槐角化学成分与药理作用

综述了槐角的化学成分，药理作用，并对其开发前景进行了展望。     

没药挥发油抑制小鼠离体子宫平滑肌收缩及芳香化酶活性的效应及成分分析

目的 首次评价没药挥发油对小鼠离体子宫平滑肌收缩、芳香化酶的生物效应;并分析鉴定没药中的挥发性成分.方法 采用小鼠离体子宫收缩模型、芳香化酶抑制刺体外筛选模型评价没药挥发油的生物效应;采用GC-MS联用技术对没药挥发性成分进行分离分析、鉴定.结果 离体子宫平滑肌收缩试验表明没药挥发油对小鼠离体子宫平滑肌收缩有显著的抑制作用,ED50为14.21 ug/mL,95%可信限为11.58 ug/mL～17.50 ug/mL;芳香化酶抑制剂体外筛选实验表明没药挥发油具有显著的抑制芳香化酶活性,IC50为8.70 ug/mL;为探讨生物效应与成分间的关系,采用GC-MS联用技术分析鉴定了没药挥发油中53个化学成分,占挥发油总量的60.16%,结构类型主要为萜类、倍半萜类等类型化合物.结论 没药挥发油具有显著抑制小鼠离体子宫平滑肌收缩、抑制芳香化酶的活性,效应成分可能与其中的倍半萜类成分密切相关,其作用机制有待进一步深入研究.     

类方研究在方剂现代研究中的意义探析

在方剂现代研究中应该关注中医药理论的认识特点,深入探讨具有中医特色的研究思路和方法,使方剂现代研究更吻合于中医药治疗的认识思路,从而有效地反映中医药的优势所在。类方体系是认识中医组方思想和辨证方法科学依据的门径之一。分析了类方研究在方剂现代研究中的重要性,认为类方研究有益于方剂复杂体系的系统认知,有益于对方剂组成原则等核心问题的理解,通过探讨类方组成的灵活性可以为研创新药建立基础。按照中医理性思维认识类方、解读方剂并指导复方研究,将会为复方研究提供一些比较好的研究途径。     

当归-川芎药对不同配比的中医应用数据分析

目的:应用统计分析方法探究当归与川芎不同配伍比例的方剂与疾病科属的关系。方法:从中医方剂数据库(源于《中医方剂大辞典》)中检索出含有当归、川芎的1242首方剂,建立数据库,对其配伍比例、主治疾病以及疾病所属科属进行统计分析。结果:在含有当归、川芎的1242首方剂中,两者以1∶1配比的方剂出现的频次最多,占总数的68.06%;所治疾病科属以内科和妇科的方剂出现的频率最多,分别为39.53%和39.29%。结论:运用频次统计等数据分析方法,能有效发现中医临床治疗疾病的用药规律,为临床遣方用药提供理论依据。     

五拗汤及其组方药材挥发油GC-MS比较分析

目的:探讨五拗汤各组方药材组成复方后挥发油的组成成分变化.方法:采用水蒸气蒸馏法提取五拗汤及其富含挥发油的组方药材麻黄、苦杏仁、桔梗和荆芥的挥发油,并通过GC-MS联用技术对其进行分析鉴定和比较研究.结果:五拗汤挥发油的GC-MS TIC化学信号主要来源于组方药材麻黄、桔梗、荆芥的贡献,但是也发现单味药材中一些化学信号在复方五拗汤中未检测到.结论:利用GC-MS比较分析方法研究五拗汤各组方药材组成复方后挥发性成分的变化,为揭示其效应物质基础和配伍机理奠定基础.     

凝血酶时间法的改进及对四物汤类方筛选研究

目的:改进凝血酶时间(TT)法,使其更适合体外凝血酶抑制剂筛选。并用此方法测定比较四物汤类方及方中代表性成分的抗凝血酶活性。方法:建立凝血酶浓度对lgTT延长率(%)的标准曲线,对影响凝血酶活性的相关因素进行考察,如血浆的储存条件;药物溶媒的选择;药物与凝血酶预温时间。并且测定比较四物汤(SW)、少腹逐瘀汤(SF)、香附四物汤(XF)、桃红四物汤(TH)、芩连四物汤(QL)的抗凝血酶活性。对方中代表性成分的抗凝血酶活性进行测定。结果:获得改进凝血酶时间法的适宜条件;筛选结果显示四物汤类方均有明显的抗凝血酶活性,抑制性的强弱顺序为QL(IC₅₀=1.30mg·mL^-1)>SF(IC₅₀=1.39mg·mL^-1)>XF(IC₅₀=3.55mg·mL^-1)>SW(IC₅₀=8.14mg·mL^-1)>TH(IC₅₀=10.94mg·mL^-1);活性成分槲皮素也具有显著抗凝血酶活性。结论该研究建立了一种凝血酶抑制剂筛选的便捷方法,证实了四物汤类方及成分具有直接抗凝血酶的活性,为深入解析活血化瘀方中靶向凝血酶的活性物质奠定了基础。     

