LC-MS研究白芷中香豆素成分对多烯紫杉醇药代动力学的影响

建立测定大鼠血浆中多烯紫杉醇LC-MS方法,并分别研究白芷中3个香豆素成分(欧前胡素、异欧前胡素及氧化前胡素)对多烯紫杉醇药代动力学的影响。以紫杉醇为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白,LC-MS测定,方法经特异性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等确证适合用于血浆中多烯紫杉醇的测定。试验采用每组6只大鼠,分别口服灌胃给予多烯紫杉醇(50 mg·kg~(-1))组、氧化前胡素(8 mg·kg~(-1))配伍多烯紫杉醇(50 mg·kg~(-1))组;欧前胡素(15 mg·kg~(-1))配伍多烯紫杉醇(50 mg·kg~(-1))组、异欧前胡素(15 mg·kg~(-1))配伍多烯紫杉醇(50 mg·kg~(-1))组。LC-MS测定给药后血浆中多烯紫杉醇浓度,绘制血药浓度-时间曲线,并用DAS 2.0软件计算相关药代动力学参数。结果显示多烯紫杉醇与3个香豆素成分配伍前后其药代动力学参数有了明显的变化。血药浓度-时间曲线下面积(AUC)显著性增加,药峰浓度(Cmax)显著提高。表明白芷香豆素类化合物能促进多烯紫杉醇的口服生物利用度,三者对多烯紫杉醇口服生物利用度的影响作用氧化前胡素最强、异欧前胡素次之、欧前胡素最弱。     

羌活抗类风湿性关节炎活性成分及作用机制的研究进展

羌活Notopterygii Rhizoma et Radix为伞形科羌活属植物,化学成分复杂,药理活性多样,临床应用广泛。在治疗类风湿性关节炎中具有重要作用。现代药理研究表明这与其香豆素类、聚烯炔类、黄酮类及酚酸类化合物具有抗炎镇痛、抑制滑膜增生、抗骨破坏和抗氧化等良好的药理活性密切相关。通过对羌活中可能抗类风湿性关节炎活性成分并对其作用机制进行综述,为其药效物质基础及开发利用提供理论依据。     

高效液相色谱法测定红药片中欧前胡素和异欧前胡素的含量

目的：建立红药片中欧前胡素和异欧前胡素的高效液相色谱测定方法。方法：采用C18色谱柱,流动相为甲醇-水（70∶30）,流速为1.0mL.min-1,检测波长300nm。结果：欧前胡素线性范围为0.106～10.6μg,r=0.9995,加样回收率为97.80%,RSD=0.8%;异欧前胡素线性范围为0.1072～10.72μg,r=0.9992,加样回收率为97.65%,RSD=0.8%。结论：该方法简便准确,适用于红药片制剂的质量控制。     

高效液相色谱法同时测定白芷中欧前胡素和异欧前胡素的含量

目的： 建立高效液相色谱（HPLC）法定量检测白芷饮片中欧前胡素和异欧前胡素的含量。方法： 色谱柱：Agilent HC-C₁₈柱（4.6 mm×150 mm,5 μm）,以甲醇-水（65：35）为流动相,柱温25℃,流速1.0 mL·min^-1,检测波长为254 nm。结果： 欧前胡素在0.045 2~0.723 2 mg·mL^-1范围内线性关系良好（r=0.999 3）,异欧前胡素在0.023 8~0.380 8 mg·mL^-1范围内线性关系良好（r=0.999 7）。精密度及加样回收率良好。结论： 本方法灵敏度高、准确、重复性好,可用于白芷的质量控制。     

异欧前胡素对体外人表皮黑素细胞酪氨酸酶和β-肌动蛋白表达的调节作用

目的：研究异欧前胡素对体外培养的人表皮黑素细胞酪氨酸酶和β-actin蛋白表达的影响。方法：体外分离、纯化培养人表皮黑素细胞,随机分为对照组和异欧前胡素实验组。对照组用M-254培养基培养,实验组加入含25 μmol/L异欧前胡素的M-254 培养基,培养48 h。倒置显微镜下观察人表皮黑素细胞形态,NaOH裂解法检测黑素含量的变化,采用实时荧光定量PCR方法、Western blot方法、免疫荧光法检测酪氨酸酶和β-actin在黑素细胞中的表达及其变化。结果：异欧前胡素作用48 h后,与对照组黑素细胞比较,实验组黑素细胞的树状突起变长,黑素含量减少（P < 0.01）;实时荧光定量PCR、Western blot和免疫荧光法检测结果表明,与对照组相比,实验组黑素细胞酪氨酸酶mRNA及其蛋白的表达降低（P均 < 0.05）,β-actin mRNA及其蛋白的表达增加（P均 < 0.05）。结论：25 μmol/L异欧前胡素抑制体外培养人表皮黑素细胞酪氨酸酶mRNA及其蛋白的表达,促进β-actin mRNA及其蛋白的表达,从而降低体外人表皮黑素细胞黑素的含量。     

