褪黑素缓释片的制备及其药代动力学研究

目的　研制褪黑素HPMC骨架缓释片。并且研究缓释片的药物动力学及生物利用度。方法　以HPMC为骨架制备褪黑素缓释片。考察褪黑素的颗粒大小 ,片剂中HPMC的种类及含量 ,片剂大小 ,填充物的种类及数量 ,压片力等影响药物释放度的因素。采用HPLC荧光检测器测定家犬静脉注射及口服褪黑素后的血药浓度。结果　褪黑素静脉注射后体内血药浓度符合双隔室模型。静注两种剂量后AUC与剂量成正比 ,生物半衰期分别为 6 7 7分和 84 6分 (P >0 0 5 )。褪黑素缓释片相对于常释胶囊的生物利用度为 83 8%。缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度分别为 3 75 %及 4 4 9%。结论　褪黑素缓释片具有良好的缓释特性。褪黑素缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度都较低 ,缓释片的生物利用度低于常释胶囊但体内平均滞留时间显著长于常释胶囊。缓释片的体外释放与体内吸收速度有良好的相关性。     

渗透促进剂对蛇床子素透皮吸收影响的研究

目的 研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响；方法 将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液，采用Walia-Chien扩散池考察了Azone、薄荷醇及土荆芥油三种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响；结果 应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进刑，药物的稳态流量与对照组比较均有提高，增渗倍数分别为3．09、3．41及4．38；药物的扩散系数分别提高为1．10、2．18及6．30倍，但分配系数却分别降低为0.309、0.341及0.438；结论 三种渗透促进别的作用机理主要为改变角质层的通透性，减低了药物经皮肤渗透的阻力，提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

压力对全粉末直接压片片剂性质的影响

全粉末直接压片,系指药物与固体赋形剂混合后不经制粒而直接压片。该法具有工艺简单,能耗省,成本低的优点。而且提高了药物的稳定性,药物制剂溶出速率优于湿制粒法压片工艺,因此对该工艺的研究越来越被人们重视。~[1] 全粉末直接压片的片剂质量除与主药性状、辅料的选择有关外,压力是影响全粉     

盐酸尼卡地平缓释片的研究

利用２＾３析因设计对盐酸尼卡地平缓释片方进行优化,利用８种数学模型对其药物释放行为进行了拟合并利用ＨＰＬＣ法对９名志愿者人体药动学进行了研究。结果表明,ＥＣ、ＨＰＣ和泊洛沙姆等因素对药物释放有显著影响,这３种因素间不存在相互作用。     

用渗滤理论考察阿司匹林-乙基纤维素骨架片的释药机制和释放动力学

目的　用渗滤理论研究阿司匹林骨架片的释药机制及释放动力学。方法　测定了不同阿司匹林含量骨架片的释放曲线,用模型方程对释放数据进行了拟合。利用渗滤理论,经一系列计算可得到阿司匹林的渗滤阈。结果　阿司匹林含量在30%～60%时,以骨架扩散机制释药,遵从Higuchi模型方程;含量较高时则接近零级动力学释药。阿司匹林渗滤阈为0.235。结论　渗滤理论可清楚地阐明阿司匹林骨架片的释药机制,并得到阿司匹林的渗滤阈,由此可确定具有合适释药速率的阿司匹林的含量范围。     

用渗滤理论研究乙基纤维素骨架片的最适压片力范围

目的　用渗滤理论研究制备阿司匹林-乙基纤维素骨架片的最适压片力范围。方法　使用不同的压片力(3～30 kN)制备了含阿司匹林40%的阿司匹林-乙基纤维素骨架片,测定了溶出曲线,用Higuchi方程和Ritger-Peppas方程对溶出数据进行拟合。将拟合的Higuchi方程的斜率b值和计算得到的片剂的孔隙率ε,代入渗滤理论推导出的公式中,可计算出表观扩散系数D和片剂溶出性能参数β,分别以D对ε及β对ε回归,可得到临界孔隙率ε_c,由β-ε,D-ε和β-ε₀曲线可推知最适压片力范围。结果　压片力在9～18 kN时,药物释放遵从Higuchi模型方程,片剂以骨架扩散机制释药,且释药速度适中,因此9～18 kN为最适压片力范围。低于9 kN时,片子的初始孔隙率太大,药物溶出过快;高于18 kN时,药物溶出过慢,呈异常扩散机制释放药物。结论　渗滤理论可较清楚地阐明阿司匹林骨架片的释药机制,并可得到制备阿司匹林片的最适压片力范围。     

冰片β-环糊精包合物的制备工艺

应用 3因素 5水平的均匀设计方法 ,研究了 β 环糊精对冰片的包合作用 .通过对包合物收率和包合率这二个指标的比较 ,筛选优化出冰片 β 环糊精包合物的最佳制备条件 ,在此条件下 ,分别采用 4种不同的包合方法制备冰片 β 环糊精包合物 ,结果以球磨法为最好 ,所得包合物的包合率和收率分别为 99 2 1%和 98 10 %     

克拉维酸钾阿莫西林干混悬剂稳定性影响因素的考察

 目的：时影响克拉维酸钾阿莫西林干混悬剂稳定性的各种因素进行考察。方法：采用高效液相色谱-紫外检测法测定克拉维酸钾阿莫西林干混悬剂的稳定性。结果：湿度、温度和光照时本制剂的稳定性均有影响,湿度和温度是主要因素,尤其湿度的影响最大。结论：本制剂必须密封并加入干燥剂,于凉暗干燥处贮存     

国产尼莫地平分散片的药代动力学和生物利用度

目的以进口尼莫通片为对照,考察国产尼莫地平分散片的药代动力学和相对生物利用度。方法10名男性健康志愿受试者,随机交叉单剂量口服2种片剂各120mg,采用HPLC法测定血药浓度。结果经3P87程序处理,国产尼莫地平分散片的Tmax为（0.73±0.06）h,C     

麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度研究

目的 考察麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度。方法 分别以HPMC,EudragitL-30D-55,EudragitL100/S100为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸,以冰片和人参总皂苷为检测指标。按照《中国药典》2000年版溶出度测定法。在模拟人体胃肠道pH变化条件下进行释放度实验。结果 冰片和人参总皂苷释放度的f2值为79.6。结论 脂溶性成分冰片和水溶性成分人参冲刷 皂苷在缓释的同时基本上达到了同步释放。