盐酸阿呋唑嗪片剂的人体生物等效性研究

12名健康志愿者采用交叉给药方法,分别单剂量口服5mg国产盐酸阿呋唑嗪片及进口盐酸阿呋唑嗪片,进行两种制剂的生物等效性研究.采用HPLC荧光检测法测定血浆中阿呋唑嗪的浓度, 血药浓度-时间数据经3p97生物利用度计算程序处理拟合,符合血管外给药二室开放模型, 试验结果表明:单次口服5 mg国产盐酸阿呋唑嗪片和进口盐酸阿呋唑嗪片后,达峰时间分别为1.46±0.54h和1.42±0.29 h,峰浓度分别为39.79±5.29μg·L-1和40.05±5.88μg·L-1,0～24h的药时曲线下面积分别为225.40±26.66μg·h·L-1和235.04±24.13μg·h·L-1.其主要药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验,无显著性差异(P>0.05),两种制剂具有生物等效性.国产盐酸阿呋唑嗪片的相对生物利用度为96.9%±15.8%.     

高效液相色谱法测定人血浆中盐酸氨溴索的浓度及其药代动力学研究

目的 :建立测定盐酸氨溴索血药浓度的方法及进行人体药代动力学的研究。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,色谱柱 :Phe nomenex C18 色谱柱 (5μm ,250mm×4 6mm) ,柱温 :室温 ,以乙腈 -甲醇 -0 01mol/L磷酸盐缓冲液 ( pH=7 0) -四氢呋喃 (35∶35∶27 5∶2 5v/v)为流动相 ,以西替利嗪为内标 ,流速1 5ml/min ,紫外检测波长242nm ,用盐酸氨溴索与内标的峰面积比进行定量。线性范围640～10μg/L ,最低检测浓度为5μg/L。对12名健康受试者单次口服90mg盐酸氨溴索片剂后的药代动力学进行研究。结果 :12名健康受试者的血药浓度数据经3p97拟合 ,符合血管外给药一室模型 ,AUC0～t 为 (2240 67±798 48) μg/(h·L) ,Cmax 为(253 17±65 11) μg/L ,Tpeak 为 (2 22±0 68)h ,T1/2ke 为 (4 18±1 27)h。结论 :方法简便 ,灵敏度和准确度较高 ,完全能满足人体内低浓度药物的测定及药代动力学研究的要求。     

国产盐酸乙哌立松片剂人体生物等效性研究

目的 :了解国产盐酸乙哌立松片剂的相对生物利用度 ,评价其生物等效性。方法 :1 2名健康受试者单剂量口服被试制剂或参比制剂 1 5 0mg后 ,采用高效液相 质谱联用 (HPLC MS)测定血浆中盐酸乙哌立松的浓度。 结果 :经 3P97拟合 ,两者的体内过程皆符合血管外口服给药一室模型 ,采用梯形法计算的两者AUC0～t均值分别为 (1 2 .6 1± 7.79) ,(1 3.1 7± 7.44 ) μg·h·L-1,实测cmax均值分别为 (7.2 2± 4.6 3) ,(7.2 3± 4.0 3) μg·L-1,实测tpeak均值分别为 (0 .92± 0 .1 2 ) ,(0 .94± 0 .1 1 )h。经统计学分析 ,被试制剂和标准参比制剂具有生物等效性。被试制剂的相对生物利用度为 (94.1± 1 2 .3) %。结论 :国产盐酸乙哌立松片剂和进口片剂具有生物等效性。