明,大部分化合物均具有吗啡样镇痛活性,其镇痛强度分别为吗啡的2～150倍左右。     

隣苯二酚的锑络合物

隣苯二酚锑在水溶液中与碳酸钠、碳酸氢纳、氨或若干胺类化合物作用,形成一个锑原子与二分子隣苯二酚相联结的络盐(V),这个化合物也可从一分子锑化合物与二分子隣苯二酚作用生成.在生成络盐的反应中如有醇、甘油、羟基酸等存在时,并不参加反应而影响产物,因此修正了文献上所提出的Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ等络盐结构.若干V的盐类用在血吸虫病实验治疗,疗效与酒石酸锑钾相仿。     

胺羧络合剂的锑螯合盐

以相应的胺分次加入氰化钠及甲醛作用,制成胺羧络合剂Ib、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ等,Ib 及Ⅲ的产率均较文献所述为高,Ⅳ的制备则过去尚未有报导.丙-1,2-二胺四乙酸(Ⅲ)与新鲜沉淀的亚锑酸作用,以及环己-1,2-二胺四乙酸(Ⅱ)与亚锑酸或亚锑酸丁酯作用,都获得了锑螯合物,其组成为一分子络合剂与一原子锑相螯合.前者螯合物并分别制成了钾、钠、锂、铵等水溶性盐类.N-(β-羟乙基)-乙二胺三乙酸(Ⅳ)及N-苄基乙二胺三乙酸(Ⅴ)与过量亚锑酸作用也能生成锑螯合物,但其稳定度较Ia、Ⅱ、Ⅲ等锑螯合盐为低.氮原子间碳链较长的丁-1,2-二胺四乙酸(Ib)、3-间硫戊-1,5-二胺四乙酸(Ⅵ)及对苯二胺四乙酸(Ⅶ)在相似条件下均不能生成锑螯合盐.氨三乙酸(Ⅷ)或β-羟基乙胺二乙酸(Ⅹ)与亚锑酸或亚锑酸丁酯作用,均能生成锑螯合盐,其组成为两分子络合剂与一原子锑相螯合,螯合盐的稳定度较低,同样条件下β-羧基乙胺二乙酸(Ⅸ)则不能螯合.若干烃基胺二乙酸(Ⅺ)与锑的螯合试验也未获成功.制成的若干锑螯合盐在动物试验中对日本血吸虫病的疗效与酒石酸锑钾相仿.     

芳氧乙基季銨盐的制备

为了寄生虫病的实驗治疗,制备了一系列β-芳氧乙基季銨盐。带有各种不同取代基团的苯酚与二甲基或二乙基β-氯乙基胺在丙酮溶液中于无水碳酸鉀的作用下縮合,成为相应β-芳氧乙基二甲基或二乙基胺,后者也可由各該苯酚先与过量溴化乙烯縮合成1-芳氧基-2-溴乙烷,再与二甲胺或二乙胺作用制成。这些胺化合物再与碘甲烷、溴化苄或溴化对硝基苄共热,便成相应β-芳氧乙基季銨盐。对硝基苯基β-溴乙基硫醚与三甲胺縮合,生成对硝基苯巯乙基三甲基季銨盐。     

放射病预防药物的研究——Ⅲ.若干1,2-二硫戊烷叔胺类化合物的合成

1,2-二硫戊烷叔胺类化合物Ⅷ的合成途径如下:溴丙烯经Prins反应得4-溴代次甲基-1,3-二氧六环己烷Ⅹ,再与仲胺缩合得相应的取代叔胺二氧六环己烷Ⅺ,后者经水解得2,4-丁二醇胺Ⅻ。将Ⅺ或Ⅻ与硫脲及氢碘酸长时间反应,水解后用碘氧化,即得产物Ⅷ。其中化合物Ⅷ_a和ⅩⅣ_e对小白鼠急性电离辐射损伤有弱防护效果。     

强效镇痛剂研究——Ⅰ.芬太尼类衍生物的合成及其镇痛作用

本文报道了芬太尼类衍生物的化学结构与镇痛活性之间的关系。分别改变了芬太尼中的哌啶环1位氮原子的取代基,N-酰芳胺基及哌啶环等部分结构。药理试验结果表明,大部分化合物均具有吗啡样镇痛活性,其镇痛强度分别为吗啡的2～150倍左右。     

放射病预防药物的研究——Ⅱ.2-苯基和2-对氯苯基硫代吗啉及其取代胺类化合物的合成

本文介绍由α-溴代苯乙酸乙酯经五步反应合成了4-(N,N-取代氨基烷基)-2-苯基(或对氯苯基)-硫代吗咻Ⅲ,它与有较好辐射防护效果的药物氯丙嗪及对氯苯乙胺结构有相似之处。经药理试验结果,化合物Ⅲ_d。在Ⅹ-射线600伦照射后,对小白鼠的急性放射病有一定防护效果。     

二苯氧基烷烃双季铵盐的合成

Long等首先报道有胆碱样结构的双季铵盐,双[4-(二甲基β-羟乙铵基)苯乙酮二溴化合物(Ⅰ),它在溶液中迅速经分子内环化产生具有强烈生理活性的半缩醛(Ⅱ)Hemicholinium-3(简称HC-3)。     

酒石酸锑钾的氧化及其衍生物的制备

酒石酸銻鉀(Ⅰ)用过氧化氫氧化后生成相应五价銻化合物(Ⅱa),它与二乙胺或吡啶等弱碱不能成鹽,但与氫氧化鉀生成鉀鹽(Ⅱb),酒石酸銻鉀(Ⅱa)与酒石酸氫鉀、甘油酸、葡萄糖酸、半乳糖二酸及沒食子酸作用,生成相应于Ⅲ結構的螯合鹽。