5-(2-苯乙烯基)海因的制备研究

通过酸处理活性碳催化环氧苯乙烷制备苯乙醛,收率可达97.5%。并筛选了缩合反应催化剂,以三乙醇胺为催化剂实现了苯乙醛与海因的直接缩合。5-苯乙叉基海因收率50%。     

甘氨酸席夫碱Ni(Ⅱ)复合物法不对称合成丝氨酸

采用甘氨酸席夫碱Ni（Ⅱ）复合物法不对称合成光学纯的D-和L-丝氨酸。以2-N-（N＇-苄基）脯氨酰-氨基-二苯甲酮甘氨酸席夫碱Ni（Ⅱ）复合物与聚甲醛反应,生成2-N-（N＇-苄基）脯氨酰-氨基-二苯甲酮丝氨酸席夫碱Ni（Ⅱ）复合物,经水解生成D-或L-丝氨酸,对映体过量值（e．e．）达到98％,重结晶后e．e．为99．5％,并对手性辅基2-N-（N;-苄基）脯氨酰-氨基-二苯甲酮进行了回收,回收率为85％～95％。     

亚苄基海因水解制备苯丙酮酸的动力学

引　言苯丙酮酸是重要的医药中间体[1] ,其制备方法很多 ,主要有醋酐制备法[2 ] 、氯苄羰化合成法[3] 和亚苄基海因水解法[4 ] .其中亚苄基海因碱性水解制备苯丙酮酸是一条副产物少、水解收率高的生产路线 ,碱的种类和用量、水解温度和时间均影响着亚苄基海因的降解和苯丙酮酸的生成 ,因此 ,要获得高得率的苯丙酮酸 ,必须通过对各种影响水解动力学的因素进行研究分析 ,并建立亚苄基海因的水解动力学模型 .1　材料与方法1.1　实验试剂亚苄基海因 :工业级 ,自制 ;氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钡、氢氧化钾等 :均为化学纯 ,南京化学试剂厂 .1.2…     

天冬氨酸转氨酶及其酶学性质

从大肠杆菌中提取了天冬氨酸转氨酶,并对其酶学性质进行了系统的研究,得出该酶的最适反应温度为３７℃、最佳反应ｐＨ范围为８．０￣８．５、最佳氨基供体为Ｌ－天冬氨酸、转化反应动力学常数Ｋｍ,地影响该酶作用的其它因素（辅酶、金属离子）作了研究。利用几种α－酮酸,考察了该酶在转化制备相应的芳香族Ｌ－氨基酸过程中的作用。为该酶的工业化应用提供了理论上的依据。     

天冬氨酸转氨酶及其酶学性质

从大肠杆菌中提取了天冬氨酸转氨酶 ,并对其酶学性质进行了系统的研究 ,得出该酶的最适反应温度为37℃、最佳反应 p H范围为 8.0～ 8.5、最佳氨基供体为 L -天冬氨酸、转化反应动力学常数 Km,同时对影响该酶作用的其它因素 (辅酶、金属离子 )作了研究。利用几种α-酮酸 ,考察了该酶在转化制备相应的芳香族 L -氨基酸过程中的作用。为该酶的工业化应用提供了理论上的依据     

离子交换树脂回收L—苯丙氨酸

为降低Ａｓｐａｒｔａｍｅ生产成本,建立了１套水解二肽母液,并用离子交换树脂分离Ｌ－苯丙氨酸的回收工艺。该工艺可使Ｌ－苯丙氨酸回收率达７２％以上,且其质量完全达到生产Ａｓｐａｒｔａｍｅ的要求。     

化学—酶法制备L—酷氨酸

利用化学－酶法由海因衍生物－对羟基亚苄基海因制备Ｌ－酪氨酸 ,对羟基亚苄基海因碱解生成酮酸的工艺条件进行了较为详细的研究,并对酮酸酶法转化Ｌ－酪氨桎 初步的研究。     

L-脯氨醇的合成

用NaBH4／I2还原体系将L-脯氨酸(L-proline)直接还原得到L-脯氨醇。通过对其还原和水解工艺的优化,获得规模制备的最优条件是：n(NaBH4)：n(I2)：n(L-proline)：2．5：1．75：1,室温下滴加碘,回流反应20h,然后在ω(NaOH)=20％的水溶液中90℃水解3h。产品L-脯氨醇的收率为88．4％,光学纯度大于99％。     

脱硫石膏对滨海盐渍土理化性能的影响研究

Na+等有害离子胁迫是滨海盐渍土理化性能无法得到提高的主要障碍因子之一,本文通过研究不同改良物料对消除和减轻这一障碍因子的作用性能和机理,为改良滨海盐渍土壤提供理论依据.     

盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片研制以及犬体内药物动力学

制备了24 h盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片(RH RFSRT)。以水凝胶骨架作为胃内滞留漂浮型缓释片材料处方,研究了制剂体外释放度,漂浮性能以及对制剂在犬体内的药物动力学进行了初步研究。实验结果表明:RH RFSRT的累积释放百分率符合H iguch i方程;体内药物动力学参数为AUC=25 571.691 ng.h/mL,MRT=5.2 h,mρax=5 867.98 ng/mL,相对生物利用度为178.16%。该制剂制备工艺简单,质量稳定,可以延长体内滞留时间并能提高生物利用度。