孕烷X受体介导佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP 3A的诱导作用

目的:考察佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导是否由孕烷X受体(PXR)介导.方法:在构建的基于PXR的荧光素酶报告基因上,观察不同浓度佐米曲坦(10、50、100 μmol·L-1)对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导作用.以经典的诱导剂16α-氰基孕烯醇酮(PCN)作为阳性对照,空白溶剂(DMSO)作为阴性对照.结果:与阴性对照组相比,阳性对照组、佐米曲坦在100 μmol·L-1浓度时,对CYP3A1有明显的诱导作用,活性分别增加了1.93、1.96倍(P＜0.05);阳性对照组、佐米曲坦10 μmol·L-1、50 μmol·L-1浓度组对CYP3A2也有明显的诱导作用,其活性分别增加了2.51、2.10、1.63倍(P＜0.01、＜0.05).结论:PXR通路是佐米曲坦诱导大鼠CYP3A1/2的一个重要途径.     

全程教学质量评价和提高体系的构建

从教学理念、教学内容、教学方法和教学过程等方面,以人为本,与时俱进,坚持以教师为主导和以学生为主体,教学管理部门和师生共同参与,阶段性评价与一次性评价相结合、教学质量评价和提高相结合、内外评价结合以内部评价为主,构建全程教学质量评价和提高体系;通过教学质量评价提高教学质量。     

LC-MS/MS测定大鼠血浆中K15的浓度及其在药动学研究中的应用

目的 建立SD大鼠血浆中（3AS,4S,6AR）-四氢-4-甲氧基-呋喃并[3,4-B]呋喃-2（3H）-酮（K15）的LC-MS/MS测定方法,并进行K15的药动学研究。方法 分别灌胃及静脉注射给予大鼠不同剂量K15后,从眼眶静脉丛取血,并采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中K15的浓度变化。利用DAS药动学软件拟合主要药动学参数AUC、C_max、T_max、T_1/2等。结果 大鼠血浆中的内源性杂质不干扰K15的测定,日内精密度4.53%~6.60%,日间精密度5.19%~8.14%,准确度为96.10%~102.49%。K15的线性范围为25~1 000 ng·mL^-1,r=0.998 5。K15的定量下限为25 ng·mL^-1（RSD=12.7%,n=6）。150,450和1 000 mg·kg^-1灌胃给药的生物利用度分别为79.5%,44.4%和57.0%。结论 该方法适用于K15在大鼠中的药动学研究。K15在大鼠中的药动学为非线性动力学,灌胃给予大鼠后在其体内具有一定的系统暴露量,但没有随给药剂量呈线性增加。在给药剂量为100和450 mg·kg^-1时,其在体内的C_max没有显著性增高,但是在1 000 mg·kg^-1时,C_max显著增加。随着给药剂量的增加,K15在大鼠体内的T_1/2显著增加,提示K15在大鼠体内的暴露时间随剂量的增加显著延长。     

儿童新型冠状病毒感染安全合理用药专家共识

<正>新型冠状病毒(以下简称新冠病毒，SARS-CoV-2)自2019年12月以来依然在全球流行。作为一种RNA病毒，新冠病毒在流行期间经历了多次的变异。2020年9月首次在英国发现了阿尔法变异株，随后接连有5个变异株被世界卫生组织(World Health Organization, WHO)列为“需关注的变异株”,其中2021年11月首次在南非确认的奥密克戎变异株，在被发现后迅速传遍全球成为主要流行株，并产生不同亚株。     

手性固定相法和手性衍生化法拆分β-受体阻断剂类药物及其结构类似物

目的：建立一些β－受体阻剂类药物及其结构类似物的手性高效液相色谱拆分方法。方法：利用Chiralcel OD和Chiralpak AD两种手性固定相及GITC手性衍生化试剂，对11种药物进行手性拆分研究。结果：普萘洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、美托洛尔、塞利洛尔、卡维地洛、索他洛尔、普罗帕酮、麻黄碱和佐米曲普坦都在一种或几种色谱条件下得到了较好的分离。柱温对Chiralcel OD的拆分因子影响较大，相同条件下柱温越低，药物拆分因子越大。结论：用OD和AD两种手性固定相和GITC手性衍生化法拆分β－受体阻断剂等β－胺基醇类药物具有互补性。     

缺血性心脏病并左心衰肾素、血管紧张素Ⅱ测定

肾素及血管紧张素Ⅱ(ANGⅡ)是调节人体血容量及外周血管阻力的多肽类激素。本文对101例缺血性心脏病患者进行血浆肾素活性(PRA)及ANGⅡ浓度测定,并分析缺血性心脏病患者发生左心衰时PRA及ANGⅡ浓度的变化及其临床意义。 1 材料及方法 1.1 对象:(1)缺血性心脏病组:101例(男85,女16),年龄:65.46±12.81岁。符合WHO关于“缺血性心脏病诊断的命名及标准”。病程中出现左心衰21例。均有口唇紫     

奥施康定联合加巴喷丁治疗骨转移癌疼痛的临床观察

目的：探讨加巴喷丁对骨转移癌疼痛患者的疗效。方法：选择骨转移癌疼痛的患者24例作为研究对象，生理盐水安慰剂治疗组6例为A组，加巴喷丁治疗组6例为B组，奥施康定治疗组6例为C组，加巴喷丁＋奥施康定治疗组6例为D组．采用视觉模拟评分（visual analogue scale，VAS）和睡眠质量评分（quality of sleep，QS）来评估并记录患者给药后第1、2、3、4周的疼痛程度。结果：与治疗前相比，治疗后各药物治疗组患者VAS、QS评分明显下降（P〈0．05）．生理盐水安慰剂组也有改善疼痛症状的作用。结论：联合使用奥施康定和加巴喷丁可以显著改善视觉模拟评分和睡眠质量评分，并且副作用轻微，可作为临床治疗骨转移癌疼痛的一种较理想的治疗方式。     

低血压干预措施在降低CRRT治疗时高危患者低血压发生率中的作用

目的探讨低血压干预措施在连续性血液滤过(CRRT)治疗时对降低低血压发生率的作用。方法首先对2011年1—12月行CRRT治疗的233例患者进行治疗前的APACHEⅡ评分评定,并将患者分为高分组(APACHEⅡ≥30分)与低分组(APACHEⅡ30分),统计低血压发生率。选择2012年1—12月行CRRT治疗的患者259例,随机分为A组(未采取低血压干预措施)和B组(采取低血压干预措施),并比较2组低血压发生率。结果高分组低血压发生率明显增高(P0.05),B组低血压发生率较A组明显降低(P0.05)。结论低血压干预措施能够有效降低高危CRRT治疗患者的低血压发生率。     

多元化考试模式在药物分析精品课程建设中的实践

改变传统的考试模式,采用开卷、闭卷、实验以及各种形式的自主学习活动等相结合的方式,从理论、实践、创新思维和解决实际问题能力等多方面考核学生的综合能力。实践证明多元化考试方式加强了学生理论联系实际工作能力的培养,较全面、客观地反映了学生的综合能力,受到学生的普遍欢迎。