醒脑静滴鼻液中栀子苷的家兔体内药动学研究

目的:建立测定家兔血浆中栀子苷浓度的高效液相方法,研究醒脑静滴鼻液鼻腔给药后栀子苷在家兔体内的药动学过程。方法:醒脑静滴鼻液家兔鼻腔给药,给药量为12 mg.kg-1(以栀子提取物计),于给药后1,3,5,10,20,30,45,60,90,120,240 min左颈动脉采血,乙腈沉淀法处理血浆样品,HPLC测定血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。结果:血浆中栀子苷在0.136 5～2.73 mg.L-1线性良好,相关系数为0.999 6,低、中、高浓度回收率分别为(97.14±3.78)%,(95.06±2.95)%,(91.50±1.82)%,其日内、日间精密度RSD均小于4%,符合要求。醒脑静滴鼻液鼻腔给药后,栀子苷家兔血浆药动学过程符合二室开放模型,主要药动学参数(拟合值)为Cmax为(2.013±0.563)mg.L-1,Tmax为(6.405±1.764)min,Ke为(0.032 5±0.013 3)min-1,CL为(0.059 3±0.024 6)L.min-1.kg-1,AUC为(116.89±50.19)mg.min-1.L-1,MRT为(84.447±19.420)min。结论:本实验中建立的血浆处理及HPLC方法适用于家兔体内栀子苷的含量测定和药代动力学研究,醒脑静鼻腔给药后栀子苷吸收迅速,具有较好的应用前景。     

当归、川芎提取工艺研究

川芎为伞形科植物川芎Ligusticumwal-lichiiFranch的干燥根茎。具有活血行气、祛风止痛的功能。化学成分主要有:挥发性物质、阿魏酸、川芎嗪等。当归为伞形科植物当归An-geliaSinensis(oliv)Diels的干燥根。具有补血活血、调经止痛的功能。化学成分主要有:挥发性成分、阿?..     

气相色谱法测定止痛药膜中α-蒎烯、异龙脑、龙脑、薄荷醇的含量

采用气相色谱法对止痛药膜中α－蒎烯、异龙脑、龙脑、薄荷醇的含量进行了测定，其保留时间分别为３．０３、８．６０、９．０８、９．５５ｍｉｎ，平均加样回收率分别为９９．８３％、９８．７３％、９８．５０％、１００．１１％，ＲＳＤ分别为１．７８％、０．６５％、０．５７％、０．８０％。     

对中药固体制剂标准中制成量控制模式的探讨

中药是我国的国粹,随着社会的发展与科学技术的进步,中药产业也有了很大的发展,由于中药制剂是由多个成分组成的,多靶点、多层次的发生药效作用,并且中药的药理药效研究还不完善,成分和量效关系不很清楚,因而不能像化学药一样采用单一成分控制的模式来控制中药的质量.研究中药质量控制模式,真正科学控制中药质量,越来越成为一项值得探索的课题.     

经典名方阳和汤基准样品量值传递分析

目的 建立经典名方阳和汤基准样品HPLC指纹图谱并对其指标性成分（5-羟甲基糠醛、桂皮醛、肉桂酸、芥子碱硫氰酸盐、甘草酸）进行含量测定,研究阳和汤基准样品量值传递规律,为复方制剂研制奠定基础。方法 制备15批阳和汤基准样品,建立HPLC指纹图谱,明确并归属特征峰;对阳和汤基准样品中指标性成分进行含量测定,分析指标性成分从饮片-基准样品的传递规律。结果 15批阳和汤基准样品指纹图谱相似度>0.83,标定了13个共有峰,并对各共有峰进行药材归属,其中2、8号峰来自熟地黄;10、11号峰来自肉桂;1、3～6号峰来自炒白芥子;13号峰来自麻黄;7、9、12号峰来自甘草。指标性成分5-羟甲基糠醛、桂皮醛、肉桂酸、芥子碱硫氰酸盐、甘草酸质量分数分别为0.028%～0.508%、0.076%～0.244%、0.006%～0.018%、0.430%～0.677%、0.100%～0.335%,转移率分别为1.21%～10.74%、2.68%～12.76%、11.46%～31.43%、39.61%～60.30%、4.90%～18.69%;基准样品出膏率为27.38%～40.73%。结论 采用指纹图谱...     

