重组人甲状旁腺素类似物PTH（1-34）在大鼠体内药动学研究

目的：研究大鼠sc PTH（1-34）的药动学特征。方法：用¹²⁵I标记PTH（1-34）示踪法对大鼠sc PTH（1-34）后的血清药物浓度进行了测定,并用3P97程序拟和分析并计算药动学参数,采用超滤离心的方法进行药物与血浆蛋白结合率的研究。结果：大鼠sc PTH（1-34）10、20和40 μg/kg后,药物消除符合一房室模型。平均t_1/2ke为（0.92±0.04）h;平均CL为（0.56±0.05）L/（kg·h）;C_max和AUC_{0-8 h}均与剂量呈线性正相关,不同剂量药物与血浆蛋白平均结合率为13.4％。结论：大鼠sc PTH（1-34）后,药物消除符合线性动力学特征。     

醋柳黄酮固体分散体的制备研究

目的 将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出。方法 以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选最佳制备工艺,制备固体分散体结果 醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为：醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1∶4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4 ℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体。结论 以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂。     

多种药用裸子植物中双黄酮的定量测定

目的 用HPLC法同时测定多种药用裸子植物中穗花衫双黄酮、扁柏双黄酮及银杏双黄酮的量。方法 采用Hanbon Lichrospher C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)柱,甲醇-0.1%甲酸水梯度洗脱,检测波长337 nm,体积流量1.0 mL/min,柱温30 ℃。结果 所测样品中双黄酮类成分的量差异大,其中,穗花杉双黄酮的量在0.08～4.61 mg/g;扁柏双黄酮的量在0.03～4.68 mg/g;银杏双黄酮的量在0.10～3.03 mg/g。穗花杉双黄酮在所测样品中存在比较普遍,而银杏双黄酮则相对较少。此方法加样回收率和线性范围均符合要求。结论 本方法结果准确、灵敏度高、重现性好,可作为部分药用裸子植物中双黄酮类成分的质量控制定量方法。     

HPLC法测定酸枣仁黄酮片中斯皮诺素

目的 建立酸枣仁黄酮片剂中斯皮诺素的测定方法。方法 ODS C18柱(150 mm×3.9 μmm,5 μm);流动相：乙腈-水(0.1%醋酸),梯度洗脱;体积流量：0.8 mL/min;柱温：25 ℃;进样量：20 μL,检测波长：335 nm。结果 斯皮诺素在4~20 μg/mL呈良好的线性关系,平均加样回收率为97.98%,RSD为2.58%。结论 该方法快速简便、精密度好、灵敏度高,可用于测定酸枣仁黄酮片中斯皮诺素。     

HPLC法测定菊苣中黄酮类成分的含量

目的：建立HPLC法测定菊苣中黄酮类成分含量的方法。方法：色谱柱：Scienhome C18（4.6mm×200mm,5μm）,检测波长350nm;柱温30℃;流速1mL/min。结果：木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷在0.0024～0.0192μg内线性良好,y=2000000x-443.39r,=0.9999,回收率为102.7%,RSD为0.82%;木犀草素在0.01464-0.11712μg内线性良好,y=2000000x-2058.1r,=0.9999,回收率为103.4%,RSD为0.52%。结论：采用该方法进行含量测定准确可靠,重现性好。     

复方决明降脂汤中黄酮类化合物的成分研究

目的对复方决明降脂汤的药效学物质基础进行研究。方法以水提醇沉,亲脂性有机溶剂萃取,硅胶柱色谱分离等方法对复方决明降脂汤进行提取分离。结果经波谱分析等方法鉴定,从复方决明降脂汤中得到2个化合物Ⅰ和Ⅱ。结论芹菜素和木犀草素是复方决明降脂汤的药效学物质基础。     

福建长泰砂仁中乙酸龙脑酯含量测定

福建省长泰县所产砂仁为广东产阳春砂Amomum villosum Lour.的变异品种,始载于宋代<开宝本草>,又名阳春砂仁.长泰砂仁具有行气开胃、温脾止泻的功效,为临床常用中药,福建省特色药材之一.当地农民习惯当作药食同源的食物,经常用于胃部不适、消化不良的治疗药物,或直接用于煮肉、煲汤等,或是将采摘的新鲜砂仁用盐水浸泡后当作香料使用.     

小叶忍冬藤的化学成分研究

目的 研究小叶忍冬Lonicera microphylla藤的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱及反复重结晶分离小叶忍冬藤的化学成分,通过现代波谱技术鉴定化合物的化学结构。结果 从小叶忍冬藤中分离鉴定了11个化合物,其中8个黄酮类化合物,3个甾体类化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、香叶木素(2)、圣草酚(3)、金圣草黄素(4)、芹菜素(5)、罗汉松双黄酮A(6)、柏木双黄酮(7)、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、β-谷甾醇(9)、(24-S)-3β,5α,6β-豆甾烷-三醇(10)、(22-E,24R)麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(11)。结论 所有化合物均为首次从小叶忍冬中分离得到,其中化合物6、10、11为首次从忍冬属中分离得到。     

五指莲重楼的化学成分研究

目的 研究五指莲重楼Paris axialis根茎中的化学成分。方法 采用溶剂法提取,利用正相硅胶色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过¹H-NMR、¹³C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果 从醋酸乙酯层和正丁醇层中分离得到12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、薯蓣皂苷元(3)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、木犀草素(8)、木犀草苷(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)和槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(12)。结论 化合物1～3、7～12为首次从该种植物中分离得到,其中化合物8～10和12为首次从该属植物中分离得到。     

重组人胰岛素类似物蛋白在大肠杆菌中克隆、表达与纯化

目的:设计合成编码Des30、B26 H、B28D和B26 H-B28D基因,用大肠杆菌BL21(DE3)表达上述4种速效人胰岛素原蛋白,为探知B26 H-B28D功能和用植物系统表达速效胰岛素原类似物研究做必要的准备。方法:基于人胰岛素氨基酸和小C肽(TYPGDVPK)序列,按植物(油菜)偏爱密码子设计合成了198 bp编码人速效胰岛素原基因Des30。随后以Des30为模板,用PCR突变技术扩增并创造了基因B26 H、B28D和B26 H-B28D,并构建了4个原核表达载体,转化大肠杆菌BL21(DE3)后,经IPTG诱导、用Ni-NTA亲和柱纯化、复性、胰岛素体外成熟(酶解)获得重组人胰岛素突变体蛋白。结果:4种人速效胰岛素原类似物在宿主菌中均以包涵体形式存在,IPTG诱导时间以8 h为佳。Western blot结果表明,带his-tag的速效人胰岛素原蛋白已成功在宿主菌中表达,用Ni-NTA亲和柱纯化获得了较纯的速效人胰岛素原蛋白。纯化的包涵体蛋白通过低温透析复性,然后用胰蛋白酶和羧肽酶B酶切,Western blot结果显示,释放出的单体胰岛素与阳性对照一样具有免疫活性,RP-HPLC和MALDI-TOF质谱检测表明,酶切产物分子量峰值分别与预测的人胰岛素类似物分子量一致。结论:该研究为B26 H-B28D功能研究和用植物系统表达人类胰岛素的研究奠定基础。