天然产物中先导化合物的发现与优化

本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述。指出从天然产物中发现有活性的化合物，将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分。     

阔鳞鳞毛蕨的化学成分研究

目的研究阔鳞鳞毛蕨根的化学成分。方法利用硅胶色谱、葡聚糖凝胶色谱和制备薄层色谱进行分离纯化,根据理化性质及各种光谱技术进行结构鉴定。结果从阔鳞鳞毛蕨乙醇提取物分离得到10个化合物,分别为:绵马素-BB(aspidin-BB,)、绵马素-AB(aspidin-AB,)、aemulin-BB()、methylene-bis-desaspidinol()、pseu-do-aspidinolB()、methyl-phlor-butyrophenon()、desaspidinol()、hop-22(29)-ene()、β-谷甾醇()和(E)-3-二十九碳烯-2-酮()。结论化合物~、和为首次从该种植物中分离得到。化合物绵马素-BB具有抗肿瘤活性。     

滇桑茎皮中抗氧化活性成分研究

目的：研究滇桑茎皮中的抗氧化活性成分。方法：应用色谱技术分离纯化，通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：从95%乙醇提取物中分离得到8个酚类化合物，分别鉴定为：mulberrofuran E(1),mulberrofuran K(2),albanol B(3),kuwanon H(4),resveratrol(5),moracin M(6),morachalcone A(7),3′,5′,2,4-tetrahydroxy-4-(3-methyl-1-butenyl)stilbene(8)。结论：化合物1～8都为首次从该种植物中分离得到。抗氧化筛选结果表明，化合物2，3，6，8显示出较好的抗氧化活性。     

三叉刺中黄酮类化学成分研究

目的 研究海南特有植物三叉刺Trifidacanthus unifoliolatus茎提取物中的化学成分.方法 通过硅胶柱色谱,对该植物茎的醋酸乙酯部位中成分进行分离和纯化;利用质谱及核磁等谱学方法确定所分离化合物的结构;并利用ORAC法测定化合物的抗氧化活性.结果 分离得到7个黄酮类化合物,分别为dalbergioidin(Ⅰ)、isoferreirin(Ⅱ)、染料木素(Ⅲ)、2'-methoxyl-genistein(Ⅳ)、芹菜素(Ⅴ)、山柰酚(Ⅵ)和香橙素(Ⅶ);且所有化合物都具有一定的抗氧化活性.结论 所有化合物都为首次从该植物中分离得到,其抗氧化活性因结构不同而有差异.     

三叉刺中黄酮类化学成分研究

目的 研究海南特有植物三叉刺Trifidacanthus unifoliolatus茎提取物中的化学成分.方法 通过硅胶柱色谱,对该植物茎的醋酸乙酯部位中成分进行分离和纯化;利用质谱及核磁等谱学方法确定所分离化合物的结构;并利用ORAC法测定化合物的抗氧化活性.结果 分离得到7个黄酮类化合物,分别为dalbergioidin(Ⅰ)、isoferreirin(Ⅱ)、染料木素(Ⅲ)、2'-methoxyl-genistein(Ⅳ)、芹菜素(Ⅴ)、山柰酚(Ⅵ)和香橙素(Ⅶ);且所有化合物都具有一定的抗氧化活性.结论 所有化合物都为首次从该植物中分离得到,其抗氧化活性因结构不同而有差异.     

