以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

斗风沙 战严寒 抗缺氧——西部战区总医院雪域高原锤炼卫勤尖兵

凛冬已至,西部战区总医院抽组野战医疗所、野战血站等卫勤备勤力量,采用铁路运输+摩托化机动方式,经历36个小时的长途跋涉,安全抵达海拔4300米的雪域高原展开驻训。到达指定地域后,他们迅即搭设指挥所,建立与上级和友邻通信网络,并设置固定哨、潜伏哨和游动哨,构建警戒防卫体系。在完成野战指挥所搭建、宿营区帐篷和野战炊事作业区餐厅等60余顶帐篷搭设后。     

基于网络药理学的气滞胃痛颗粒抗炎镇痛活性作用分析

目的通过网络药理学的方法预测气滞胃痛颗粒抗炎镇痛主要活性成分的作用靶点,结合中医方解配伍理论对其多成分-多靶点-多通路的作用进行分析。方法基于TCMSP中药系统生物学分析数据库收集气滞胃痛颗粒中6味中药的主要化学成分,并借助LC-MS技术对所筛成分进行分析,通过TCMSP检索和Pharmmapper软件预测获取各成分主要的作用靶标,并通过DIP数据库,利用蛋白质相互作用信息建立药物靶标与炎症疼痛靶标的关联,构建药物-靶标-疾病网络,通过网络特征分析气滞胃痛颗粒抗炎镇痛的作用靶标,阐释其抗炎镇痛的主要作用机制。结果根据网络分析,共有44个炎症疼痛靶点与气滞胃痛颗粒密切相关,其中直接作用靶点有20个,主要是对环加氧酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(i NOS)等蛋白酶的作用,作用机制可能与调节肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、NOD样受体(NLR)信号通路、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路等与炎症疼痛密切相关的信号通路有关。结论气滞胃痛颗粒抗炎镇痛作用体现了中药多成分、多靶点、多途径的作用特点,该研究为深入阐释气滞胃痛颗粒抗炎镇痛作用机制提供科学依据,并且进一步说明了中医药古方配伍理论的科学性。     

再谈辛味药在方剂中的作用

气味理论是中药药性理论的核心内容。五味中之辛味能兼通四气,复兼四味。历代医籍有关气味配伍的记载有很多。如辛行淡渗、辛甘化阳、辛散咸软、辛散酸收、辛开苦降等配伍方法,充分体现了辛味药物在方剂配伍应用中的广泛性特点。因此,认真研究、总结辛味药在方剂中的作用并进而探讨其配伍规律,具有重要的理论意义和应用价值。本文以辛味药为例,探讨其在方剂学中的作用,发现:辛味药的作用主要体现在"运动"二字。这与中医学对机体的认识的主旨思想"阴阳相贯,如环无端"相一致。作用机理在于:以其"动"的特性,协其他药性之偏以纠正机体阴阳之偏,即以偏纠偏。     

复方罗布麻片联合胺碘酮治疗冠心病室性心律失常45例的可行性分析

探讨复方罗布麻片联合胺碘酮治疗冠心病室性心律失常的可行性。选取收治的冠心病室性心律失常患者90例,随机均分成对照组和治疗组各45例,对照组进行内科常规抗心绞痛药物治疗和胺碘酮治疗,治疗组在对照组治疗基础上给予复方罗布麻片口服,对比分析两组疗效。治疗组有效43例,总有效率为95.6%,ST段压低程度、压低持续时间、室早次数均低于治疗前和对照组治疗后,差异均有统计学意义(P<0.05)。复方罗布麻片联合胺碘酮能有效改善冠心病室性心律失常的症状,减少不良反应发生,具有良好的临床应用价值,值得在基医院推广。     

慢性肾衰患者血液透析并发心律失常的临床治疗分析

目的:分析慢性肾功能衰竭(肾衰,CRF)患者血液透析并发心律失常的治疗措施以及治疗效果.方法:66例CRF患者作为研究对象,对其临床资料进行回顾性分析,统计患者维持血液透析治疗过程中心律失常发生率、类型以及患者当时的治疗措施、后续治疗效果.结果:本组66例患者共实施了720次血液透析治疗,患者透析过程中并发心律失常184次.治疗结果显效42例、有效23例、无效1例,治疗总有效率98.5%.治疗无效患者停止血液透析,后续症状逐渐缓解,未有死亡病例.结论:CRF患者血液透析并发心律失常时应该积极祛除诱因、对症给予药物治疗,必要时停止透析以保证患者生命安全.