聚乳酸相对分子量对利福平微球及其药物分布状态的影响

目的：考察聚乳酸相对分子量对利福平聚乳酸微球形状、载药量及微球中药物分布状态的影响。方法：采用分散一溶媒扩散法制备利福平聚乳酸微球,用电子扫描显微镜观察微球形态、紫外分光光度法测定微球载药量,并用差热扫描分析法研究微球中利福平的分布状态。结果：本制备方法由乳滴形成和溶媒洗脱二步完成,聚乳酸均匀沉积,微球形态光滑圆整;药物含量随聚乳酸分子量增大而增加,分析显示,微球中药物熔点峰明显减弱,表明微球中药物结晶状态发和了明显改变,且聚乳酸分子量降低,利福利平呈无定形或分子状态分布的趋势增大,结论聚乳酸与利福平共沉淀,能有效改变利福平的结晶状态,选择适宜相对分子量的聚乳酸,有望获得所需性质的微球。     

高效液相色谱法测定兔血浆中利福平浓度及药物动力学研究

用高效液相色谱法测定了兔血浆中的利福平浓度。方法回收率为１０２．０４％，线性范围为０．４～１２．０μｇ／ｍｌ，日内及日间ＲＳＤ均小于２％。测定方法灵敏、准确、简便。应用ＨＰＬＣ法进行利福平注射剂及微球剂在兔体内药物动力学研究，结果显示，微球剂组血药浓度较注射剂组平稳、持久，具有明显的缓释效应