培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性

为发现将抗菌药氟喹诺酮转化为抗肿瘤药的结构修饰新策略,用酰氨基和绕丹宁不饱和酮分别作为培氟沙星(1)C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了12个新的培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗增殖活性结果显示,目标化合物对Hep-3B、Capan-1和L1210 3种肿瘤细胞株的活性显著高于母体培氟沙星,含芳杂环或氟苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。由此推测酰氨基绕丹宁不饱和酮杂合骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。     

2005～2014年福建省其他感染性腹泻病流行病学分析

目的 探讨福建省2005~2014年其他感染性腹泻病的流行病学特征,为发病预测和预防控制策略的制定提供科学依据。方法 对福建省医疗卫生机构2005~2014年通过中国疾病预防控制信息系统报告的其他感染性腹泻病个案数据进行描述性分析。结果 福建省2005~2014年其他感染性腹泻病发病率为53.89/10万,总体呈快速上升态势（Z=102.10,P〈0.01）,定基比逐年提高（r=0.90,P〈0.01）。10~12月份为发病高峰期,占比39.76%。漳州、厦门和宁德发病率（/10万）居前,分别为144.25、108.23和65.71,厦门总体呈下降趋势（Z=-20.45,P〈0.01）。男性发病率（64.34/10万）显著高于女性（43.99/10万）（P〈0.01）;0~岁组发病率最高550.58/10万,发病数占64.32%。城市与农村发病率比为0.29∶1,分别为25.74/10万和89.07/10万。散居儿童发病最多,占63.35%。实验室确诊与临床诊断例数比为0.45∶1,二者比呈快速上升态势（Z=69.20,P〈0.01）。结论 福建省其他感染性腹泻病发病率呈上升趋势,部分地区发病率上升较快,农村多发,散居儿童是高发群体,实验室确诊比例有所提高。     

福建省2009-2011年甲型H1N1流感流行病学特征分析

目的 了解福建省甲型H1N1流感的流行病学特征,为疾病防控提供依据.方法 从《甲型H1N1流感信息管理系统》和各设区市上报的聚集性疫情报告中收集信息,用SPSS软件统计分析.结果 福建省2009-2011年共报告甲型H1N1流感5 951例,其中重危症432例,死亡22例.厦门市发病率最高,5～9岁组发病率最高,学生...     

胰岛素泵和甘精胰岛素在2型糖尿病患者围手术期的疗效及费用的比较

目的:比较胰岛紊泵和甘精胰岛素在2型糖尿病(T2DM)患者围手术期控制血糖选标时间及低血糖的发生率及费用的差别.方法:将80例围手术期T2DM患者分为胰岛素泵治疗组(CSII组)42例,甘精胰岛素治疗组(G组)38例.比较各组患者血糖达标时间及低血糖的发生率及费用的差别.结果:CSII组和G组在血糖达标时间及低血糖发生率上无明显差别,而G组在费用方面明显低于CSII组.结论:胰岛素泵及甘精胰岛素在T2DM患者围手术期均能安全、有效、快速、平稳降低血糖,且甘精胰岛素费用较低.     

HZ08有关物质的色谱-质谱结构鉴定

 目的 采用色谱-质谱联用技术对HZ08的有关物质进行结构鉴定。方法 采用Sapphire C₁₈ (4.6 mm×250 mm, 5 μm)色谱柱,甲醇-甲酸醋酸铵溶液(1 L中含有甲酸1.0 mL和醋酸铵2.0 g)流动相梯度洗脱,对HZ08及其酸、碱、光照破坏的有关物质进行分离;电喷雾正离子化测定各有关物质的一级和二级质谱,进行解析鉴定。结果 HZ08中检测到1个含量超过0.1%的有关物质,酸破坏生成4个主要降解有关物质,碱破坏和光照破坏各生成1个主要降解杂质;并通过联用技术和有机反应机制解析确证它们的结构。结论 色谱-质谱联用技术能够有效的鉴定药物有关物质,HZ08有关物质鉴定结果对其质量控制和工艺优化提供了参考依据。
     

应用自我血糖监测评估血脂正常的2型糖尿病患者血糖波动与颈动脉硬化的关系

目的应用自我血糖监测(SMBG)评估血脂正常的2型糖尿病(T2DM)患者血糖波动与颈动脉硬化的关系。方法 205例入选患者根据颈动脉超声结果分为内膜正常组68例、内膜增厚组70例、斑块组67例。每周进行1次SMBG,观察12周,收集血糖数据,计算最高血糖最低血糖差值(ΔMMBG)和全天平均餐后最高血糖(MPMG),对相关数据进行分析。结果内膜增厚组和斑块组ΔMMBG、MPMG明显高于内膜正常组(P均<0.01);斑块组ΔMMBG、MPMG也明显高于内膜增厚组(P均<0.05);内膜增厚组和斑块组颈动脉内中膜厚度(IMT)与ΔMMBG、MPMG均呈正相关(r=0.378,0.349;0.454,0.389,P均<0.05)。结论血脂正常的T2DM患者颈动脉硬化与血糖波动相关,血糖波动可能促进颈动脉硬化的发生与发展。SMBG能及时准确地反映T2DM患者的血糖波动,提示SMBG是评估血糖波动的实用方法。     

3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性

为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。     

二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物的合成与生物活性

在莫达非尼的结构基础上设计并合成了一系列新的二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物,并对这些化合物的中枢兴奋活性进行了测定。以二(4-氟苯基)甲醇为原料,经取代、酯化、胺解和氧化等反应合成了二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类衍生物,共计16个目标化合物(5a～5p),其结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证,然后以小鼠自主活动实验测定了其中枢兴奋活性。初步研究表明,化合物5a,5b,5c,5e以及5j能提高小鼠的自主活动,其中化合物5b的中枢兴奋活性与莫达非尼相当。     

福建省传染病个案实行网络直报后的及时性分析

目的分析福建省传染病网络直报系统中传染病报告卡报告及时性,及其影响因素,探讨提高及时报告方法,为今后网络直报工作提供依据。方法使用VFP数据库语言,编写专门的统计程序,用传染病报告卡中医生填卡日期与卡片生成时间之差,作为统计指标,结果分析福建省辖区医疗机构自2004年1月1日至2009年12月31日6年间报告的传染病卡片共计1 163 546张,当日报告928 156张,当日报告率为79.77%,次日报告169 598张,平均及时报告率为94.35%。结论福建省各医疗单位自实现网络直报以来,传染病及时报告率逐年提高,及时报告率存在地区差异、工作日高于双休日、乙类传染病低于甲类、丙类和其他传染病,疾控机构、卫生院低于综合医院。