香青兰化学成分研究Ⅱ

目的:研究香青兰全草的化学成分。方法:RA型大孔树脂,聚酰胺,硅胶以及反相硅胶色谱法进行分离和光谱法进行结构鉴定。结果:从香青兰中分离得到6个化合物,分别鉴定为丁香脂素4OβD葡萄糖苷(sy ringaresinol4OβD monoglucoside,Ⅰ),丁香脂素4,4′O双βD葡萄糖苷(syringaresinol4,4′O bisβD glucoside,Ⅱ),山柰酚3OβD(6″O对羟基桂皮酰)半乳吡喃糖苷[kaempferol3OβD(6″O p coumaroyl)galacto pyranoside,Ⅲ],2″对羟基肉桂酰氧基黄芪苷(2″p coumarylastraga lin,Ⅳ),takakin8OβD葡萄吡喃糖苷(takakin8OβD glu copyranoside,Ⅴ),β胡萝苷(βdaucosterol,Ⅵ)。结论:化合物Ⅰ～Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。     

桂枝茯苓胶囊化学成分研究(Ⅲ)

目的对桂枝茯苓胶囊内容物正丁醇和水萃取部位化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、D-101型大孔树脂和反相RP-18柱色谱等方法进行分离纯化,利用MS和NMR等波谱学方法鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了16个化合物,分别为氧化芍药苷(1)、半乳糖醇(2)、咖啡酸(3)、牡丹皮苷F(4)、去氢土莫酸(5)、猪苓酸C(6)、3-表去氢茯苓酸(7)、3-表去氢土莫酸(8)、海藻糖(9)、鸟苷(10)、腺苷(11)、丙氨酸(12)、亮氨酸(13)、脯氨酸(14)、精氨酸(15)、α-D-葡萄糖(16)。结论化合物1～16均为首次从该复方中分离得到。     

常用中药藁本化学基础研究

藁本是常用中药,已收入中国药典,具有祛风散寒止痛等功效,主治风寒感冒,巅顶头痛,风湿痹痛,胃痉挛等。中国药典收载藁本(Ligusicum sinense)和辽藁本(L.jehelense)二种。另外新疆藁本(Conioseli-um vaginatum)为新疆地区藁本的代用品,广泛应用。所有上述藁本中的化学成分均未进行详细研究。本课题“常用中药藁本化学基础研究”是国家自     

长穗桑中的α-葡萄糖苷酶抑制剂成分研究

 目的 研究长穗桑中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法 采用各种离子交换树脂对长穗桑水提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构。结果 从长穗桑水提取物中分离到11个化合物,其中7个多羟基生物碱类化合物,2个酰胺类化合物,1个氨基酸以及甜菜碱。分别鉴定为1-deoxynojirimycin (1),fagomine (2),3-epi-fagomine (3),1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (4),2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin (5),4-O-β-D-glucopyranosyl-fagomine (6),1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-D-arabinitol (7),(2S)-citrullinamide (8),grateloupinamide (9),天冬氨酸(10),甜菜碱(11)。化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论 化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱(1,5~7)以及1个酰胺类化合物(9)有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物1的IC₅₀为0.07 μmol·L^-1;化合物5的IC₅₀为0.39 μmol·L^-1,与阳性对照阿卡波糖(acarbose,IC₅₀=0.52 μmol·L^-1)相当;化合物6,7,9的IC₅₀值在1~5 μmol·L^-1。     

桑叶中的黄酮类化合物

为了研究桑叶的化学成分与生物活性之间的相关性, 采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-C₁₈等色谱方法分离纯化, 通过核磁共振谱、质谱等波谱分析手段鉴定化合物结构。从长穗桑的95%乙醇提取物中分离到4个Diels-Alder类加合物, 分别鉴定为mulberrofuran F₁ (1)、mulberrofuran F (2)、chalcomoracin (3) 和kuwanon J (4); 2个查耳酮类化合物, 鉴定为morachalcone A (5) 和isobavachalcone (6); 3个黄酮类化合物, 鉴定为 norartocarpetin (7)、kuwanon C (8) 和6-geranylapigenin (9)。化合物1和6为首次从该种植物中分离, 化合物4～5、7～9为首次从桑叶中分离得到, 其中化合物1为新化合物。采用MTT法对化合物1～5进行了抗肿瘤活性筛选, 结果显示化合物1～3对人肿瘤细胞A549、Bel7402、BGC823、HCT-8以及A2780具有抑制作用。