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Potential mGAT4 inhibitors derived from the lead substance (S)-SNAP-5114 have been synthesized and characterized for their inhibitory potency. Variations from the parent compound included the substitution of one of its aromatic 4-methoxy and 4-methoxyphenyl groups, respectively, with a more polar moiety, including a carboxylic acid, alcohol, nitrile, carboxamide, sulfonamide, aldehyde or ketone function, or amino acid partial structures. Furthermore, it was investigated how the substitution of more than one of the aromatic 4-methoxy groups affects the potency and selectivity of the resulting compounds. Among the synthesized test substances (S)-1-{2-[(4-formylphenyl)bis(4-methoxyphenyl)-methoxy]ethyl}piperidine-3-carboxylic acid, that features a carbaldehyde function in place of one of the aromatic 4-methoxy moieties of (S)-SNAP-5114, was found to have a pIC50 value of 5.89±0.07, hence constituting a slightly more potent mGAT4 inhibitor than the parent substance while showing comparable subtype selectivity. 相似文献
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Hammons Joshua A. Tumey Scott J. Idell Yaakov Jeffries Jason R. 《JOM Journal of the Minerals, Metals and Materials Society》2020,72(1):176-186
JOM - Alpha-radiation damage in metals is a concern for long-term radioactive storage and systems that produce nuclear energy. Accurate prediction of irradiated material properties and failure... 相似文献
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Spinel LiSr0·1Cr0·1Mn1·8O4 was synthesised by high temperature solid state method in order to enhance the electrochemical performance. The LiSr0·1Cr0·1Mn1·8O4 (LSCMO) materials were characterised by X-ray diffraction (XRD), scanning electron microscopy (SEM) and electrochemical tests. The XRD and SEM studies confirm that LSCMO had spinel crystal structure with a space group of Fd3m, and the particle of LSCMO shows irregular shape. The cyclic voltammetry data illustrated that the heavy current charge–discharge performance of LMO was improved by Sr2+ and Cr3+ doping. The galvanostatic charge–discharge of LSCMO cathode materials was measured at 1, 5, 10 and 20 C. The results indicated that LSCMO improved the capacity retention. 相似文献