P-糖蛋白药泵作用对诺氟沙星在大鼠小肠吸收的影响

探讨P-糖蛋白(P-gp)的药泵作用对小肠吸收诺氟沙星的影响。方法：运用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶蛋白电泳(SDS-PAGE)法和体外外翻小肠囊吸收实验研究大鼠小肠P-gp的药泵作用对诺氟沙星吸收的影响程度。结果：在SDS-PAGE实验中，诺氟沙星、维拉帕米、普罗帕酮作为异生化合物能够诱导P-gp的表达，与空白对照组(0.9%氯化钠溶液组，A组)相比，其他各组P-gp的表达量都有明显的增加，其中诺氟沙星(B组)、诺氟沙星加维拉帕米(E组)和诺氟沙星加普罗帕酮(F组)有显著增加(P＜0.05)。在体外外翻小肠囊吸收实验中，加入逆转剂维拉帕米和普罗帕酮能够显著提高浆膜侧诺氟沙星的浓度(P＜0.05)。结论：大鼠小肠的P-gp药泵作用能够减少诺氟沙星的吸收，体外合并应用逆转剂可以改善诺氟沙星的小肠吸收；长期给予药物逆转剂能够诱导P-gp的表达，诺氟沙星的小肠吸收与P-gp相关。     

吡喹酮栓在家兔体内的药代动力学及生物利用度研究

本文研究了吡喹酮栓剂和片剂在家兔体内的药代动力学和栓剂的相对生物利用度。采用高效液相色谱法测试血药浓度，微机拟合药时曲线，服从一室开放模型。两制剂的消除半衰期[1/2值均小于2.5h。栓剂和片剂的吸收速率常数K_a别为2.64和1．45h~（-1）,具有显著差异（P＜0．001）。栓剂相对于片剂的生物利用度为187．7％。     

微丸辅料研究进展

综述了近年来微丸促进剂微晶纤维素及其他替代辅料的研究进展。     

清瘟败毒饮对内毒素诱发家兔温病气血两燔证的疗效和机理

采用内毒素诱发家兔温病气血两燔证模型,观察了清瘟败毒饮对此模型的疗效,初步阐明了该方的药理作用及机理。实验结果表明该方具有以下作用:(1)对发热具有明显的抑制作用,与对照组相比,平均发热曲线降低,最大发热高度均数(△T)较小,体温反应指数(TRI_5)也较小,P<0.001。(2)能改善家兔注射内毒素后白细胞里先降低后升高现象,并能拮抗血小板降低。(3)能拮抗高粘综合征(血瘀),具有解聚、降粘、稀释血液(凉血化瘀)作用。(4)该方抑制家兔气血两燔证发热效应同时,使血浆中升高的cAMP降低,下降的cGMP升高,具有调整cAMP、cGMP比值的作用。这一结果为阐明"阳盛则热","阳胜则阴病"的本质提供了线索。(5)病理形态学表明,该方具有保护内脏器官、减轻脏器组织病理损害的作用。     

硫酸锌治疗复发性口疮40例疗效观察

对８０例复发性口疮（ＲＯＵ）患者随机分组给药，在局部用药后对照组按常规服用ＶｉｔＢｃｏ、Ｃ，加锌组服用硫酸锌，每组各４０例。观察结果：加锌组病程明显缩短，复发率低，说明锌制剂确有显著疗效，并对其机理进行了探讨。     

有关新药研究和开发的若干问题

本文阐明了新药研究和开发的一些主要问题，如：找寻新药的方法和基本要求；“复关”后对我国药业的冲击和出路；如何利用中医药的资源优势和人才优势；《药品管理法》才国家级新药研究、开发、审批、生产的有关规定；如何抓住机遇，开发类药和保健药品……。     

脑脓肿的诊断与治疗：（附132例临床分析）

我院1976年至1987年间共收治脑脓肿病人132例,除5例因各种原因未进行手术治疗而自动出院外,127例经手术治疗、病理证实。现报告分析如下。 临 床 资 料 一、性别与年龄:男79例,女53例。最小年龄1(5/12)岁,最长的62岁,其中以6～25岁青少年为最多。 二、病因分类:耳源性87例(65.9％),血源性29例(21.9％),外伤性3例(2.3％),鼻源性5例(3.7％),隐源性8例(6.2％)。 三、发病部位:颞叶67例占50.7％,额叶34例占26.7％,顶叶17例占12.8％,小脑8例占6％,多发病6例占4.6％。 四、致病菌:127例脑脓肿进行细菌培养结果表明,耳源性脑脓肿以变形杆菌为多见,大肠杆菌次之,其它脑脓肿则以葡萄球菌及链球菌为多见。     

肾移植受者红细胞硫嘌呤甲基转移酶活性与硫唑嘌呤所致不良反应的关系

目的 探讨肾移植受者红细胞中硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)活性与硫唑嘌呤导致的血液毒性和肝脏毒件等不良反应的关系.方法 应用高效液相色谱法(HPLC)测定98例肾移植受者红细胞中TPMT活性,分析TPMT活性在服用硫唑嘌呤期间发生不良反应与未发生不良反应受者中的差异.结果 98例受者红细胞中TPMT活性范围在15.00～65.02 U,＜24 U者占8.2%(8例),24～50 U者占77.5%(76例),＞50 U者占14.3%(14例),未发现有TPMT活性缺乏者.76例未发生不良反应组的受者TPMT活性范围在19.21～61.54 U,平均(40.48±9.66)U.7例发生血液毒性的受者,其TPMT活性范围在15.00～39.16 U,平均(27.80±10.70)U,明显低于未发牛不良反应组,差异有统计学意义(Z=-2.655,P＜0.05);15例发生肝脏毒性的受者,其TPMT活性范围在20.74～65.02 U,平均(36.47±10.90)U,与未发生不良反应组比较,差异无统计学意义(Z=-1.658,P＞0.05).结论 硫唑嘌呤所致的血液毒性与TPMT活性水平低下有关,活性低下的肾移植受者应避免使用硫唑嘌呤或减少起始剂量,从而减轻或避免该药产生的严重毒副作用.而硫唑嘌呤所致的肝脏毒性是否与TPMT活性较高相关,还需进一步研究证实.     

叶酸复合物在肿瘤靶向治疗中的应用

叶酸受体是一种糖蛋白受体,目前已知它在一系列肿瘤部位过度表达,如卵巢、子宫颈、子宫内膜、肾、乳腺、脑、肺、骨髓、间皮等,特别是在肿瘤晚期或者已经产生耐药性的部位,而在正常组织中很少或几乎不表达。因此,用一般方法难以克服的肿瘤有可能极易被叶酸导向药物所攻克。经过十多年的研究,叶酸复合物的技术已被公认为具有巨大的潜在治疗价值,将叶酸复合物用于肿瘤靶向治疗正成为当今研究的热点之一。本文介绍了叶酸与细胞毒药物、脂质体、基因等形成的复合物的研究进展和概况。