改性β-环糊精系可控药物释放高分子载体研究进展

面对癌症对人类健康带来的威胁,纳米药物治疗已经越来越受到人们的关注,因此高分子药物控制释放体系的制备就显得越来越迫切。本文重点介绍了改性β-环糊精键接到高分子聚合物上制备复合高分子药物载体的方法,并对复合高分子载体的研究进展进行了总结。     

低-超低渗透砂岩油藏水驱采收率影响因素权重分析

针对主观赋权法在确定低-超低渗透砂岩油藏水驱采收率影响因素权重时存在主观随意性,客观性较差的问题,本文应用85个低-超低渗透砂岩油藏实际样本,结合大量科研和现场认识筛选了影响水驱采收率的9个重点因素,并根据客观赋权法更客观、精确的计算出低-超低渗透油藏水驱采收率影响因素的具体权重。研究表明低-超低渗透油藏水驱采收率影响因素中,注水开发效果指标影响权重最大,其次为储层物性,流体性质影响最小。     

苯基吡拉西坦的合成工艺研究

苯基吡拉西坦是一类新型促智药。以4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐为原料与甲醇发生酯化反应、然后在三乙胺作用下发生氨解环合反应,合成中间体4-苯基-2-吡咯烷酮(1)。在氢化钠存在下,4-苯基-2-吡咯烷酮与溴乙酸乙酯发生烷基化反应,生成2-氧代-4-苯基-1-吡咯烷乙酸乙酯(2)。然后在室温下与氨水再次经氨解得到目标产物苯基吡拉西坦(3)。将4-苯基-2-吡咯烷酮的合成路线缩短为一步反应。总体反应路线步骤短,条件温和,对设备要求不苛刻,适合工业化生产。目标产物及中间体经1 H NMR和IR表征。     

模块化微反应系统内溴化间甲基苯甲醚连续合成

根据微化工技术发展的主要趋势，针对4-溴-3-甲基苯甲醚间歇非均相合成技术存在的问题，以微筛孔反应器与玻璃微珠填充床为核心功能微设备单元构建了模块化微反应系统，并在此模块化微反应系统内对液-液非均相连续溴化合成4-溴-3-甲基苯甲醚开展研究。通过优化操作条件，在溴浓度(x_{\mathrm{B}{\mathrm{r}}_{\mathrm{2}}})为17.5%（质量分数）、溴与间甲基苯甲醚摩尔比(n_{\mathrm{B}{\mathrm{r}}_{\mathrm{2}}}/n_M)为1.01、反应起始温度(T)为 0℃、停留时间为0.78 min条件下，4-溴-3-甲基苯甲醚的收率大于98%，多溴代副产物的含量仅为1%。与传统间歇溴化反应相比，模块化微反应系统内连续溴化反应具有十分明显的优势：可将间歇过程连续化，在保证安全的基础上极大地提升了反应的效率（时空收率为6.5×10⁴ kg/(m³·h)）；另外，该过程是由传质控制的，微反应器的传质性能优异，可极大地改善产品的选择性（多溴代副产物的量减少50%）。该研究为4-溴-3-甲基苯甲醚的连续高效安全合成提供了技术和设备依据。     

含喹啉基片段的水杨醛席夫碱类化合物的合成及其淬灭1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基性能

通过2-甲基-5-氨基喹啉和取代水杨醛缩合反应,合成了10个含喹啉基片段的水杨醛席夫碱类化合物。通过~1HNMR、~(13)CNMR、IR、LC-MS和元素分析技术确证了产物的结构,并测定了目标化合物在不同浓度时淬灭1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基活性。结果表明,所有化合物在测试浓度0.02～0.10 g/L时都表现出一定的淬灭DPPH自由基活性,清除率主要集中在19%～35%之间,但是4-溴-2-甲氧基-6-{[(2-甲基-5-喹啉基)亚氨基]甲基}苯酚在浓度0.06 g/L时表现出特别优异的活性,清除率高达43.1%。目标化合物质量浓度的变化对活性的影响不明显或者没有明显的变化规律。