白芷中有效成分的筛选、分析及对大鼠血管活性的影响

目的对白芷中有效成分欧前胡素和异欧前胡素进行筛选和鉴定,并考察其对大鼠血管活性的影响。方法利用细胞膜色谱法(CMC)和气质联用法(GC/MS)对白芷中的有效成分进行筛选和鉴定,筛选过程采用大鼠动脉细胞膜色谱柱(50mm×1.0mm),37℃条件下用pH 7.4的磷酸钠缓冲液作为流动相,通过大鼠离体腹主动脉环实验对活性成分进行研究。结果欧前胡素和异欧前胡素在大鼠动脉细胞膜制成的细胞膜色谱系统中,能够产生与维拉帕米类似的药理作用。这2种成分能够显著抑制由重酒石酸去甲肾上腺素(NE)和氯化钙(CaCl2)诱导的血管收缩作用。结论在用白芷治疗血管疾病过程中,欧前胡素和异欧前胡素将作为2种主要发挥药理作用的有效成分。     

磷钾肥配施对北沙参香豆素成分含量及产量的影响

采用正交试验研究不同配比的磷钾肥对北沙参中欧前胡素、异欧前胡素和补骨脂素的含量及产量的影响。结果显示:一定范围内配合施用磷钾肥北沙参根干重、小区产量增加,且磷肥对产量影响大于钾肥,当肥料施用量为P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 270 kg·hm^-2和P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 180 kg·hm^-2时北沙参根干重达到最优值,小区产量最大。磷钾肥对北沙参中欧前胡素、异欧前胡素含量的影响表现为随磷、钾肥的增施而升高,且磷肥影响较大,当施用P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 270 kg·hm^-2时异欧前胡素含量最高,欧前胡素量和补骨脂素含量均较高;施用P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 180 kg·hm^-2时欧前胡素量最大,异欧前胡素量也较大。因此,当磷钾肥的施用量分别为P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 180 kg·hm^-2时,成本低,优质高产,适于推广至农业生产实践中。     

星点设计效应面法优选白芷中欧前胡素和异欧前胡素的醇提工艺

目的:利用效应面法优选白芷的醇提取工艺参数。方法:采用HPLC方法,Wat er s公司的Sunf i r e C18色谱柱(150 mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(70∶30),等度洗脱;流速0.9 m L/mi n;检测波长254nm;柱温30℃;分析时间为20分钟;进样量10μL。结果:白芷中欧前胡素的最佳提取工艺为甲醇浓度83.17%,提取时间9.15小时,甲醇用量为147.32 m L;异欧前胡素的最佳提取工艺为甲醇浓度91.83%,提取时间9.15小时,甲醇用量为112.68 m L。结论:采用星点设计与效应面法相结合的方法对实验工艺优化更方便、更准确。     

HPLC法同时测定川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量

目的 建立HPLC法同时测定川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量.方法 Hypersil ODS2（150 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱;流动相：甲醇-水（62：38）,流速：1.0 mL·min^-1;检测波长254 nm;进样量为20 μL.结果 欧前胡素在1.064～31.92 mg·L-1 的范围内呈良好的线性关系（r=0.999 7）;异欧前胡素在1.090～32.70 mg·L^-1 的范围内呈良好的线性关系（r=0.999 3）.欧前胡素的平均加样回收率为99.5%（n=9）,RSD=0.64%;异欧前胡素的平均加样回收率为100.0%（n=9）,RSD=1.65%.结论 该方法操作简便、准确、稳定,适用于川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量测定.     

N、P和K肥配施对川白芷产量及欧前胡素和异欧前胡素量的影响

目的研究N、P和K肥的施用量及配比对川白芷产量和欧前胡素和异欧前胡素量的影响。方法采用L9(34)正交组合设计田间试验,测定川白芷产量,HPLC法测定根部欧前胡素和异欧前胡素量。结果不同N、P和K肥施用量及配比会显著影响川白芷的产量以及品质。N、P、K肥配施对川白芷的产量均表现为正效应,但对川白芷欧前胡素与异欧前胡素量的影响差异较大。在低K水平下(K2O 120 kg/hm2),适当增加N、P肥用量可增大欧前胡素的量;在高K水平下(K2O 240 kg/hm2),适中的N、P肥配比有利异欧前胡素的形成;在高N水平下(195 kg/hm2),无论P、K肥用量及配比多少欧前胡素、异欧前胡素量均小于空白(ck)。正交方差分析结果还表明,N、P和K肥对产量影响均达极显著水平,影响顺序为P肥>N肥>K肥;N、P和K肥对欧前胡素量的影响均达到了极显著水平(P<0.01),其中P、K肥影响比N肥大;但仅N肥对异欧前胡素量影响到达显著水(P<0.05)。所有处理中,N施用量为150 kg/hm2,P2O5为225 kg/hm2,K2O为120 kg/hm2,N-P2O5-K2O的配比为1.3︰1.9︰1的产量和欧前胡素量最高,与ck之间的差异均达到了显著水平,同时异欧前胡素量也较高。结论在本实验条件下,得到较适宜配施方案,从而使川白芷产量及欧前胡素和异欧前胡素量均提高。     

