真菌来源的蛋白酶体抑制剂F04W2166A的研究

目的 通过蛋白酶体抑制剂筛选模型从微生物代谢产物中筛选出具有蛋白酶体抑制活性的化合物.方法 对1株筛选得到的阳性真菌进行放大发酵,通过硅胶和Sephadex LH-20柱色谱等分离手段进行单体化合物分离.结合理化性质和质谱及核磁共振等数据的分析,确定其化学结构.测定化合物的蛋白酶体抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖活性.结果 从1株具有活性的轮枝孢霉菌F04W2166中得到活性化合物F04W2166A,并确定其结构与环缩酚酞类己知化合物Pullularin C相同.体外酶抑制活性说明该化合物对蛋白酶体有很强的抑制活性,其IC_50为3.1μg/mL.进一步的抗肿瘤细胞增殖活性结果证明该化合物对人结肠癌细胞株HT-29和人乳腺癌细胞株MDA-MB-231的增殖均有很高的抑制活性,其IC_50分别为28.3和271.6ng/mL.结论 F04W2166A是一个环缩酚酞类的蛋白酶体抑制剂,具有强的体外抗肿瘤细胞增殖活性.     

越桔口服后血中移行成分的生物活性研究

目的 :阐明熊果甙和秦皮甙是越桔药效的物质基础。方法 :以小鼠为受试对象 ,设阳性组、空白组及给药组 ,分别进行抗炎、祛痰和镇咳实验 ,比较显著性大小。结果 :熊果甙、秦皮甙和越桔乙醇提取物均有显著的抗炎、祛痰和镇咳作用 (均 P<0 .0 5 )。结论 :从越桔植物分离得到的诸多成分中 ,熊果甙和秦皮甙是越桔在临床上治疗急、慢性呼吸道感染性疾病的有效成分     

揿针二白穴联合祛毒汤坐浴用于湿热下注型混合痔术后患者

目的 观察揿针二白穴联合祛毒汤坐浴治疗湿热下注型混合痔患者术后疼痛及水肿的临床疗效，为混合痔患者术后个性化护理提供依据。方法 将58例湿热下注型混合痔患者按照是否接受揿针治疗分为对照组(29例)与观察组(29例),对照组给予祛毒汤坐浴，观察组给予揿针二白穴联合祛毒汤坐浴，比较两组VAS评分(术后1 d、3 d、7 d)与水肿评分(术后3 d及7 d)。结果 两组术后不同时间VAS评分比较，干预效应、时间效应和交互效应均P<0.05,观察组术后3 d、7 d VAS评分及水肿评分显著低于对照组(均P<0.05)。结论 揿针二白穴联合祛毒汤坐浴可有效降低湿热下注型混合痔患者的术后疼痛，缓解水肿，无不良反应发生。