基于方剂数据和网络关联分析的芍药-甘草药对应用规律探究

目的:基于中医方剂数据库,通过网络关联分析等数据挖掘方法,探究芍药-甘草药对的配伍应用规律。方法:从中医方剂数据库中检索含芍药、甘草的方剂共7484首,统计方剂中芍药和甘草的用药量、配伍比例、配伍药物、制法用法与方剂功效、科属间的联系,采用Cytoscape 3.7.0、SPSS Modeler等工具对其关系进行挖掘分析并用网络关联图呈现。结果:芍药常用量为31.25 g(1114次)、15.53 g(799次),甘草常用剂量为15.53 g(1043次)、31.25 g(873次);芍药-甘草常用配伍为1∶1,占总数的37.06%;芍药-甘草常用配伍药为当归、川芎、人参、茯苓、地黄,占总数的16.63%;常用制法用法为水煎、生用内服、酒煎、外用、水酒共煎、膏煎、醋煎;方剂功效以止痛、补虚、解毒、祛风、消肿、明目为主;科属以内科、外科、妇科、儿科、五官科为主。且用药量、配伍比例和制法用法与功效、科属间存在相关关系。结论:研究结果为芍药-甘草药对用于中医临床遣药组方及现代中药研发提供了参考。     

基于三维图形化数据挖掘方法的四物汤类方配伍规律研究

目的:研究用于不同血瘀证证型的四物汤类方的配伍特点,从组方药物性味归经及功效等属性研究各类方之间的共同特征。方法:在本实验室开发的二维方剂图形化挖掘方法的基础上,进一步增加了药物的功效属性,分别以性味、归经、功效属性为坐标,将方剂信息表现在三维图形上。分别将用于各类血瘀证型的方剂转化为三维图形,并寻找各类血瘀证型方剂对图形中的共同节点,分析四物汤类方治疗血瘀证的用药特点。结果:通过适用于不同证型的各类方间的三维方剂图形比较,发现了部分四物汤类方治疗血虚血瘀证的部分共同特征。组方药味性味以辛、甘、温为多,大多归肝、心、脾经,功效以补血、活血、止痛为主。这类节点在各证型类方中均出现较多,平均每方出现0.5～1.5次。这些节点可代表四物汤类方治疗血瘀证的一般特点,与传统理论相符。结论:三维图形化数据挖掘方法具有直观、形象的特点,便于从复杂数据中发现规律,非常适用于类方数据挖掘研究。     

葛根芩连煎剂与颗粒剂的抗腹泻、抑菌药效研究

目的:比较葛根芩连汤与颗粒剂的抗腹泻、抑菌药效。方法:抗腹泻实验中将小鼠分为9组,即空白(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)、葛根芩连微丸(1g.kg-1)、葛根芩连煎剂高、中、低剂量(2、1、0.5g.kg-1)和葛根芩连颗粒高、中、低剂量(0.54、0.27、0.135g.kg-1)组。灌胃给药,每天1次,连续3d,末次给药30min后灌胃蓖麻油10mL.kg-1,测定小鼠稀便率。肠推进机能实验中将小鼠分为8组,即空白(等容生理盐水)、葛根芩连微丸(1g.kg-1)、葛根芩连煎剂高、中、低剂量(2、1、0.5g.kg-1)和葛根芩连颗粒高、中、低剂量(0.54、0.27、0.135g.kg-1)组。灌胃给药,每天1次,连续2d,末次给药20min后灌胃碳末,测定小鼠肠推进率。体外抑菌试验中测定葛根芩连煎剂与颗粒剂对5种菌的最低抑菌浓度。结果:与模型组比较,葛根芩连煎剂高、中剂量组与葛根芩连颗粒高、中、低剂量组稀便率显著减少(P<0.01);与空白组比较,葛根芩连煎剂高、中、低剂量与葛根芩连颗粒高、中、低剂量组小鼠肠推进率无显著改变(P>0.05)。葛根芩连颗粒对4种菌的最低抑菌浓度均低于葛根芩连煎剂。结论:葛根芩连颗粒比葛根芩连煎剂抗腹泻、抑菌作用更佳。     

细胞亲和-UPLC-QTOF测定蟾蜍甾烯与宫颈癌HeLa细胞的亲和及与化合物计算分子属性的相关性分析

目的测定蟾蜍甾烯类化合物(Bu)与人宫颈癌HeLa细胞的亲和率,分析其与化合物计算分子属性的相关性。方法蟾酥氯仿提取物与HeLa细胞亲和,采用UPLC-QTOF测定亲和后HeLa细胞裂解物和上清液中蟾蜍甾烯的水平,计算Bu与细胞的总亲和率。Pubchem数据库采集蟾蜍甾烯化合物的10种计算分子属性。统计分析两者间相关性。结果Bu与细胞的总亲和率与化合物脂水分配参数(XLogP3)、氢键供体(H-Bond Donor)、拓扑极性表面积(topological polarsurface area,TPSA)呈相关性,其相关系数分别是r=0.865(P<0.01),r=-0.901(P<0.01),r=-0.657(P<0.05)。与其它计算分子属性间不具有相关性(P>0.05)。结论蟾蜍甾烯与HeLa细胞发生不同程度亲和。化合物的脂水性、氢键供体个数和渗透性是影响蟾蜍甾烯与HeLa细胞亲和的非特异性因素。