白芷香豆素类化合物与P-糖蛋白体外亲和作用研究

目的研究白芷香豆素类化合物(欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素)在体外对P-糖蛋白(P-gp)三磷酸腺苷(ATP)酶活性的影响,进而探讨白芷香豆素类成分影响P-gp介导药物转运的机制。方法采用ATP酶活性测试法判断白芷香豆素类化合物是否为P-gp的底物。结果欧前胡素和氧化前胡素各质量浓度组平均荧光强度值(ΔRLUTC)均大于基础平均荧光强度值(ΔRLUbasal);异欧前胡素中、低质量浓度组及佛手柑内酯高、低质量浓度组ΔRLUTC小于ΔRLUbasal。结论欧前胡素和氧化前胡素为非浓度依赖的P-gp ATP酶抑制剂,异欧前胡素、佛手柑内酯在低质量浓度时可抑制ATP酶活性,对P-gp具有抑制作用;在高质量浓度时可诱导ATP酶活性,对P-gp具有诱导作用。     

N、P和K肥配施对川白芷产量及欧前胡素和异欧前胡素量的影响

目的 研究N、P和K肥的施用量及配比对川白芷产量和欧前胡素和异欧前胡素量的影响。方法 采用L₉(3⁴)正交组合设计田间试验,测定川白芷产量,HPLC法测定根部欧前胡素和异欧前胡素量。结果 不同N、P和K肥施用量及配比会显著影响川白芷的产量以及品质。N、P、K肥配施对川白芷的产量均表现为正效应,但对川白芷欧前胡素与异欧前胡素量的影响差异较大。在低K水平下（K₂O 120 kg/hm²）,适当增加N、P肥用量可增大欧前胡素的量;在高K水平下（K₂O 240 kg/hm²）,适中的N、P肥配比有利异欧前胡素的形成;在高N水平下（195 kg/hm²）,无论P、K肥用量及配比多少欧前胡素、异欧前胡素量均小于空白(ck)。正交方差分析结果还表明,N、P和K肥对产量影响均达极显著水平,影响顺序为P肥＞N肥>K肥;N、P和K肥对欧前胡素量的影响均达到了极显著水平（P＜0.01）,其中P、K肥影响比N肥大;但仅N肥对异欧前胡素量影响到达显著水（P＜0.05）。所有处理中,N施用量为150 kg/hm²,P₂O₅为225 kg/hm²,K₂O为120 kg/hm²,N-P₂O₅-K₂O的配比为1.3︰1.9︰1的产量和欧前胡素量最高,与ck之间的差异均达到了显著水平,同时异欧前胡素量也较高。结论 在本实验条件下,得到较适宜配施方案,从而使川白芷产量及欧前胡素和异欧前胡素量均提高。     

HPLC法同时测定藿香正气胶囊中8个主要成分的含量

目的:建立同时测定藿香正气胶囊中甘草苷、柚皮苷、橙皮苷、麝香草酚、欧前胡素、和厚朴酚、异欧前胡素及厚朴酚共8个主要化学成分的HPLC分析方法。方法:采用C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为水-甲醇-乙腈,梯度洗脱(0.01～20 min,68∶30∶2→60∶38∶2;20～50 min,60∶38∶2→34∶64∶2;50～65 min,34∶64∶2;65～75 min,34∶64∶2→28∶70∶2;75～85 min,28∶70∶2→68∶30∶2),流速1.0 mL.min-1,检测波长283 nm。结果:在各自的线性范围内甘草苷、柚皮苷、橙皮苷、麝香草酚、欧前胡素、和厚朴酚、异欧前胡素、厚朴酚8个化合物的标准曲线呈良好的线性关系;平均加样回收率分别为97.4%,98.5%,97.4%,98.6%,97.8%,99.2%,97.0%,97.5%;所有化合物的精密度和重复性试验的RSD均<3.0%。结论:该分析方法简单、灵敏、准确,重复性好,可同时分析藿香正气胶囊中的主要成分。     

高效液相色谱法测定红药片中欧前胡素和异欧前胡素的含量

目的：建立红药片中欧前胡素和异欧前胡素的高效液相色谱测定方法。方法：采用C18色谱柱,流动相为甲醇-水（70∶30）,流速为1.0mL.min-1,检测波长300nm。结果：欧前胡素线性范围为0.106～10.6μg,r=0.9995,加样回收率为97.80%,RSD=0.8%;异欧前胡素线性范围为0.1072～10.72μg,r=0.9992,加样回收率为97.65%,RSD=0.8%。结论：该方法简便准确,适用于红药片制剂的质量控制。     

羌活抗类风湿性关节炎活性成分及作用机制的研究进展

羌活Notopterygii Rhizoma et Radix为伞形科羌活属植物,化学成分复杂,药理活性多样,临床应用广泛。在治疗类风湿性关节炎中具有重要作用。现代药理研究表明这与其香豆素类、聚烯炔类、黄酮类及酚酸类化合物具有抗炎镇痛、抑制滑膜增生、抗骨破坏和抗氧化等良好的药理活性密切相关。通过对羌活中可能抗类风湿性关节炎活性成分并对其作用机制进行综述,为其药效物质基础及开发利用提供理论依据。     

基于质量源于设计理念优化都梁方渗漉提取工艺

目的 基于质量源于设计（quality by design,QbD）理念，优化经典组方都梁方的渗漉提取工艺。方法 采用鱼骨图结合失效模式与效应分析（failure mode effects analysis,FMEA）确定乙醇体积分数、乙醇用量、渗漉体积流量、浸渍时间为关键工艺参数（critical process parameters,CPPs）；基于质量标志物（quality markers,Q-Marker）“五原则”确定欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、阿魏酸、Z-藁本内酯、洋川芎内酯A含量及干膏率为关键质量属性（critical quality attributes,CQAs），采用HPLC法测定6个指标成分的含量；应用层次分析（analytic hierarchy process,AHP）-基于指标相关性的权重确定方法（criteria importance through intercriteria correlation,CRITIC）混合加权法确定6个成分和干膏率的权重系数，进行综合评分；通过Box-Behnken设计建立CQAs和CPPs之间的数学模型，构建都梁方渗...