4—氯苯甲氧基乙酸二甲氨基乙酯盐酸盐生物利用度及动力学参数…

研究了４－氯代苯甲氧基乙酸二甲氨基乙酯盐酸盐在家兔体内的药代动力学，测定了不同时间不同给药方式家兔体内的血药浓度及动力学参数。其结果表明，４－氯代苯甲氧基乙酸二甲氨基乙酯盐酸盐静注后在家兔体内呈双室模型，消除半衰期较长，其绝对生物利用度为２６％。     

α－羧乙基锗倍半氧化物胶囊在健康人中的药物动力学参数测定

采用苯基荧光酮分光光度法测定了６例健康人单剂口服２０ｍｇ／ｋｇα－羧乙基锗倍半氧化物后血清药浓度，人体内药物动力学过程符合单室模型，主要参数Ｋ０．３２１ｈ－１，Ｋａ１．２２１ｈ－１，Ｔ１／２２．１６１ｈ，Ｔｍａｘ１．８８５ｈ，Ｃｍａｘ１２．７６１μｇ／ｍｌ。     

双氯灭痛-β-环糊精包含物的研制

通过冷冻干燥法和共沉淀法制备了双氯灭痛-β-环糊精包含物,经X-射线粉末衍射仪鉴定均已形成了包含物,收率、含量、工艺重现性等方面冷冻干燥法优于共沉淀法。冷冻干燥法和共沉淀法制备的包含物溶解度与单药相比分别增大0.85倍、0.67倍,溶出速率(T_(50))分别提前5.32min、2.90min,经方差分析有非常显著性差异(P<0.01)。     

激光拉曼光谱快速测定中药姜黄

目的 应用激光拉曼光谱无损快速测定姜黄.方法 采集姜黄的拉曼光谱图,并结合二阶导数对其进行定性分析.结果 姜黄拉曼光谱谱中出现了1629、1596、1433、1250、1150、962、943、481 cm-1等较强的特征峰,主要归属为姜黄素类化合物和氨基酸、多糖等物质,与已知姜黄生化成分基本相符,根据谱图信息可建立姜黄的拉曼指纹图谱.应用二阶导数谱,可对结果进行进一步补充验证说明.结论 拉曼光谱技术可用于姜黄的快速测定.     

复方轮叶党参口服液对血脂的影响及其量效关系

目的:观察复方轮叶党参口服液对血脂的影响,并探讨其量效关系的规律性。方法:选用Wistar雄性大鼠50只,根据总胆固醇值,随机分成正常对照组、高脂对照组、复方轮叶党参口服液低剂量组、中剂量组、高剂量组,每组10只,分别用8.3,16.6和33.2g/kg体质量复方轮叶党参口服液灌胃30d,观察各组大鼠血脂水平。结果:高血脂模型组大鼠血中血清总胆固醇、三酰甘油的含量明显高于正常对照组,差异均有显著性(P<0.05);复方轮叶党参口服液的中、高各剂量组的总胆固醇、三酰甘油明显低于高血脂对照组,高密度脂蛋白胆固醇的含量明显高于高血脂对照组,差异均有显著性(P<0.05)。低剂量组的血清总胆固醇、三酰甘油下降率分别为8%和17%,中剂量组的血清总胆固醇、三酰甘油下降率分别为18%和24%,高剂量组的血清总胆固醇、三酰甘油下降率分别为26%和39%。3个不同剂量复方轮叶党参口服液均有降低血清总胆固醇、三酰甘油的作用,差异有显著性(P<0.05)。结论:复方轮叶党参口服液有明显的调节血脂的作用,并存在着明显的量效关系。     

复方轮叶党参口服液对血脂的影响及其量效关系

目的：观察复方轮叶党参口服液对血脂的影响，并探讨其量效关系的规律性。方法：选用Wistar雄性大鼠50只，根据总胆固醇值，随机分成正常对照组、高脂对照组、复方轮叶党参口服液低剂量组、中剂量组、高剂量组，每组10只，分别用8．3，16．6和33．2g／kg体质量复方轮叶党参口服液灌胃30d，观察各组大鼠血脂水平。结果：高血脂模型组大鼠血中血清总胆固醇、三酰甘油的含量明显高于正常对照组，差异均有显著性(P&;lt;0．05)；复方轮叶党参口服液的中、高各剂量组的总胆固醇、三酰甘油明显低于高血脂对照组，高密度脂蛋白胆固醇的含量明显高于高血脂对照组，差异均有显著性(P&;lt;0．05)。低剂量组的血清总胆固醇、三酰甘油下降率分别为8％和17％，中剂量组的血清总胆固醇、三酰甘油下降率分别为18％和24％，高剂量组的血清总胆固醇、三酰甘油下降率分别为26％和39％。3个不同剂量复方轮叶党参口服液均有降低血清总胆固醇、三酰甘油的作用，差异有显著性(P&;lt;0．05)。结论：复方轮叶党参口服液有明显的调节血脂的作用，并存在着明显的量效关系。     

