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51.
新烟碱型乙酰胆碱受体吡啶基醚类配体的3维定量构效关系 总被引:2,自引:0,他引:2
采用比较分子力场分析方法,对一系列与烟碱型乙酰胆碱受体作用的吡啶基醚类配体进行构效关系分析,建立了这类化合物的3维构效模型.其交叉验证回归系数Rcv^2、非交叉验证回归系数Rncv^2和标准偏差s分别为0.744,0.973和0.256.结论说明该系列化合物的分子立体场和静电场的分布与生物活性之间有良好的相关性.该模型对训练集分子的活性预测结果较好,表明该力场模型有一定的预测能力,可用来指导设计新的烟碱型乙酰胆碱受体配体. 相似文献
52.
【目的】考查南方鲇(Silurus meridionalis)对 Cd胁迫的毒 理 反 应。【方 法】以 人 工 繁 育 获 得 的 体 质 量 为(20.80±0.51)g的南方鲇当年幼鱼为研究对象,在水体硬度为25mg·L-1(以 Ca CO3质量浓度计)、水温为(27.5±0.5)℃、水体Cd2+质量浓度分别为0,4.0,5.0,6.0,7.0,8.0mg·L-1条件下进行了96h急性暴露实验,测定了该物种96h半致死浓度(LC50)、肝线粒体状态3呼吸率、细胞色素 C氧化酶(CCO)活性以及脑组织乙酰胆碱酯酶(ACh E)活性。【结果】水体中Cd2+对南方鲇的96h LC50为5.46mg·L-1;在水体中质量浓度分别为0,4.0,5.0,6.0,7.0 mg·L-1的Cd2+暴露处理下,实验鱼的肝脏线粒体状态3呼吸率随着水体 Cd2+的质量浓度增加而降低,分别为(42.20±2.50),(34.97±1.61),(32.29±1.40),(31.63±1.82),(28.69±1.69)nmol·min-1·mg-1,且不同质量浓度 Cd2+暴露处理组的测得值均比对照组的更低,与后者的差异均具有统计学意义(p<0.05);肝脏线粒体的呼吸控制率(RCR)随着水体 Cd2+的质量浓度升高而呈降低趋势,且不同质量浓度 Cd2+暴露处理组肝脏线粒体的RCR均比对照组的更低,与后者的差异均具有统计学意义(p<0.05);实验鱼肝线粒体 CCO 的活性随着水体 Cd2+暴露质量浓度的增加而降低,且质量浓度为7.0mg·L-1的Cd2+暴露处理组的这一指标值比对照组的更低,差异具有统计学意义(p<0.05);不同质量浓度 Cd2+暴露处理组实验鱼脑组织ACh E活性均比对照组的更低,与后者的差异均具有统计学意义(p<0.05)。【结论】南方鲇对水体 Cd2+暴露的耐受能力相对较强;受到 Cd2+暴露的实验鱼肝脏线粒体状态3呼吸率、CCO 活性和 RCR 降低结果提示:在 Cd2+急性胁迫下线粒体功能受到损伤,呼吸代谢能力减弱;急性水体 Cd2+暴露抑制了实验鱼的脑组织ACh E活性,使鱼体神经系统功能损伤,导致鱼体行为异常。
相似文献
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53.
张昆茹 《陕西师范大学学报(自然科学版)》2001,29(1):113-116
通过实验和对国内外资源的查阅与研究表明,递质间的共存现象普遍存在经曲递质和肽类递质之间存在着相互调制的作用,去甲肾上腺素(NE)对脑啡肽能神经的传递具有加强作用,脑啡肽(Enk)对肾上腺素能神经传递有抑制作用,阈下剂量的组织胺对乙酰胆碱(Ach)及NE有调制作用。 相似文献
54.
55.
通过在碳纳米管(MWCNTs)表面原位自发还原形成普鲁士蓝纳米颗粒(PB),制备PB包覆的MWCNTs(PB@MWCNTs)纳米棒,并以壳聚糖(CS)为交联剂,制备了有机磷农药电流型乙酰胆碱酯酶(AChE)生物传感器.实验表明,PB@MWCNTs纳米棒独特的纳米结构,增强了PB稳定性,加快了电子传递的速率,保持了乙酰胆碱酯酶(AChE)活性.制备的传感器对有机磷农药(OPs)呋喃丹的检测具有检测限低3 nmol/L、灵敏度高和使用寿命长等优点. 相似文献
56.
研究了DMXB-A与α7型尼古丁乙酰胆碱受体(α7 nAchR,这里指α7二聚体)的结合模型,并以DMXBA为模板化合物,采用相似性搜索从中药数据库中筛选出19个中药分子,运用分子对接技术,研究了19个中药分子与α7型尼古丁乙酰胆碱受体的结合模式,最终筛选出一个最佳的分子Mol7235,并进一步研究了该分子与α7二聚体的活性口袋的非键作用和分子表面匹配情况. 相似文献
57.
58.
低浓度镉、锌暴露对白氏文昌鱼的毒性累积及其几种重要酶活性的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
采用亚慢性毒性实验研究了镉、锌对白氏文昌鱼(Branch iostoma belcheri)(简称文昌鱼)的毒性累积效应及体内超氧化物歧化酶(SOD)活性、乙酰胆碱酯酶(AChE)活性、磷酸酶活性及脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量的影响,探讨了亚致死浓度镉、锌胁迫下文昌鱼的生理生化响应.研究结果表明,镉和锌对文昌鱼的96 h半致死浓度(LG0)分别为4,60和2.26 mg/L,相比之下锌对文昌鱼的毒性更大.实验采用理论上的镊、锌安全浓度(1/10 96 h LC50)对文昌鱼进行7d的亚慢性暴露,随着暴露时间的推移,镉在文昌鱼体内呈线性增加,而锌的含量则与对照组无显著性差异,表明文昌鱼对锌的调节能力大于镉.7d亚慢性毒性实验表明文昌鱼体内的AChE活性随着金属暴露时间的延长持续下降,至第7天时镉和锌对AChE活性的抑制率分别达65%和79%;脂质过氧化产物MDA水平在金属暴露初期即达到极显著水平,随后稍有下降且镉对文昌鱼体内活性氧的诱导作用大于锌;SOD活性在暴露中期受到显著抑制,可能是由于体内过氧化程度过高抑制其活性,之后逐渐恢复.文昌鱼体内的碱性磷酸酶(AKP)活性在镉或锌暴露的第1天被显著诱导,之后恢复至对照水平;酸性磷酸酶(ACP)活性随镉暴露时间延长,呈现先升高再下降的趋势,而锌对ACP活性无显著影响.实验结果表明即使是很低浓度的镉、锌都会对文昌鱼的神经系统及抗氧化等防御系统造成一定的损伤. 相似文献
59.
阿尔茨海默病是一种老年人较为常见的神经退化性疾病,根据当下普遍被接受的胆碱能缺失假说,治疗AD最有效的药物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。本文综述了AChE抑制剂的研究进展,介绍了几种常见的AD治疗药物,并列举了在天然植物和微生物中发现的AChE抑制剂。 相似文献
60.
烟碱(Nicotine)是烟草中具有很高生物活性的化合物,能影响哺乳动物的呼吸、循环、运动、学习、记忆及情绪。一个多世纪的研究表明,烟碱主要作用于烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR),介导其生物效应。 相似文献