6-18F-多巴的制备及其大鼠体内分布研究

目的：制备PET显像剂6－^18F-多巴（6－^18F-DOPA)并研究其在大鼠体内的生物分布。方法：使用小型回旋加速器生产^18F离子,经亲核取代、手性相转移催化烷基化等4步反应,合成得到无载体的6-18F-DOPA。24只SD大鼠分为6组,每只经尾静脉注射1．11MBq 6-^18F-DOPA,经5,30,60,90,120和150min后分别处死,解剖,取有关组织、脏器称重并测定放射性计数。结果：6-^18F-DOPA合成的放化产率为3．8％－7．5％（衰变校正后）,合成时间100min,放化纯度大于99％。大鼠体内生物分布显示纹状体内有明显的放射性浓集,而大脑、皮质、小脑中放射性较低;纹状体／小脑放射性比值在60min达5．9;其他组织器官中的放射性快速消除,无明显浓集。结论：建立的6－^18F-DOPA合成方法有效可靠,6－^18F-DOPA主要分布在纹状体内。     

离体红细胞半寿期的测定

本文报道了一种测定红细胞(RBC)半寿期的新技术。以离体~(51)Cr-RBC和体循环~(51)Cr-RBC新老两法对比,检测了家兔的RBC半寿期(T1/2)。离体组分别为33.79±13.66天,30.10±8.05天:体循环组为9.06±0.51天,8.30±1.03天。前者明显长于后者(P<0.01),T1/2在各组批内相差不显著(P>0.05)。两法相关系数为0.78,相关非常显著(P<0.01)。本技术可能成为一种对临床诊断和治疗观察有价值的指标。     

针刺对大鼠β—内啡肽含量的影响

采用核团微穿刺和放免技术,检测针刺对大鼠β-内啡肽(B-Ep)含量。结果表明,针刺可致下丘脑室旁核(PVN)、视上核(SON)和中脑导水管周围灰质(PAG)内β-Ep含量显著降低,垂体后叶和脊髓腰段内含量升高,外侧视前区、垂体前叶和血浆内含量无明显变化。提示β-Ep参与针刺镇痛可能通过PVN、SON、PA G和脊髓等神经结构实现的。     

2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖的合成改进及小鼠体内药动学研究

目的 研究正电子断层显像剂2－^18F－2－脱氧－D－葡萄糖（^18F-FDG）的合成改进及其小鼠体内药动学。方法 采用咽旋回速器通过核反应^18O(p,n)^18F生产^18F^-,^18F^0在相转移催化剂Kryptofix22存在下与前体1，3，4，6－四乙酰基－2－三氟磺酰甲基－β－D（＋）甘露糖发生亲核取代反应，经水解、中和、纯化得^18F-FDG注射液。建立其质量控制方法，并测定其药动力学参数和体内生物分布。结果 经时间衰减校正后，^18F-FDG放射化学产率约为72％，总合成时间为50min，各项质量控制指标符合美国药典要求。^18F-FDG在药动学符合三室模型，分布相半衰期分别为t1/2π（0．4min）和r1/2α（4．8min），消除相半衰期为t1／2β（85．4min）。^18F－FDG小鼠心肌和脑中有较高的摄取率及较高的心－非靶器官和非靶器官比，且放射性持续时间较长，并通过肾脏迅速排出；注和^18F-FDG45min后，放射性在血和各脏器中的分布逐渐达到平衡。正常人体内分布实验结果与肺癌患者相类似，但肺癌患者体内有很大的肿瘤－正常组织的放射性比值。结论 制备的^18F－FDG适于PET研究和临床诊断。     

6—氟—L—多巴的不对称合成

目的：合成6-氟-L多巴（FDOPA）。方法：以硝基藜芦醛为原料,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化=水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA,用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对照纯度。结果：合成FDOPA总反应时间（不包括催化剂的合成时间）少于90min,总产率约为33%,对映纯度大于95%。结论：手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA,本研究为6-[^18F]-L-多巴及春它[^18F]芳香氨基酸的放射化学合成及其对映纯度的测定提供了可靠的技术。     