脂质体载Gd-DTPA磁共振示踪成像的可行性研究

目的了解二乙三胺五乙酸钆双葡甲胺（Gd-DTPA）被脂质体包裹后磁共振信号有无变化。方法制备Gd-DTPA脂质体、长循环的PEG-Gd-DTPA脂质体;取Gd-DTPA浓度相等的Gd-DTPA脂质体悬液、PEG-Gd-DT-PA脂质体悬液和Gd-DTPA PBS溶液各1 ml分别置EP管中,并用1 ml PBS液的EP管作对照;同时行磁共振成像;磁共振机型为西门子3.0T MR Trio a TIM和西门子1.5T MR Avanto。3.0T MR的成像序列为FL2d-T1W和SE-T1W;1.5T MR的成像序列为SE-T1W、TSE-T1W和TSE-T2W。结果 Gd-DTPA浓度相同的Gd-DTPA脂质体悬液、PEG-Gd-DTPA脂质体悬液和Gd-DTPA PBS溶液的磁共振信号无明显差异。结论脂质体载Gd-DTPA磁共振示踪成像是可行的。     

杜香萜烯对复方丹参浸膏中丹参酮ⅡA渗透大鼠皮肤的促进作用

目的 :筛选复方丹参浸膏的最佳透皮吸收促进剂。方法 :采用双室扩散池和HPLC法 ,考察不同浓度的杜香萜烯及其与 1 ,2 丙二醇不同配比对复方丹参浸膏中丹参酮ⅡA 透皮吸收的影响 ,并和氮酮进行比较。结果 :5 %杜香萜烯的促渗作用最强 ,比氮酮强 3.6倍。杜香萜烯与 1 ,2 丙二醇体现了较好的协同作用 ,当两者混合比为 4∶1时促渗效果最好。结论 :杜香萜烯和 1 ,2 丙二醇混合物为复方丹参浸膏的最佳促进剂。     

树枝状大分子聚酰胺-胺对甘草苷促吸收作用及安全性研究

树枝状大分子聚酰胺-胺(PAMAM dendrimers)是近年来研究较为广泛的树状大分子之一,其表面具有大量可修饰的官能团,内部具有大量空腔,且具有良好的生物相容性、渗透性及稳定性,这些特点使PAMAM dendrimers在药物和基因载体等领域应用广泛,并可能成为新型吸收促进剂。为具体研究PAMAM dendrimers的促吸收作用,该课题选取甘草苷为模型药物,其具有补脾益气、解毒保肝等功效,但有研究表明其经口服后不易被胃肠道吸收,且存在首过效应等,生物利用度较低,因此在临床上尚未被广泛应用。该课题以体内肠道吸收的2个主要决定性因素溶解性和渗透性为核心,通过对甘草苷理化性质的研究,并辅以目前广泛应用的肠渗透性模型Caco-2单层细胞膜,对比分析了含或不含不同表面活性官能团的PAMAM dendrimers的甘草苷溶液跨Caco-2细胞膜转运量,并利用MTT试验分析比较了不同官能团的PAMAM dendrimers对细胞的毒性大小。结果显示,0.1%的G4代PAG能安全、有效的促进甘草苷吸收,并适合进一步开发成新型药用辅料。     

罗红霉素与碘在乙醇中的荷移反应及其测定

目的 建立测定制剂中罗红霉素含量的新方法.方法 用分光光度法研究了罗红霉素与碘在乙醇中的荷移反应.结果荷移反应形成的络合物在290和360nm处有2个吸收峰,表观摩尔吸光系数分别是1.553×103和1.104×103L/(mol·cm),药物浓度在2～500mg/L范围内服从比耳定律,用摩尔连续变化法和摩尔比法测得倚移络合物中罗红霉素与碘分子的摩尔比是1∶3,罗红霉素浓度为250mg/L时,相埘标准偏差(RSD)为0.907%(n=9).用所研究方法测定了罗红霉素胶囊和分散片的含量,回收率分别为98.86%,97.12%.结论 方法灵敏,快速,准确,与药典方法比较结果一致.