盐酸奈福泮缓释片人体药代动力学和生物等效性实验

目的:评价国产盐酸奈福泮缓释片在健康人体内的药物代谢动力学和生物等效性,为临床合理用药提供依据.方法:健康男性志愿者20名完全随机分成两组,采用双周期自身交叉对照实验设计,单次和多次口服盐酸奈福泮缓释片和普通片,运用液相色谱质谱联用法测定血清中奈福泮的药物浓度.结果:单剂量口服缓释片和普通片的峰值浓度ρmax分别为(72±18)和(105±25)μg/L,达峰时间Tpeak分别为(5.1±0.6)和(2.1±0.7)h;药时曲线下面积(AUC)(0-24h)分别为(907±340)μg·h/L和(865±287)μg·h/L,多剂量给药AUCSS(0-24h)为(1308±313)和(504±109)μg·h/L,峰值浓度ρmax分别为(101±20),(114±28)μg/L和谷值浓度为ρmin(29±13),(20±12)μg/L.缓释片相对普通片的达峰时间Tmax延迟,体内滞留时间(MRT)和半衰期(t1/2)延长,盐酸奈福泮缓释片相对普通片的相对生物利用度为(111±43)%.结论:盐酸奈福泮缓释片和普通片生物等效且缓释片具有缓释特征.     

生物介质中MN9202检测方法的建立及其应用

目的:建立生物介质中1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲戊酯(MN9202)的高效液相色谱检测方法. 方法:分别以细胞和大鼠血浆作为生物样本,用乙醚对含药Caco-2细胞裂解液及血浆样品进行预处理,用反相高效液相色谱法分析生物样本中的原形药物的浓度. 结果:在选定的色谱条件下,MN9202和干扰物质能够实现较好的分离,测定细胞样品的工作曲线回归方程为Y=0.0048X 0.0592,r=0.9997,n=7 (P《0.01),线性范围为20～500 mg/L. 测定血浆样品的工作曲线回归方程为Y=0.0058X 0.1468,r=0.9998,n=7(P《0.01),线性范围为20～500 mg/L. 结论:所建立的分析方法简便、稳定、灵敏、准确,可用于生物介质中MN9202的浓度检测.     

中药抗痛经冲剂对小白鼠子宫平滑肌的影响

目的 :观察抗痛经冲剂对小白鼠子宫平滑肌收缩功能的影响 .方法 :采用连续ig给药 ,观察抗痛经冲剂对抗缩宫素诱发的小白鼠扭体反应 ;并用肌张力换能器连接台式平衡记录仪 ,描记常规方法制备离体子宫体平滑肌收缩情况 .结果 :发现抗痛经冲剂对缩宫素诱发的小白鼠扭体反应有较好的对抗作用 ;对正常小白鼠离体子宫平滑肌的收缩活动无明显影响 ,可剂量依赖性 [浴槽终浓度为 (0 .0 1～ 0 .4 0 ) g·L-1]地抑制缩宫素诱发的子宫平滑肌的收缩功能 .结论 :抗痛经冲剂可显著抑制缩宫素诱发的小白鼠子宫收缩     

甾体衍生物02F04 通过非核受体上调PAM212 细胞胸腺基质淋巴细胞生成素的研究

目的:探索02F04诱导TSLP表达是否通过核受体介导。方法:一系列浓度的6种核受体,包括视黄酸受体(RAR)、维甲酸X受体(RXR)、过氧化物酶体增生物激活受体(PPAR)、维生素D受体(VDR)、糖皮质激素受体(GR)和肝X受体(LXR)的激动剂和抑制剂,单用或者与10μmol/L 02F04联合刺激PAM212细胞24 h后,ELISA法测定培养上清中TSLP的蛋白水平,MTT法检测PAM212细胞的存活率。10μmol/L 02F04刺激PAM212细胞4、8、12或24 h,实时荧光定量PCR反应测定细胞中相应核受体靶向基因的表达。结果:VDR激动剂不能增加PAM212细胞中TSLP的表达。02F04不能诱导RAR、RXR和PPAR靶向基因的表达,且RARα、PPARγ和PPARδ的激动剂及抑制剂单用或与02F04合用后均不影响TSLP的产生; RARγ、RXR和GR激动剂可抑制细胞基本水平及02F04诱导水平的TSLP产生,而抑制剂未呈现出相反的结果。02F04可激活LXR并增加靶向基因ABCA1的表达,但LXR激动剂不能诱导TSLP产生,LXR抑制剂也不能抑制02F04诱导的TSLP表达。结论:02F04具有甾体结构,但诱导TSLP的产生不能通过核受体作用而介导。     

咽炎咀嚼片质量标准的建立

目的:咽炎咀嚼片质量标准的建立.方法:采用TLC法对处方中的甘草、金银花两种组分进行定性鉴别:采用高效液相色谱法对处方中的绿原酸进行了含量测定.结果:薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰,高效液相色谱法线性关系良好,平均回收率为99.61％,RSD为0.97％.结论:本法定性、定量检测准确、可靠,能有效控制咽炎咀嚼片的质量.     

