龙胆及其复方中龙胆苦苷在大鼠体内的药动学研究

 目的 建立RP-HPLC快速测定大鼠血清中龙胆苦苷浓度的方法,研究龙胆及复方脂肝宁胶囊中龙胆苦苷的药动学特点,评价中药材中其他成分和复方中其他配伍对龙胆苦苷药动学的影响。方法 大鼠灌胃给予龙胆苦苷对照品、龙胆药材提取物、脂肝宁胶囊,眼眶采血,离心,取血清适量用3倍量甲醇沉淀蛋白,取上清液过滤,用HPLC测定龙胆苦苷血药浓度,以C₁₈为固定相,流动相为乙腈-水(20∶80),在270nm处检测,3P97程序处理数据。结果 龙胆苦苷血清浓度在0.158～81.2μg·mL^-1内线性良好,最低检出浓度为48ng·mL^-1,高、中、低浓度样品的回收率分别为99.5%,100.5%,96.3%。给大鼠灌胃龙胆苦苷对照品、龙胆药材提取物及脂肝宁胶囊后药-时曲线均符合二房室模型,药动学参数t_1/2α,t_1/2β,t_max,AUC_(0～∞),CL_(s)龙胆苦苷对照品组与其他两组可见显著性统计学意义,而其他两组间却无显著性统计学意义;3组的药动学参数c_max无显著性统计学差异。结论 本方法准确、简便,能较好地满足龙胆苦苷在大鼠体内的药动学研究;研究表明龙胆中的其他成分对龙胆苦苷的药动学产生很大影响,而未观察到脂肝宁胶囊中其他药材对龙胆苦苷的药动学的影响。     

虎杖及其复方中大黄素在大鼠体内的药代学研究

目的:利用非水反相高效液相色谱法研究脂肝宁胶囊中以及虎杖药材提取物中大黄素在大鼠体内的药代学。方法:大鼠灌胃给药,取血浆经水解、提取后用非水反相高效液相色谱法测定大黄素的含量。结果:大鼠灌胃给予含相同剂量大黄素的脂肝宁胶囊及虎杖药材提取物后药时曲线均符合二房室模型,药动学参数t_1/2α,AUC_(0～∞),CL_(s)及C_max在脂肝宁胶囊组及虎杖药材提取物组间均有显著性差异。结论:脂肝宁胶囊中大黄素及虎杖药材提取物中大黄素在大鼠体内的药代学具有显著差异。     

抗高血压药缬沙坦的合成

以邻氯苄腈为原料,经格氏反应得4′－甲基－2－氰基联苯,溴化后同L－缬氨酸苄酯对甲苯磺酸盐反应,酰化,催化氢解,用NaN3/ZnCl2叠氮化环合得到最终产物。