多糖治疗胃溃疡的研究进展

消化性溃疡是一种常见病多发病 ,直接危害人类健康 ,至今尚无特异性根治措施。在“无酸不溃疡”的理论指导下 ,抗酸便成为消化性溃疡治疗药物设计的根本思路 ,到目前为止 ,己开发出了胃酸中和药、H2 受体拮抗剂、H+ 泵抑制剂等用于临床 ,使溃疡病的治疗取得进展。但是 ,抗酸药仍存在许多亟待解决的问题 ,如治疗时间长 ,溃疡愈合迟缓 ,复发率高 ,副作用多等。发掘一类能促进溃疡愈合 ,毒副作用少的药物用于溃疡病的治疗具有重要意义。多糖是自然界中含量丰富 ,且具有独特药理作用的生物大分子 ,80年代以来 ,陆续发现某些多糖 ,包括肝素在内 …     

大黄多糖对TNBS诱导大鼠结肠炎的治疗作用

目的 :探讨大黄多糖 (TMP)对 2 ,4 ,6 三硝基苯磺酸 (TNBS)诱导大鼠结肠炎的治疗作用。方法 :采用大黄多糖组分 (TMP-1)治疗TNBS诱导的大鼠结肠炎 ,以地塞米松 (DX)为阳性药。每天 1次 ,共 5d ,给药结束后 ,尾静脉采血行白细胞计数并分类 ,在乙醚麻醉下腹主动脉采血 ,并处死动物取结肠 ,画取结肠的溃疡面积 ,结肠称重 ,分离肠黏膜以测定SOD ,MPO活性 ;胸腺、脾脏称重。结果 :TMP-1能明显降低结肠炎大鼠的死亡率 ,减轻结肠重量 ,缩小溃疡面积 ,对抗脾脏肿大和胸腺萎缩 ;降低MPO活性 ,升高SOD水平 ,与DX相比 ,其疗效无显著差异 ,也没有DX的免疫抑制副作用。结论 :TMP-1对TNBS诱导的大鼠结肠炎呈现出良好的治疗效果 ,其机制可能与抗炎和免疫调节有关 ;TMP可能是大黄治疗溃疡性结肠炎的有效成分之一。     

唐古特大黄多糖对大鼠实验性颅脑外伤的保护作用

目的 :研究唐古特大黄多糖 (Rheum tanguticum Polysaccharides ,RTP)对大鼠实验性脑外伤的保护作用。方法 :从青海产唐古特大黄中分离提取大黄多糖。SD大鼠 120只分为正常对照组 (6,24 ,48h)、模型组 (6 ,24 ,48h)和多糖 (100 ,200 ,400mg·kg^-1)治疗组 (6 ,24 ,48h)共 15组 ,每天灌胃给药 1次 ,5d后 ,复制颅脑坠击伤模型 ,分别在造模后 6 ,24 ,48h测定脑含水量和脑组织超氧化物歧化酶 (SOD) ,Na⁺ K⁺ ATP酶活性 ,以及丙二醛(MDA)水平。结果 :RTP可降低脑损伤后的脑含水量和脑组织丙二醛水平 ,升高脑组织SOD和Na⁺-K⁺ ATP酶活性 ,作用持续至 48h。结论 :大黄多糖是中药大黄治疗脑损伤的有效成分之一 ,具有神经保护作用。     

染料木黄酮的物化常数测定

目的：测定染料木黄酮在不同溶剂中的溶解度、油／水分配系数、pKa值。方法：采用紫外分光光度法。结果：染料木黄酮在丙酮、乙醇、甲醇中溶解度较乙醚、乙酸乙酯、氯仿、正辛醇等溶剂中高；在酸性条件下油／水分配系数较大；pKa值7．9942。结论：染料木黄酮为弱酸性脂溶性药物。     

药物的免疫毒性评价

药物对机体免疫系统的影响越来越受到广泛关注,免疫毒性研究已作为药物非临床安全性评价的一项重要内容,也是全面评价药物毒性的重要组成部分.参照近年国内外有关药物免疫毒性的相关研究报道,尤其是临床人用药物注册技术要求国际协调会颁布的ICH S8指导原则,对免疫毒性评价的基本原则、常用方法和检测技术、其他相关试验方法和免疫毒性评价等进行综述,阐述药物在非临床安全性评价中进行的免疫毒性研究进展,为我国药物非临床安全性评价免疫毒性研究提供研究思路和方法.     

RP-HPLC法同时测定冠心Ⅱ号中的丹参素、原儿茶醛、芍药苷和阿魏酸

目的:建立冠心Ⅱ号中丹参素、原儿茶醛、芍药苷和阿魏酸同时测定的高效液相色谱法. 方法:固定相,ZORBAX Extend-C18反相柱(150×4.6 mm 5 μm). 流动相,0 min,A(10 mL/L乙酸甲醇溶液)∶B(10 mL/L乙酸水溶液)=15∶85;25 min,A∶B=40∶60,线性梯度洗脱. 流速,1.0 mL/min;柱温,室温. 检测波长,丹参素和原儿茶醛280 nm;芍药苷230 nm;阿魏酸321 nm. 结果:丹参素、原儿茶醛、芍药苷和阿魏酸的线性范围分别是25.0～600.0, 0.8～25.6, 80.0～1280.0和10.0～160.0 ng,相关系数r分别是0.9993, 0.9999, 0.9995和0.9994,平均加样回收率(n=5)分别是102.19%(RSD=0.51%), 100.54%(RSD=4.67%), 99.99%(RSD=5.02%)和98.6%(RSD=6.72%). 结论:方法简便,结果准确,可用于冠心Ⅱ号的质量控制和治疗药物监测.     

泼尼松龙前体药物的结肠定位研究

目的：探讨以葡聚糖为载体的泼尼松龙前体药物大鼠体内是否具结肠定位性。方法：将前体药物按30μmol.kg^-1的剂量给大鼠灌胃,用HPLC检测大鼠胃肠道不同部位内容物中,药物浓度的变化以及血药浓度的变化,并与游离泼尼松龙作用比较,结果：前体药物主要是在盲肠和结肠释放出泼尼松龙和泼尼松龙半酯,而游离泼尼松龙主要是在上消化道释放药物,前体药物的血药浓度比游离泼尼松龙低,且达峰时间晚。结论,泥尼松龙前体药物具一定结肠定位性,有可能成为一种具有应用前景的结肠炎治疗药物。     

糖皮质激素前体药在大鼠胃肠道中定位转释的药代动力学

目的探讨以葡聚糖(平均分子量26万)为载体的地塞米松前体药在大鼠胃肠道内的转释特性。方法前体药按5μmol·kg^-1地塞米松(Dex)给大鼠ig,采用HPLC监测前体药在大鼠胃肠道不同部位释放出Dex的动力学过程及血药浓度。结果前体药ig后,Dex集中分布在盲肠和结肠内容物及粘膜中,C_peak为32μg·L^-1;Dexig后,主要分布在胃、小肠近端及远端内容物和粘膜中,C_peak为2120μg·L^-1。结论该前体药可将Dex特异地转运到结肠和盲肠,是一种治疗炎症性肠病的潜在药物。     

7-甲氧基-苯并二氢-γ-吡喃酮的合成工艺研究

对７－甲氧基－苯并二氢－γ－吡喃酮的合成进行了工艺改进,采用间苯二酚为起始原料,经单甲基化、加成、水解、环合等步骤。得到较文献纯度高、收率高的产物,且成本较低。