老鼠簕植物内生真菌Aspergillus terreus (W-8)抗肿瘤活性成分的研究

对红树林植物的枝干、枝叶样品进行微生物分离,以P388细胞为模型进行活性评价得到14株具有抗肿瘤活性的真菌。采用溶剂萃取、柱色谱及半制备HPLC等分离手段对来源于红树林植物老鼠簕Acanthus ilicifolius Linn.的菌株Aspergillus terreus(W-8)发酵产物进行了活性追踪分离,共得到5个化合物。通过理化性质及波谱技术,结合文献,鉴定其结构分别为aspulvinone H1(1)、aspulvinone H(2)b、utyrolactone I(3)t、errein(4)和3-propylbenzene-1,2-diol(5),其中化合物1的核磁数据为首次报道。采用MTT法初步评价了单体化合物的抗肿瘤活性,结果表明化合物4、5对A549、K562和Hela细胞均具有中等强度的细胞毒活性。     

我国将加大海洋药物的产品开发

我国海洋药物将由技术积累进入产品开发阶段，未来10余年将形成一批海洋药物与保健品，在抗艾滋病、抗肿瘤、卫生保健方面发挥重要作用。     

海绵微生物的分离培养及一种活性代谢产物的初步研究

研究海绵来源真菌Aspergillus repens发酵产物中的活性代谢产物.分离培养微生物进行活性筛选,采用活性追踪的方法、利用色谱手段分离获得单体化合物,根据波谱分析及其理化性质确定其结构,利用SRB评价单体化合物的抗肿瘤活性,利用纸片法测定单体化合物的抗植物病菌活性.获得1个萘并吡喃酮化合物,其结构鉴定为3,4-二氢-9,10-二羟基-7-甲氧基-3-甲基-1H-萘并[2,3c]吡喃-1-酮 (Semivioxanthin).该化合物对肿瘤细胞A-549、HL-60和BEL-7402有一定抑制作用,对植物致病菌作用较强.海绵微生物代谢产物是发现活性物质重要资源,值得深入研究.     

3株抗生素抗性放线菌活性突变株新产代谢产物及其抗肿瘤活性初步测试

从无活性海洋来源放线菌M15的3株抗生素抗性抗肿瘤活性突变株发酵物中分离鉴定了9个原始菌M15发酵物中没有的代谢产物,其化学结构分别鉴定为1,9-二甲酯-吩嗪(1)、过氧化麦角甾醇(2)、对-甲胺基苯甲酸(3)、染料木素(4)、大豆黄素(5)、N-(2-羟基苯基)-乙酰胺(6)、邻二羟基苯甲酸(7)、尿嘧啶(8)和2-吡咯酸(9)。在初步预试活性测试中,化合物1,2,4,5,7,8对K562细胞示有一定抑制作用,相关活性有待进一步详细测评。     

The antitumor effect of bromophenol derivatives <Emphasis Type="Italic">in vitro</Emphasis> and <Emphasis Type="Italic">Leathesia nana</Emphasis> extract <Emphasis Type="Italic">in vivo</Emphasis>

To investigate the antitumor effect of bromophenol derivatives in vitro and Leathesia nana extract in vivo, six bromophenol derivatives 6-(2,3-dibromo-4,5-dihydroxybenzyl)-2,3-dibromo-4,5-dihydroxy benzyl methyl ether (1), (+)-3-(2,3-dibromo-4,5-dihydroxyphenyl)-4-bromo-5,6-dihydroxy-1,3-dihydroisobenzofuran (2), 3-bromo-4-(2,3-dibromo-4,5-dihydroxybenzyl)-5-methoxymethyl-pyrocatechol (3), 2,2′,3,3′-tetrabromo-4,4′,5,5′-tetrahydroxy-diphenylmethane (4), bis(2,3-dibromo-4,5-dihydroxybenzyl) ether (5), 2,2′,3-tribromo-3′,4,4′,5-tetrahydroxy-6′-ethyloxymethyldiphenylmethane (6) were isolated from brown alga Leathesia nana, and their cytotoxicity were tested by MTT assays in human cancer cell lines A549, BGC-823, MCF-7, B16-BL6, HT-1080, A2780, Bel7402 and HCT-8. Their inhibitory activity against protein tyrosine kinase (PTK) with over-expression of c-kit was analyzed also by ELISA. The antitumor activity of ethanolic extraction of Leathesia nana (EELN) was evaluated on S₁₈₀-bearing mice. All compounds showed very potent cytotoxicity against all of the eight cancer cell lines with IC₅₀ below 10 μg/mL. In PTK inhibition study, all bromophenol derivatives showed moderate inhibitory activity and compounds 2, 5 and 6 showed significant bioactivity with the inhibition ratio of 77.5%, 80.1% and 71.4%, respectively. Pharmacological studies reveal that EELN could inhibit the growth of Sarcoma 180 tumor and increase the indices of thymus and spleen to improve the immune system remarkably in vivo. Results indicated that the bromophenol derivatives and EELN can be used as potent antitumor agents for PTK over-expression of c-kit and considered in a new therapeutic strategy for treatment of cancer. Supported by the National High Technology Research and Development Program of China (863 Program, No. 2007AA09Z410) and Knowledge Innovation Program of Chinese Academy of Sciences (No. KZCX2-YW-209)     

