关于电穿孔对咖啡因透皮过程影响的一种数学建模方法

目的建立描述电穿孔促渗药物经皮渗透的数学模型,分析电脉冲对经皮渗透过程的影响。方法以咖啡因为模型药物,测定不同电脉冲强度(电压、脉冲数等)下的渗透速率,建立快-慢响应双通道假设的近似数学模型。 结果对1组咖啡因实验资料,在仅视慢响应通道扩散系数的最大增加量D₁和快响应扩散通道的最大有效面积分数a₂为条件相关参数的假定下,模型偏差远小于重复实验误差,而且这两个参数与脉冲总能量E的线性相关系数各为0.955(P=0.00)和0.924(P=0.00)。结论模型很好地拟合数据,关于Fick扩散律及快-慢响应双通道假设均可接受;而且可视D₁和a₂为条件相关参数,余为条件无关参数。     

均匀设计法筛选双氯芬酸钠经皮离子导入凝胶

选择聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素及羧甲基纤维素钠等为基质，月桂氮酮和丙二醇为复合促渗剂制备双氯芬酸钠经皮离子导入凝胶。经６因素４水平均匀设计，筛得在电场下透皮速率较大，达到１１６±２１．９μｇ／（ｈ·ｃｍ２）的处方，体外呈零级释药，被动扩散速率为１．１９±０．２３ｍｇ／（ｈ·ｃｍ２）。     

神经网络在预测难溶性药物从HPMC骨架片中释放的应用

目的 运用神经网络BP模型对难溶性药物在HPMC亲水凝胶骨架片中的释放进行预测。方法 选取甲氧苄啶，卡马西平、磺胺甲恶唑、茶碱作为模型药物，考察不同PH值、不同离子强度的溶出介质对其释药的影响，并根据神经网络BP模型，借助计算机运算，预测不同药物在不同溶出介质条件下的释放。结果 用BP神经网络所建释药模型的拟合值、预测值均与实测值符合度较好。结论 神经网络可用于预测不同药物的HPMC骨架片在不同溶出介质中的释放。     

低频超声波促进重酒石酸卡巴拉汀经皮渗透的研究

目的研究低频超声波对重酒石酸卡巴拉汀(rivastigmine hydrogen tartrate,RHT)经皮渗透的促进作用。方法通过对小鼠、大鼠、小型猪和乳猪皮肤性能的考察,选择乳猪腹部皮肤进行经皮渗透实验。采用20 k Hz的超声波,于单室扩散池中测定2%的RHT水溶液的经皮渗透速率,考察超声波强度和暴露时间的影响。结果当超声波暴露时间为3 min时,超声波强度从2 W·cm?2增加到11 W·cm?2,超声波对RHT的促渗倍数从9.15倍增加到84.79倍。超声波强度为2 W·cm?2时,超声时间从3 min增加到30 min,促渗倍数从9.15倍增加到42.85倍。结论低频超声波对RHT有很强的经皮渗透促进作用,增加超声的功率或者延长超声的时间,均能够明显增强超声对RHT的促渗作用。     

十一酸睾酮自微乳化制剂的处方研究

目的 制备十一酸睾酮(TU)自微乳化制剂。方法 通过伪三元相图绘制和自乳化效率的评价筛选TU自微乳化制剂处方,用HPLC测定药物的含量,考察制剂经高温和光照的影响因素试验后的质量。结果 以辛癸酸甘油酯为油相、Cremophor EL /Tween 85(1∶4)为混合乳化剂、油相与乳化剂重量比1∶1作为TU自乳化制剂介质的处方,在不同介质能迅速形成自微乳液。经高温10 d放置,TU自乳化制剂的质量未发生变化,光照10 d后药物含量略有下降。结论 制备了不含助乳化剂的TU自微乳化制剂,适合于进一步制成软胶囊。     

十一酸睾酮自微乳化制剂的处方研究

目的制备十一酸睾酮（TU）自微乳化制剂。方法通过伪三元相图绘制和自乳化效率的评价筛选TU自微乳化制剂处方,用HPLC测定药物的含量,考察制剂经高温和光照的影响因素试验后的质量。结果以辛癸酸甘油酯为油相、Cremophor EL／Tween85（1：4）为混合乳化剂、油相与乳化剂重量比1：1作为TU自乳化制剂介质的处方,在不同介质能迅速形成自微乳液。经高温10d放置,TU自乳化制剂的质量未发生变化,光照10d后药物含量略有下降。结论制备了不舍助乳化剂的TU自微乳化制剂,适合于进一步制成软胶囊。     

盐酸维拉帕米脉冲释放片体内外释药特性

 目的：研究盐酸维拉帕米脉冲释放片体内外释药特性。方法：用干法压制包衣技术制备盐酸维拉帕米脉冲释放片，调整包衣中致孔剂用量，通过体外释放度试验考查时滞，并用HPLC法测定家兔血药浓度，考查体内外时滞的相关性。结果：体内外时滞基本相符。结论：可用体外时滞预测体内的时滞。     

促渗剂对万灵五香巴布剂中麝香酮经皮渗透的影响

研究了Transcutol P、Labrasol、Labrafil M 1944、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、月桂氮(卓)酮、1,2-丙二醇等促渗剂对复方万灵五香巴布剂中麝香酮透过小鼠离体皮肤性能的影响.结果表明,月桂氮(卓)酮、NMP、Transcutol P对麝香酮有促渗作用(P＜0.05).以月桂氮(卓)酮-1,2-丙二醇-Labrasol(3:15:6)为复合促渗剂时麝香酮的透皮吸收速率最快.     

人工神经网络预测别嘌醇HP MC缓释片药物释放

目的用人工神经网络模型定量的预测HPMC的量和其固有黏度对药物释放的影响。方法以难溶性药物别嘌醇为模型药物,固定其他因素,HPMC的量和HPMC的固有黏度作为自变量,设计了18个处方并进行释放度检查;其中的13个处方作为训练处方,其他5个处方为验证处方,将上述的变量作为人工神经的输入,以药物在各个取样时间点的释放为输出,采用剔除一点交叉验证法建立人工神经网络模型。通过线性回归和相似因子说明人工神经网络的预测能力。结果训练和验证处方人工神经网络预测值与实际测定相符。结论建立BP人工神经网络,根据HPMC的量和其固有黏度可以定量的预测药物在各个时间点的药物释放。     

玻璃体内注射用地塞米松微球的制备

目的为治疗增殖性玻璃体视网膜病变,制备玻璃体内注射用地塞米松微球。方法以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体材料,采用W/O型乳化-溶剂挥发方法制备地塞米松微微球。研究影响微球制备的工艺条件,考察了微球的粒径大小与分布、载药量和包封率,评价载药微球的体外释放行为。结果微球形态完整,表面光滑,微球的粒径范围为4.70±1.6μm,载药量为(15.5±0.32)%,包封率为(78.8±1.3)%。体外释药13d约90%,属扩散-溶蚀机制。结论制备方法可行,地塞米松PLGA微球具有药物缓释作用。可以作为玻璃体内注射用地塞米松的给药载体。