正电子显像剂18F-FDG的制备与质量控制

目的研究正电子断层显像剂2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的制备与质量控制。方法采用回旋加速器,通过18O(p,n)18F核反应和亲核取代反应制备18F-FDG。对制备的18F-FDG进行质量控制研究。结果放射化学产率约为54％,用TLC法和HPLC法测定化学纯度均大于99％,放化纯度均大于95％,18F-FDG各项质量控制指标符合药典要求。结论制备的18F-FDG适用于临床PET。     

血流灌注显像剂13N-NH3@H2O的实验研究

目的研究13N-氨水( 13N-NH3@ H2O)的临床前药理,探讨13N-NH3@ H2O的PET显像方法及其在心脏疾患诊断中的应用.方法测定13N-NH3@ H2O在小鼠体内的分布,并利用其进行犬的全身和动态心肌PET显像,测定各器官对13N-NH3@H2O的摄取及其动态分布.结果小鼠心肌对13N-NH3@H2O的摄取率最高,占25.3%.犬动态PET显像发现,注射13N-NH3@H2O后30秒,右心室和左心室血池的放射性达到峰值,1 min后明显下降;左心室间壁和侧壁心肌在第20秒开始摄取,间壁摄取高于侧壁,1 min后侧壁摄取高于间壁,侧壁与间壁的放射性活度比值为1.20±0.55;5min后心/血、心/肝和心/肺比值高于2.5.犬全身PET显像发现,13N-NH3@H2O主要分布在血供丰富的组织,肾脏是主要的清除器官.结论是理想的心肌血流灌注显像剂,可以无创地精确评估局部心肌血流灌注.     

PET定位在顽固性癫癎治疗中的应用价值

正电子发射计算机断层扫描（ｐｏｓｉｔｒｏｎ ｅｍｉｓｓｉｏｎ ｔｏｍｏｇｒａｐｈｙ,ＰＥＴ）作为无创性癫■灶定位方法,早在１９７７年已被Ｅｎｇｅｌ应用于临床［１］,而我国这一工作在近几年才得到开展。我们用～（１８）Ｆ－ＦＤＧＰＥＴ对３６例顽固性癫■患者进行致■灶定位,其中１０例行开颅脑皮层电极检查监测并行致■灶切除术,现报道如下。１ 资料１．１ 一般资料：本组３６例顽固性癫■患者,２次以上脑电图或２４小时动态脑电图检查确诊。经神经内科正规抗癫■药物治疗２年以上效果不佳或无效。其中男２５例,女１１例,…     

PET、EEG、MRI在术前癫痫灶定位价值中的对比研究

目的：探讨术中皮层脑电图（ECoG)、术后组织病理和随访结果为标准,比较发作间期^18F-FDG PET显像、EEG、MRI在难治性癫痫外科手术前癫痫灶定位中的价值。方法：术前均行发作间期^18F-FDG PET脑显像、2－3次EEG和MRI检查,术中行ECoG检查,以PET和ECoG定位的癫痫灶范围行癫痫灶切除或多处软脑膜处横纤维切断术,术后切除病变组织行病理检查与外科治疗切断术,术后切除病变组织行病理检查与外科治疗效果进行随访,比较三者术前定位癫痫灶的敏感性和特异性。结果：24例术前发作间期^18F-FDG PET脑显像23例阳性,其中17例有1处明显低谢区,4例有2处明显低代谢区,2例为轻度低代谢区;（20／24）、16．7％（4／24）。PET与ECoG定位癫痫灶一致者20例,阳性检出检出出符合率为50％（10／20）,MRI阳性与PET、ECoG阳性检出符合率为100％（4／4）,MRI所示病变区域小于后两者所定位的癫痫灶范围。术后切除组织均有病理改变,表现为皮质结构不良、神经元固缩、胶质细胞增生、血管畸形、炎性癫痫等。随访6月－2年以上,癫痫安全消除75％。结论：发作间期^18F-FDG PET脑显像对癫痫灶检出的灵敏度较高,优于MRI和EEG,但^18F-FDG PET显示的低代谢区与癫痫灶的位置并非完全一致,特异度稍低于MRI。如能结合EEG和PET脑显像定位癫痫灶,是一种非常灵敏而有效的方法。