红花与羟基红花黄色素A大鼠体内药动学的研究

目的:研究红花和羟基红花黄色素A(hydrosafflor yellow A,HSYA)大鼠体内药动学的特征。方法:采用HPLC-UV法测定大鼠血浆中HSYA的血药浓度,应用DAS2.0求得药动学参数。结果:红花和HSYA大鼠体内药动学过程符合二室模型,其药动学参数:Cmax分别为(4.89±0.61)mg/L,(4.61±0.19)mg/L;tmax分别为(0.75±0.00)h,(0.75±0.00)h;AUC0~6分别为(7.32±0.44)mg·h·L-1,(8.68±0.93)mg·h·L-1;t1/2α分别为(0.25±0.08)h,(0.69±0.28)h;t1/2β分别为(1.21±0.36)h,(0.98±0.15)h。结论:红花在大鼠体内吸收比HSYA快,代谢比HSYA慢,表明红花中有其他成分影响HSYA的吸收和代谢。     

壳聚糖-黄酮复合膜的抑菌止血促愈合作用研究

目的:研究壳聚糖-黄酮复合膜的抑菌、止血、促愈合作用。方法:从中药蒲黄中提取黄酮,与壳聚糖混合后冷冻干燥制成复合膜。肉汤稀释法测定复合膜溶液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度。通过测定体外血液凝固时间和在体肝脏止血时间,评价复合膜的止血效果。复制大鼠皮肤损伤模型,敷以复合膜治疗,观察伤口HE染色结果,测定肉芽组织蛋白质和羟脯氨酸含量,评价复合膜的促愈合作用。结果:所制复合膜对3种细菌的抑菌效果均较好,能明显缩短体外和在体的血液凝固时间,提高创面愈合率。结论:壳聚糖-黄酮复合膜制备工艺简单,具有抑菌、止血和伤口促愈合作用。     

LC-MS/MS法研究美托拉宗片在健康人体内药代动力学特征

目的:研究美托拉宗片在健康人体内单次和多次给药后的药代动力学特征。方法:10名健康受试者口服美托拉宗片1 mg,每日1次,连续6 d。给药后LC-MS/MS测定美托拉宗片血药浓度,用DAS 2.0药代动力学软件计算药代动力学参数。结果:单次和多次给药后主要药代动力学参数:Cmax分别为(20.6±4.8)和(22.4±5.0)ng.mL-1;Tmax分别为(1.60±0.6)和(2.4±1.4)h;AUC0～48分别为(122.5±36.3)和(156.8±31.6)ng.h.mL-1;AUC0～∞分别为(123.9±37.0)和(160.8±21.1)ng.h.mL-1;t1/2β分别为(7.9±1.2)和(8.9±1.4)h。结论:连续6 d口服美托拉宗片,药物在体内无蓄积,受试者耐受性良好。     

止痒乳膏的质量标准研究

目的建立止痒乳膏的质量标准。方法采用姜黄试纸法和TLC法分别对处方中硼砂和薄荷素油进行定性鉴别;采用HPLC法以甲醇-5mL·L-1乙酸水溶液(40∶60)为流动相,在检测波长272nm处测定苯酚含量。结果定性鉴别的方法灵敏、专属性强。苯酚质量浓度在0.063 5~0.190 6mg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 7,n=6),平均加样回收率为101.0%,RSD=0.8%(n=9),3批药品中苯酚的平均含量为2.48%。结论该法操作简便,结果准确,重复性好,可作为止痒乳膏的质量控制方法。     

专项整治前后Ⅰ类切口手术预防应用抗菌药合理性对比分析

目的：评价抗菌药专项整治活动对Ⅰ类切口预防使用抗菌药的影响.方法：采用回顾性调查方法,选取全院2011年1～6月（专项整治前）与2013年1～6月（专项整治后）Ⅰ类切口手术患者病历各300例,对比分析专项整治前后抗菌药预防使用变化情况.结果：专项整治后,Ⅰ类切口预防使用率由57.0％降至26.7％,品种选择合理率由30.1％提高至93.8％、用药时机合理率从42.3％提高至97.5％、疗程合理率由26.5％提高至95.0％、综合评判合理病案率由58.4％提高到87.6％.结论：积极落实专项整治活动的各项要求,能有效地解决Ⅰ类切口手术预防不合理现象.医疗机构应当主动加强抗菌药管理、制定和落实配套制度,深入开展临床药师工作、应用信息化手段等措施,才能够使专项整治活动逐步形成长效工作机制.