布地奈德固体脂质纳米粒肺部给药系统的制备和评价(英文)

为改善布地奈德的溶解度和吸收,制备并评价了布地奈德固体脂质纳米粒(BUD-SLNs)。通过计算部分溶解度参数选择了单硬脂酸甘油酯作为脂材。经处方优化采用乳化-超声分散的方法制备的BUD-SLNs,包封率为(97.77±2.60)%;平均粒径是147.3nm,粒径分布均匀(PDI=0.228)。透射电镜下可见圆整颗粒。差热分析和X射线衍射实验的结果表明BUD以分子形式分散在SLNs中,体外释放结果表明BUD-SLNs符合双相动力学方程,属于均相骨架结构。研究结果为BUD-SLNs在肺部给药奠定了基础。     

抗HIV药物跨血液-中枢神经系统转运

高效抗逆转录病毒疗法（包括HIV蛋白酶抑制剂、核苷逆转录抑制剂、非核苷逆转录抑制剂、核苷酸逆转录抑制剂）的出现显著降低了发达国家HIV感染的发病率和死亡率,但每年仍有几百万人死于HIV。尽管治疗失败的原因很多,但最重要的因素是中枢神经系统（CNS）中HIV的治疗和控制。由于受限制性细胞旁活动、强效代谢酶和很多转运子（包括ATP结合盒和可溶性载体超家族）的影响,抗HIV药物的CNS传递受血-脑屏障（BBB）和血-脑脊液屏障的限制。对位于脑屏障的转运子的深入认识将极大推动对抗HIV药物脑内渗透受限机制的了解,并有助于开发新型抗HIV药物和药物联用,提高其在CNS中的疗效。本文概述抗HIV药物跨BBB和脉络丛转运的研究进展。     

细胞内siRNA传递：应用修饰的细胞穿透肽从内涵体逃逸

RNA干扰介导的基因沉默是一种有前景的基因疗法,其中使RNA安全有效地进入胞浆很重要。细胞膜是RNA传递的首要障碍,也最难跨越,带负电性的细胞膜强烈排斥RNA。各种阳离子聚合物已被作为RNA载体,与RNA相互作用,掩盖其负电荷,形成细胞穿透性复合物。阳离子型细胞穿透肽（cell-penetrating piptide,CPP）能携RNA一起穿过细胞膜进入细胞内部,在以CPP为基础的RNA传递中,大多数RNA被细胞内吞后包埋在内涵体中。本文综述基于CPP的RNA递送方法及RNA从内涵体逃逸的策略。     

纳米粒在光动力学疗法中的应用

光动力学疗法（PDT）是一种新兴的治疗癌症和其他疾病的重要方法。许多光敏剂高度疏水,需要传递系统支持。本文将PDT中的纳米粒进行功能分类,包括被动载体和光敏剂激发中的主动参与者。主动型纳米粒还可再分为光敏剂纳米粒、自发光纳米粒和上转换纳米粒。虽然要进入临床仍有一些难题需要解决,但主动型或第2代PDT纳米粒已经很有希望将PDT运载到人体较深区域。     

磷酸二酯酶5抑制剂的发现和治疗用途

磷酸二酯酶5抑制剂可选择性阻断cGMP的酶水解,最终引起血管平滑肌的松弛.这一作用靶标目前主要用于人类勃起功能障碍的治疗.本文综述了其作用机制,磷酸二酯酶的生物学与生物化学特点,新的磷酸二酯酶5抑制剂的构效关系以及其他药理学活性.     

中枢兴奋药莫达非尼的研究

莫达非尼是用于治疗发作性睡病的一种独特的中枢兴奋药物.其作用机制目前还不清楚,但与其他兴奋剂不同,莫达非尼可高度选择性的作用于中枢神经系统,对纹状体内的多巴胺活性影响较小,显示出较低的滥用潜能.在迄今为止的临床研究中,莫达非尼显示了良好的安全性及有效性.本文对莫达非尼的化学性质、药代动力学特点、作用机制、临床应用、不良反应及耐药性问题等方面的研究进展进行了综述.     

载紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束的制备和体外药效

目的 制备载紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,评价抗肿瘤细胞药效.方法 用ATRP和click反应合成聚己内酯-聚甲基丙烯酸-N,N-二乙氨基乙酯-聚乙二醇嵌段共聚物(PDC),制备聚合物胶束,测定不同pH条件下胶束粒径和zeta电位;包载紫杉醇,测定包封率和载药量;透析法考察胶束的体外释药行为;MTT法评价胶束对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性.结果 聚合物胶束的粒径和zeta电位随pH增大而减小.紫杉醇的包封率为92.0％,载药量为8.36％.中性环境中胶束粒径为100.3 nm,zeta电位接近零.在低pH值(pH 6.5)环境中胶束的释药速率比中性环境中快,累积释放率高,对肿瘤细胞生长抑制效果好.结论 pH敏感嵌段共聚物胶束有良好的pH敏感释药特点和抗肿瘤细胞药效,有望成为理想的抗肿瘤药物靶向载体.     

提升军事作业能力药物研究进展

现代化战争中,高新技术武器应用、指挥决策、紧急任务、高强度作战等特殊环境下对军人军事作业能力的要求不断提高.在极端军事环境下,军人必须时刻保持敏锐而正确的指挥判断力及良好的身体素质.安全、有效的药物干预是复杂条件下保证高水平军事作业能力的有力保障.该文概括了节律调节、提升认知能力和机体效能的代表性药物及给药方式,为提升我军战斗力提供参考.     

抗菌纳米银原位凝胶的制备和体外药效评价

目的 制备纳米银并考察其原位凝胶体外抑菌效果。方法 以硝酸银为原料,采用银氨络离子还原法,在低温下制备纳米银。以泊洛沙姆407和188作为温敏性原位凝胶基质,制备纳米银原位凝胶,考察其体外抑菌效果。结果 纳米银平均粒径为10 nm,zeta电位为-8.91mV。纳米银原位凝胶体外抑制金黄色葡萄球菌效果优于已上市的纳米银抗菌液,抑菌圈明显,直径为2.6 cm。 结论 纳米银原位凝胶抑菌效果显著,使用方便,适用于细菌感染的处理和治疗。