微针对白脉软膏经皮渗透性及应用安全性研究

目的 为改善白脉软膏经皮渗透性,采用微针技术进行促透,考察其对白脉软膏经皮渗透性和应用安全性的影响,以筛选安全、有效的微针应用条件。方法 以小鼠腹皮作为实验材料,采用改良的Franz扩散池进行体外渗透性评价,计算不同微针条件下白脉软膏3个主要成分甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的24 h累积经皮渗透量及稳态透皮速率,评估促透性能;采用光学相干断层扫描法（optical coherence tomography,OCT）记录微针处理后0、10、20、30、40、50、60、90、120min时的微孔道深度,进而对皮肤损伤及恢复程度进行量化评分,作为安全性评价依据。综合体外渗透性、皮肤损伤及恢复程度为评分指标（权重分别占40%、30%、30%）,运用正交试验设计将微针长度、作用力度和作用时间作为考察因素进行条件优化,筛选适宜的微针条件。结果 3个因素对综合评分的影响大小为微针长度>作用时间>作用力度,最终筛选出的微针条件为微针长度250μm、作用力度5 N、作用时间5 min。结论 综合考虑了微针对白脉软膏体外渗透性、皮肤损伤及恢复程度的影响,为白脉软膏及微针促透的临床合理安全应用提...     

中药栀子提取工艺的实验研究

目的:优选栀子药材的提取工艺.方法:采用直接比较法、正交试验设计法,以HPLC法测定各样品中栀子苷的含量为指标,比较了提取方法和提取溶媒种类、溶媒用量、提取时间、提取次数对栀子苷含量的影响,并比较不同条件下的醇沉工艺.结果:以10倍量水,提取3次,每次提取1.5h为最优工艺,醇沉条件为提取液浓缩至相对密度为1.12(60℃),醇沉浓度为60%.结论:该工艺稳定、可行.     

中药制药工程专业人才培养模式初探

1中药制药的现状分析我国中药制药的发展历程是从简单的前店后厂的手工作坊式,逐渐发展到采用新工艺、新设备、新技术的现代制药企业,药物的剂型从简单的丸、散、膏、丹、酒、露、汤、饮发展到能开发生产医药中间体、原料药和各种制剂新剂型,如注射剂、滴丸、胶囊、片剂等。特别是1998年国家药品监督管理局成立以来进行了严格的大规模、高水平药品生产质量管理规范(GMP)的推行,国内绝大多数中药制药企业进行了改、扩建,在此过程中不仅引进了国内外大量的先进设备和技术,而且吸收了全新的制药理念,极大提高了我国中药制药水平。国内非常有…     

天然冰片、合成冰片对栀子提取物黏膜促渗作用研究

目的:探讨天然冰片(艾片)、合成冰片对栀子提取物黏膜促渗作用并进行比较.方法:以离体蛙皮为模型进行体外黏膜渗透试验,研究艾片、合成冰片对栀子提取物指标成分栀子苷表观渗透系数P_(app)的影响,考察艾片及合成冰片对栀子苷稳定性影响,比较各组10 h累积渗透率.以效应面法研究提取物浓度、艾片浓度及渗透转速对P_(app)的影响.结果:艾片组和合成冰片组的P_(app)分别是对照组的1.44,1.77倍,均具有极显著性差异(P<0.01),两促渗组间也具有显著性差异(P<0.05).在蛙皮作用下,对照组和合成冰片组栀子苷8 h左右开始降解,艾片组12 h内未发生降解.艾片组及合成冰片组10 h累计渗透率相当,约为对照组1.3倍.效应面试验设计结果表明,艾片浓度对P_(app)具有极显著性影响(P<0.01),渗透转速则对渗透时滞(time-lag)作用明显(P<0.01).结论:艾片和合成冰片均能促进栀子苷的渗透,合成冰片的促渗作用更强.艾片及合成冰片均能降低蛙皮对栀子苷降解作用,艾片的保护作用更佳.艾片对黏膜屏障的作用较合成冰片弱,但保护作用更强,使用较高浓度的艾片可以提高栀子提取物的黏膜吸收,降低时滞,同时保护栀子苷不易被生物内源性物质破坏.     

甘草次酸在大鼠体内药动学的RP-HPLC研究

目的：建立大鼠血浆中甘草次酸浓度的高效液相测定方法，探讨甘草次酸在大鼠体内的药动学过程。方法：大鼠按1.0 mg·kg^-1尾静脉注射甘草次酸后0.08，0.17，0.25，0.33，0.5，0.75，1，2，3，4，6 h眼底采血，乙腈沉淀血浆，HPLC测定血浆中甘草次酸浓度，以DAS软件拟合药动学参数。结果：甘草次酸血药浓度在50～2 000 ng·mL^-1线性良好，r=0.999 7，测得低中高浓度回收率分别为(105.2 ±2.23)%，(102.5±2.95)%，(98.4±2.32)%，日内、日间低中高浓度RSD均小于4%。甘草次酸在大鼠体内药-时曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：t_1/2α=(0.153±0.023) h，t_1/2β=(2.365±0.866) h，C_max =(2.074±0.100) mg·L^-1，CL=(0.715±0.082) L·h^-1·kg^-1，V_d =(2.427±0.872) L·kg^-1，AUC_{0～6 h} =(1.302±0.151) mg·h^-1·L^-1。结论：建立的RP-HPLC适用于体内甘草次酸的含量测定及药代动力学研究，甘草次酸在体内的分布迅速、广泛。