N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺的合成及表征

趋化因子受体CCR5是HIV-1病毒进入人体细胞的主要辅助受体,CCR5拮抗剂可作为一种靶向制剂,以防治人类HIV-1感染.目前,非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂的研究占据主导地位.以4-氯苄氯、5-溴水杨醛为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体3),以哌啶-4-酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)吡啶甲酰胺(中间体7),通过中间体3和7合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺,该产物有一定的生物活性,并对该产物进行了1H NMR、13C NMR、IR及MS表征.     

Progress of transition metal-catalyzed cross-coupling mediated by PyBroP

In the transition metal-catalyzed cross-coupling reactions, phenol and enol derivatives activated by phos- phorus groups are very important electrophiles. This kind of compounds has the advantages of easy preparation, great stability, and producing more benign phosphorus by-pro- ducts. The present work provides a comprehensive review of the advances made over the past several decades in this area. Cross-coupling reactions mediated by PyBroP are first surveyed, then two types of recently developed tran- sition metal-catalyzed reactions, i.e., Pd-catalyzed and Ni- catalyzed reactions, and the corresponding mechanisms are discussed. Finally, future directions are analyzed.     

N_3H_3分子取代基效应的的量子化学研究

计算了羟基(—OH)和甲基(—CH3)对环丙氮烷和丙氮烯的取代基效应.环丙氮烷引入羟基后,1,2-二羟基环丙氮烷和1,2,3-三羟基环丙氮烷的N—N单键显著增长,而羟基的引入使丙氮烯分子的NN双键的键长变短,N—N单键的键长变长.引入甲基后,环丙氮烷的键长增长,而丙氮烯的NN双键的键长增长,N—N单键的键长变短.取代基引入后,N原子的孤对电子与N—O(N—C)键之间发生相互作用,整个分子的超共轭作用增强.随着取代基数目的增多,总能量和生成热降低,取代基数目与分子能量之间具有较好的相关性.     

镉、铅胁迫下长根菇菌丝体中巯基化合物和抗氧化酶系统的变化研究

研究了固体培养基中不同浓度水平的镉(Cd)和铅(Pb)胁迫对长根菇菌丝体巯基化合物和抗氧化酶系统的变化.结果表明:高浓度的Cd和Pb显著降低了菌丝体中可溶性蛋白含量,高浓度的镉使得长根菇菌丝体中的巯基化合物含量明显降低,与此同时,长根菇菌丝体中超氧化物歧化酶(SOD)随Pb浓度的增加先上升后下降,过氧化物酶(POD)和过氧化氢酶(CAT)活性在高浓度的Pb胁迫下活性增强,在Cd胁迫下,随着处理浓度的增加,长根菇菌丝体中SOD和CAT的活性也是先上升后下降,而POD的活性变化不明显.说明在低浓度时的重金属胁迫长根菇菌丝体的细胞是有一定的耐受能力的,当随着浓度的增加菌丝体将受到不可逆的损伤.     

新型一维草酸钴化合物的水热合成和晶体结构

在水热条件下,成功合成出1例1D的新型草酸钴化合物—[Co(C2O4)0.5(H2O)]n(1).X-射线单晶衍射的分析表明,化合物(1)属于单斜晶系,C2/c空间群,晶胞参数为a=1.178 5(6)nm,b=0.542 5(3)nm,c=0.966 5(5)nm,β=126.371(5)°,Z=8.在化合物中,Co2+离子与草酸基团沿b轴交替连接而形成一个1D直链结构,这些链状结构之间又通过氢键作用而形成一个3D的超分子化合物.     

Nb-Ni-Ti系低Ti侧三元化合物及其相平衡

采用合金平衡组织结构分析法,利用扫描电镜组织观察和能谱成分分析、电子探针定量成分分析以及X射线衍射结构分析,并结合热分析,对Nb-Ni-Ti系低Ti侧化合物XB及其相关相平衡进行了研究.结果表明,在Nb-Ni-Ti三元系1000℃和1100℃等温截面相图中都存在着三相区XB+(Nb)+TiNi,化合物XB可与Nb基固溶体(Nb)和TiNi相保持固态相平衡直到约1133℃.Nb-Ni-Ti三元系在1133℃发生三相共晶转变LTiNi+XB;由于液相L的形成,XB相不再与TiNi相和Nb基固溶体平衡.1150℃时Nb-Ni-Ti三元系等温截面相图中存在着XB+(Nb)+L三相区,XB相与Nb基固溶体和液相平衡共存.     

柳珊瑚共生菌Bucillus methylotrophicus发酵液化学成分研究

【目的】研究柳珊瑚Anthogorgia caerulea共生细菌Bacillus methylotrophicus发酵液中的化学成分。【方法】采用多种柱色谱和高效液相色谱分离技术,对柳珊瑚A.caerulea共生菌B.methylotrophicus发酵液中化学成分进行研究,运用理化和波谱分析方法鉴定其化学结构。【结果】从共生细菌B.Methylotrophicus发酵液中分离了6个化合物,分别鉴定为环(脯-甘)二肽(1)、环(S-脯-R-亮)二肽(2)、胸苷(3)、尿苷(4)、原儿茶酸(5)、3-Furancarboxylic acid-5-(hydroxmenthy)-Furan(6)。【结论】化合物1~6均是首次从该种细菌中分离得到,丰富了柳珊瑚共生菌B.methylotrophicus的化学多样性。     

关于文章的“题名”

<正>题名,是论文的总纲,是能反映论文最重要的特定内容的最恰当、最简明的词语的逻辑组合。题名应准确得体,简短精练,便于检索,容易认读。题名中应使用规范的缩略语、符号、代号,非常见的外文科技名词和化合物名称应写全称。     

多杂原子化合物的设计与合成

通过Vilsmeier反应合成了4-[N-甲基-N-苯基]氨基苯甲醛中间体,该中间体与芳香胺类化合物反应,设计合成了3个新的多杂原子稠环化合物,并通过核磁氢谱、红外光谱、元素分析对它们进行了结构表征。     

“逆流-超声-热压”技术在刺五加叶中提取黄酮类化合物的应用

刺五加是我国东北地区典型的药用植物,其中的黄酮类化合物具有广泛的药理活性,黄酮类化合物在叶中含量最高。利用"逆流-超声-热压"联用提取技术对刺五加叶中的黄酮类化合物进行提取,通过正交实验考察了该技术的提取条件,对刺五加中总黄酮提取率的影响,结果表明:溶剂为50%乙醇,提取时间为2h,提取次数为2次,投料比为1:20时,提取率最佳。