小分子量海藻硫酸多糖κ-卡拉胶的乙酰化

采用了常规直接酰化、相转移催化酰化(相转移催化剂分别为四丁基溴化铵和18-冠醚-6)和离子交换-酰化法对3种小分子量(~3、~5和~10 kDa)κ-卡拉胶进行乙酰化.常规直接酰化法获得产品的酰化度很低;相转移催化酰化法中以18-冠醚-6为催化剂时酰化度较高,适宜制备较低分子量(如~3和~5 kDa)且酰化度为中等以下的κ-卡拉胶;离子交换-酰化法所得产品的酰化度最高,但因制备路线长,适合较大分子量(如~10 kDa)κ-卡拉胶的酰化.红外光谱和13C-NMR证实乙酰基优先接入G6位伯羟基上,其次才接入G2和A2位的仲羟基上.     

溶剂对取代苯乙酰化反应的导构体比例影响

以正戊酸为原料,经过酰化,还原制得正戊苯。正戊苯进行乙酰反应时生成邻正戊基苯乙酮和对正戊基工苯乙。酮。较详细地研究了六种溶剂：１,２－二氯乙烷,二硫化碳,四氯化碳,环守,正已烷,氯苯对产物异构体邻／对比例的影响。研究表明,四氯化碳,二硫化碳,１,２－二氯乙烷作溶剂时,产物正戊基苯乙酮的邻位异构体最少,对位异构体最多。     

3'',5''-二乙酰腺苷的简便合成法

以腺苷为原料，在一定条件下先生成2’，3’，5‘-三乙酰腺苷，用水合肼选择性地脱掉2‘-位上的乙酰基，可以得到重要的有机合成中间体3’，5‘-二乙酰腺苷，总收率：62％，纯度99．07(HPLC)。     

一个新颖的酰基化实验设计

本文探讨了氟哌酸的两个酰基化反应,及其作为教学实验的可行性.     

Evofolin C和其乙酸酯的简便合成

Evofolin 1及其乙酸酯2系从南非的一种灌林植物(Coleonema pulchellum Williams)根分离得到，具有抗真菌和细菌活性的新天然产物。本文以对羟基苯甲醛和异戊烯基醇为原料，通过四步反应完成了化合物1的全合成，1乙酰化得其乙酸酯化合物2。     

丹皮酚的合成研究

目的：对中药有效成份丹皮酚的合成方法进行研究。方法：以间苯二酚为原料,与乙酸乙酰化,再与硫酸二甲酯甲基化得到丹皮酚。利用水蒸汽蒸馏对所得丹皮酚进行纯化。结果：合成丹皮酚总收率为51．5％,经UV、IR、^1HNMR等确定了其组成和结构,用HPLC法检测,其纯度符合中国药典（2005年版）标准。结论：以间苯二酚为原料、经水蒸汽蒸馏处理得到了高纯度丹皮酚,该方法操作简便,原料廉价易得,适合工业生产。     

三峡库区美国库拉索芦荟中芦荟苷和芦荟多糖含量测定

文章在分析三峡库区美国库拉索芦荟中芦荟苷和芦荟多糖含量的基础上,采用高效液相色谱和紫外分光光度法分别测定芦荟中芦荟苷、芦荟多糖、乙酰化多糖的含量,通过对三峡库区种植美国库拉索芦荟与云南元江相比,指出芦荟中芦荟苷、芦荟多糖和乙酰化多糖的含量并无差异,三峡库区适宜种植美国库拉索芦荟.     

2-甲基-4（6）-硝基苯胺合成工艺的研究

以2-甲基苯胺为原料,经冰醋酸酰化,混酸硝化,再用盐酸水解来合成2-甲基-4-硝基苯胺和2-甲基-6-硝基苯胺。对影响该反应的主要因素进行了考察。结果表明：酰化反应的温度控制在100℃～105℃,锌粉的用量为2-甲基苯胺：锌粉=0.1mol：0.1g,2-甲基苯胺：冰醋酸=0.2mol：0.5mol;硝化反应的温度控制在10℃～12℃为宜;水解反应时回流的时间为3h左右,溶液的颜色达到暗红色。2-甲基-4-硝基苯胺的产率为27.72%,2-甲基-6-硝基苯胺的产率为44.75%。     

HDAC多靶点抑制剂在癌症治疗中的研究进展

在抗癌药物的研发中,组蛋白脱乙酰化酶(HDAC)是极具研究前景的靶标之一.到目前为止,有5种HDAC抑制剂已被批准用于癌症治疗,并有多种HDAC抑制剂也正处于临床试验阶段.现已证实,多靶点抑制剂在预防、治疗和增强协同效应方面较单一靶点药物具有更大优势.本文针对抗癌药物领域,主要对已报道的HDAC多靶点抑制剂的设计思路和生物活性进行了综述.     

3,4-二氨基呋咱的乙酰化及酰化产物的硝解

以3,4-二氨基呋咱为反应物,对其酰化反应、酰化产物的硝解反应及其产物的重排分解反应进行了研究. 在对甲苯磺酸的催化下,以3,4-二氨基呋咱为反应物,用乙酸和乙酸酐为酰化试剂分别得到了3-氨基-4-乙酰胺基呋咱和3,4-二乙酰胺基呋咱,反应时间分别为3 h和10 min时产率最大,分别为78%和89%;在硝酸-醋酐硝化体系中对3,4-二乙酰胺基呋咱进行了硝解反应,得到化合物3-乙酰胺基-4-硝酰胺基呋咱,反应温度在0~-5℃时得率较大,为54%;在微量酸存在下,在溶剂四氢呋喃中3-乙酰胺基-4-硝酰胺基呋咱可发生重排分解生成3-乙酰胺基呋咱.