基于质量标志物的元胡止痛方配伍大鼠脑组织分布研究

目的考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据。方法分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠脑组织样品中各成分的质量浓度,拟合动力学参数评价组方配伍对各成分在大鼠脑组织中分布的影响。结果与延胡索、白芷组相比,元胡止痛方组大鼠脑组织中延胡索甲素、延胡索乙素和原阿片碱的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)均显著增加,欧前胡素、异欧前胡素平均驻留时间(MRT)延长。结论延胡索与白芷配伍具有协同作用,能促进延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织中的分布,以上化合物可作为元胡止痛方的Q-marker。     

肉碱/有机阳离子转运体对元胡止痛方中主要药性成分的转运机制研究

目的 研究肉碱/有机阳离子转运体(carnitine/organic cation transporter) N1、N2 (OCTN1、OCTN2)对元胡止痛方中主要药性成分的跨膜转运机制,预测OCTN1和OCTN2在各药性成分跨膜转运过程中的作用.方法 应用OCTN1、OCTN2高表达细胞株S2-OCTN1、S2-O...     

基于信息熵理论结合指纹图谱优选复方白芷止痛胶囊的提取工艺

目的以正交试验结合指纹图谱和信息熵综合评价,优选复方白芷止痛胶囊的提取工艺。方法通过正交试验,选择绿原酸、阿魏酸、欧前胡素、异欧前胡素的提取率,浸膏得率结合指纹图谱相似度作为综合评价指标,采用信息熵赋权法确定各指标的客观权重,实现对提取工艺的正交试验优选。结果最佳提取工艺为以10倍量70%乙醇提取3次,每次1 h。结论以正交试验结合指纹图谱和信息熵综合评价优选提取工艺,专属性强、灵敏度高,可用于中药复方提取工艺优选。     

高效液相色谱法测定养血生发胶囊中羌活醇和异欧前胡素的含量

[目的] 建立高效液相色谱法(HPLC)测定养血生发胶囊中羌活醇和异欧前胡素的含量测定方法。[方法] 色谱柱:Agilent Zorbax Eclipse XDB-C₁₈(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:乙腈-0.1%磷酸水溶液(45:55),流速:1 mL/min,检测波长:310 nm,柱温:25 ℃。[结果] 羌活醇和异欧前胡素分别在0.204~1.224 μg(r=0.999 7)和0.103~0.616 μｇ(r=0.999 8)线性关系良好,平均回收率分别为99.24%(RSD=0.74%)和99.86%(RSD=1.36%)。[结论] 该方法简便易行、重复性好,可用于养血生发胶囊中羌活醇和异欧前胡素的质量控制。     

白芷中呋喃香豆素类成分对葛根素、芍药苷、长春新碱肠道转运的影响

目的考察白芷中呋喃香豆素类成分对难吸收药物葛根素、芍药苷、长春新碱吸收的影响,探讨白芷中呋喃香豆素类成分对不同结构药物吸收的影响规律。方法采用Caco-2细胞模型,以各药物透过Caco-2细胞单层的表观渗透系数(Papp)为指标,分别考察白芷中呋喃香豆素类成分(欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素)对葛根素、芍药苷、长春新碱透过Caco-2细胞单层的影响。结果 4个呋喃香豆素类成分对3种单体成分转运的影响不同,欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素能显著促进葛根素透过Caco-2细胞单层转运(P0.05、0.01),佛手柑内酯对葛根素透过Caco-2细胞单层转运无明显影响;欧前胡素、佛手柑内酯对芍药苷透过Caco-2细胞单层转运无明显影响,但异欧前胡素、氧化前胡素显著抑制芍药苷透过Caco-2细胞单层转运(P0.05、0.01);欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素能显著促进长春新碱透过Caco-2细胞单层转运(P0.05、0.01),佛手柑内酯能显著抑制长春新碱透过Caco-2细胞单层转运(P0.05)。结论不同呋喃香豆素对同一药物的肠道转运的影响不同,虽然同为呋喃香豆素,对药物的转运可表现为完全相反的作用。同一呋喃香豆素与不同药物联合使用,其对联合用药物肠道转运的影响也不相同。