复方双黄连与黄芩提取物中黄芩苷代谢的比较研究

 目的　比较复方双黄连剂和黄芩单味药材提取物中黄芩苷在大鼠体内代谢的差异。方法　运用高效液相色谱法和液质联用技术检测黄芩苷的代谢产物种类和数量,并测定水解后黄芩苷元的量。结果　从给药后的大鼠尿样中,发现并初步鉴定了几个主要代谢产物的化学结构,测定了黄芩苷元的量。结论　黄芩提取物和复方双黄连剂中黄芩苷在尿样里的主要相同代谢物为5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷以及黄芩苷元,黄芩单方灌胃给药后黄芩苷的肾清除速度低于复方双黄连,复方中其他药味促进了黄芩苷的代谢。     

蟾毒灵血浆蛋白结合率的测定

目的:建立血浆中蟾毒灵浓度的分析方法,测定蟾毒灵血浆蛋白结合率.方法:采用平衡透析法测定蟾毒灵血浆蛋白结合率,利用HPLC测定血浆中蟾毒灵浓度,测定并比较大鼠和人血浆中蟾毒灵的血浆蛋白结合率.结果:在0.1~1.0mg·L~(-1),药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,蟾毒灵与大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,蟾毒灵与人血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率.结论:蟾毒灵与血浆蛋白具有较强的结合.     

鹿角方提取工艺的实验研究

目的:研究鹿角方的提取工艺.方法:用正交实验法等优选提取工艺中加水量、煎煮次数和时间及醇沉浓度.结果:优选得到的提取工艺参数为:鹿角加水12倍量单独煎煮3次,每次2h;淫羊藿等其余5味用水提醇沉法,先加水12倍量后2次加水10倍量,提取3次,每次1h,合并提取液,浓缩,加乙醇至70%沉淀后,回收乙醇.结论:优选的工艺能最大限度提取药效成分且重现性较好.     

药物代谢研究与中药现代化

药物代谢过程是影响药物发挥作用及产生毒性的过程。中药的配伍变化会直接导致药效成分在体内的代谢发生变化。运用LC／MS^n等现代分析技术手段进行中药复方代谢研究,对于中药现代化有重要意义：研究中药复方体内代谢特征,探索中药复方的作用机制和配伍原理;通过体内代谢过程研究,寻找新的治疗药物;为中药新型给药系统的研究开发提供依据。     

决明子微波萃取法与常用提取方法的比较

目的:通过对决明子微波萃取法(MAE)与常用提取方法(索氏提取法、超声提取法、水煎法)的比较研究,评价MAE提取中药有效成分的特点,初步探索MAE的机理.方法:采用分光光度法测定决明子提取液中总蒽醌的含量;采用显微照相仪对表面结构及横切面状况进行观察.结果:MAE的提取率最高,是超声提取法的16倍,是索氏提取法的3倍,是水煎法的1.1倍,且MAE仅5min就已超过超声1h的提取率,15min已达到或接近索氏提取2h和水煎法的提取效果;显微观察表明,微波直接造成表面结构的破坏.结论:MAE用于中药决明子的提取具有高效、节能、省时的特点,可以在中药制药中进一步推广应用.     

马钱子碱聚乳酸载药纳米粒的制备和体外评价

目的:制备和评价马钱子碱聚乳酸载药纳米粒(Bru-PLA-NPs).方法:采用溶剂扩散法制备Bru-PLA-NPs,并对其进行表征和体外释药评价.结果:制得的Bru-PLA-NPs的平均粒径为95 nm,多分散指数为0.362,zeta电位为-15.68 mV.Bru的平均载药量和包封率分别为7%,37%.体外释药试验表明,与Bru溶液相比Bru-PLA-NPs具有明显的缓释作用.结论:采用溶剂扩散法制备的Bru-PLA-NPs粒径小,载药量高,具有明显的缓释作用.     

硫酸长春新碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备及药剂学性质研究

目的:制备硫酸长春新碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(VCR-PBCA-NPs)并进行释药动力学研究.方法:采用乳化聚合法制备VCR-PBCA-NPs,考察纳米粒形态和粒径分布,测定包封率和载药量,采用星点设计效应面法优化处方;采用透析法进行体外释放研究,并利用药物释放模型方程拟合释放曲线.结果:制得的纳米粒形态圆整,平均粒径(98.9±3.05)am,包封率(55.23±0.96)%,载药量(7.87±0.11)%,体外释放曲线符合Weibull方程.结论:本研究制备了VCR-PBCA-NPs,其体外释放速度较慢,具有一定的缓释特征.     

马钱子碱聚乳酸纳米粒在家兔体内的药动学研究

目的 研究马钱子碱聚乳酸纳米粒(Bru-PLA-NPs)iv注射给药后在家兔体内的药动学行为.方法 建立HPLC法测定家兔血浆中马钱子碱浓度.色谱柱为Kromasil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(23∶77),水中含庚烷磺酸钠1.01 g/L,磷酸二氢钾1.36 g/L,加磷酸调节pH至2.8;体积流量为1 mL/min;检测波长为265 nm;柱温为25℃.采用3p87软件计算马钱子碱药动学参数.结果 单剂量iv Bru-PLA-NPs(4 mg/kg)后马钱子碱在兔体内的药动力学数据符合三室模型,单剂量静注马钱子碱溶液(4 mg/kg)后符合二室模型;与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs给药后,马钱子碱的消除半衰期(t_(1/2β))提高6.6倍;生物利用度提高8.7倍.结论 与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs iv给药后马钱子碱在家兔体内的药动学行为发生了显著变化.     

中西药物治疗良性前列腺增生的比较

1 发病机制与治疗对策 迄今为止,良性前列腺增生(benign prostatic hyper-plasia,BPH)的发病机制还不甚明了。一般认为,雄激素是引起BPH的重要内分泌因子,去除和抑制这一因子能使前列腺体积缩小。但恰恰在50岁后体内的雄激素水平开始下降时,BPH症状出现和加重,前列腺体积增长明显。有学者甚至认为,雄激素水平下降可刺激前列腺靶细胞代偿性增生[1]。目前,常规治疗药物5α-还原酶抑制剂旨在抑制睾酮转化为作用于前列腺靶细胞的二氢睾酮。事实上,体内雄激素的水平和不同代谢转化途径、各种激素及代谢产物之间的比例、激素受体的密度和敏感…     

黄芩苷对眼科常见病原菌的体外抗菌作用

目的：探讨黄芩苷的体外抗菌作用。方法：以临床眼科常见病原菌为受试菌,采用连续倍比稀释法、观察黄芩苷的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度。结果：黄芩苷的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度分别为40－640倍及20－1280倍。结论：黄芩苷对所有受试菌均有不同程度的抑菌和杀菌作用,且抗菌谱广,抗菌作用强。