马钱子碱通过调控PI3K/Akt/mTOR通路对肺腺癌细胞的抑制作用研究

目的：探究马钱子碱对非小细胞肺癌的影响及其作用机制。方法：采用CCK-8法和划痕试验法研究马钱子碱抑制A549细胞的增殖、迁移能力,Western blot法检测各组细胞磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PI3K/Akt/mTOR)通路相关的蛋白表达,ELISA法检测白细胞介素6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的含量。结果：CCK-8试验结果显示,给药组对A549细胞增殖有明显抑制作用;划痕试验显示,与空白组比较,给药组细胞迁移率明显下降（P<0.01）;Western blot结果显示,给药干预后可显著下调p-Akt、p-mTOR的表达（P<0.001）,同时给药组的mTOR、Akt、PI3K蛋白表达下调（P<0.05）;ELISA试验结果显示,采用马钱子碱进行干预后,细胞上清IL-6和TNF-α含量均显著升高(P<0.01或P<0.001)。结论：马钱子碱可有效抑制非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移,可能是通过抑制PI3K/Akt/mTOR通路而起作用,并通过调节TNF-α含量来达到抗肿瘤的作用。     

海藻的药用价值

我国海域辽阔,海洋生物资源极为丰富。人民群众在应用海洋生物防治疾病方面积累了丰富的经验,并具有悠久的历史。 1 我国在海藻药用价值方面的研究成果 30多年来,我国医药工作者和科研单位在海藻药用价值的研究和开发上给予了极大的重视,取得了一批研究成果,有些已在医药工业上得到了广泛应用。 1.1 抗肿瘤 在海藻中进行抗肿瘤药物的筛选,发现萱     

海藻抗肿瘤物质的筛选及其活性研究概况

国际上海洋药物研究的热潮自20世纪60年代开始，20世纪70-80年代开展了大规模筛选，迄今为止发现具有抗肿瘤、抗病毒、抗心血管疾病、增强免疫系统等活性的海洋生物活性物质5000余种。海洋天然产物的药理活性侧重于抗肿瘤方面，从海藻中发现的抗肿瘤活性物质占有重要的地位，因为海藻具有较好的生物多样性，而且其多变的生态环境和原始的进化地位使其拥有许多结构独特的活性物质，其研究始于巨大鞘丝藻的脂溶性提取物抗白血病活性的发现。20世纪80年代初美国和日本的科学家开始系统地筛选海藻的抗肿瘤活性物质，发现了许多新的化合物，如从松香藻中分离的Halomon，Scytophycin B目前已进入临床前药理评估阶段。 海洋药物的发展首先应着重可再生资源的开发和利用方面的研究，而海藻是一种取之不尽的药源物质，随着现代化生物技术的发展，特别是生物工程技术的发展和应用，基本上解决了药源藻类的养殖问题，为海藻抗肿瘤物质的研究提供了充足的材料和可行性，迄今海藻抗肿瘤生物活性物质的研究已取得了引人注目的成就。本文根据有关文献着重就海藻中抗肿瘤活性物质的筛选，以及相应的活性化合物作一综述。     

海洋生物中抗肿瘤活性成分的研究进展

从２０世纪６０年代开始 ,“向海洋要药”成为沿海国家药学研究的新方向 ,各国学者用现代科学方法从海洋生物中分离和鉴定出了许多结构新颖、作用独特的天然物质 ,其中有５０００多种具抗病毒、抗肿瘤、抗凝血等药理作用 ,从而成为研制开发新药的基础。而从海洋活性物质中筛选攻克肿瘤的特效药 ,无疑是国内外科学家研究的热点。美国国立肿瘤研究所每年筛选３００００个新的抗肿瘤化合物 ,约５ %来自海洋生物。业已证实 ,约１０ %的海洋动物提取物有抗Ｐ３８８白血病及ＫＢ细胞活性 ,３．５ %的海洋植物提取物有抗瘤或细胞毒活性。本文对近几…     

降解的角叉菜多糖的抗肿瘤活性

１９９７年９月自青岛太平角潮间带采集角叉菜,采用不同的提取和降解方法,得到不同分子量的角叉菜多糖,利用其进行对小鼠肝癌Ｈ－２２的抗肿瘤实验,结果表明,用蒸馏水直接提取并用Ｈ２Ｏ２降解角叉菜多糖,所得样品的特性粘度与所加Ｈ２Ｏ２的量呈近似指数关系,分子量是影响角叉菜多糖抗肿瘤作用的重要因素,对于肝癌Ｈ－２２而言,角叉菜多糖分子量适当减小可使抑瘤率升高,但分子量太小又会使抑瘤率迅速降低,具有适中分子量的角叉菜多糖能保持高的抑瘤率。