腰痹通胶囊化学成分研究（I）

目的对腰痹通胶囊醇提部位进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、反相色谱(DAC)、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等方法进行分离和纯化,并结合NMR等波谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从腰痹通胶囊醇提部位中共分离得到了16个化合物,分别鉴定为紫花前胡内酯(1)、哥伦比亚苷元(2)、阿魏酸(3)、伞形花内酯(4)、佛手酚(5)、花椒毒素(6)、异欧前胡素(7)、滨蒿内酯(8)、(Z)-6-hydroxy-7-methoxydihydroligustilide(9)、4-羟基-3-丁基苯酞(10)、3-(3′-羟基)-丁基苯酞(11)、洋川芎内酯C(12)、洋川芎内酯H(13)、洋川芎内酯I(14)、秦皮定(15)、异秦皮定(16)。结论化合物1~16均为首次从该复方中分离得到,化合物11为首次通过分离手段得到的天然产物。     

薄层扫描法测定不同品种和产地化橘红中异欧前胡素的含量

目的：测定10批不同品种和产地化橘红中异欧前胡素的含量。方法：以薄层扫描法在305nm波长处进行测定。结果：化橘红中异欧前胡素的含量较低。约为十万分之几至万分之几。且分布并无一定的规律。结论：化橘红中异欧前胡素的含量虽低。但应用本方法进行测定非常灵敏。方法简便，结果准确。     

元胡止痛片中欧前胡素和异欧前胡素含量的HPLC测定

目的:采用 HPLC 法测定元胡止痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量。方法:采用 C_(18)柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水(70∶30),流速0.8 mL·min~(-1),检测波长254nm。结果:欧前胡素的线性范围为0.15～0.75μg(r=0.9999),平均回收率为99.8%,RSD 为2.0%;异欧前胡素的线性范围为0.10～0.50μg(r=0.9999),平均回收率为98.1%,RSD 为2.4%。结论:本法操作简便,结果准确可靠,重复性好。     

白芷干物质积累和异欧前胡素的动态研究

目的明确白芷不同生长时期干物质积累及根中异欧前胡素质量分数和积累量变化。方法采用称重法测定白芷干物质,高效液相色谱法测定根中异欧前胡素。结果白芷地上和地下部分干物质积累呈“S”型曲线,地上部分干物质在7月底至10月初逐渐增加,10月中旬达到高峰,随后降低;地下部分干物质前期增加较慢,8月底至9月底为快速增长期,随后增加稍有减慢。根中异欧前胡素以7月底8月初最高,为0.2453%,10月底最低,为0.1177%。异欧前胡素积累量在10月底收获时达到最大。结论以白芷产量和异欧前胡素积累量为白芷的收获目标,10月底为白芷的收获期,与传统采收期一致。     

基于药物转运体的元胡止痛方药效成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素跨血脑屏障机制研究

目的 基于药物转运体研究元胡止痛方药效成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素跨血脑屏障转运机制。方法 建立hCMEC/D3-U87双层细胞模型研究延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素的跨血脑屏障吸收情况;通过实时荧光定量PCR （qRT-PCR）法测定hCMEC/D3细胞中相关转运体蛋白多药耐药蛋白1（MDR1）、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）、有机阳离子转运体1（OCT1）、OCT2、OCT3、有机阴离子转运体1（OCTN1）、OCTN2、OATP1A2、OATP2B1的mRNA表达水平;使用6株过表达人转运体的细胞株（S2-OCT1、S2-OCT3、S2-OCTN1、S2-OCTN2、HEK293-OATP1A2、HEK293-OATP2B1）进行摄取实验,判断各药物成分是否为转运体蛋白的底物。结果 各成分均可以一定程度地跨越血脑屏障,延胡索乙素、欧前胡素、异欧前胡素具有更好的跨血脑屏障特性,巴马汀和原阿片碱的跨血脑屏障能力较弱。外排型转运蛋白MDR1、BCRP和摄入型转运蛋白OCTN1、OATP2B1、OATP1A2在hCMECD3细胞中有相对高的mRNA表达水平。延胡索乙素是OCT1、OCTN1和OATP1A2的底物;巴马汀是OCT1、OCT3、OCTN1、OCTN2和OATP2B1的底物;原阿片碱是OCT1、OCTN1和OCTN2的底物;欧前胡素、异欧前胡素是OCT3的底物。结论 延胡索乙素可能通过转运体OATP1A2、OCT1、OCTN1跨越血脑屏障进入脑组织细胞;巴马汀可能通过OATP2B1、OCT1、OCT3、OCTN1、OCTN2传递进入脑组织细胞;原阿片碱可能通过OCT1、OCTN1和OCTN2传递进入脑组织细胞;欧前胡素、异欧前胡素可能通过OCT3传递进入脑组织细胞。