石杉碱甲类似物的研究II.N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物的合成

石杉碱甲(1)是从中草药石杉属植物千层塔(Lycopodium serratum Thunb.)中分得的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,临床试验证实它对早老性痴呆症有显著疗效。本文报道N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2和3的合成。2-甲氧基-5-甲氧羰基-11-亚甲基-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(9)在乙腈中用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护以定量的产率得吡啶酮10,再用甲醇钠和碘甲烷甲基化得N-甲基吡啶酮11,11经碱性水解,Curtius重排和氨基的脱保护得N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2。通过类似的途径从中间体2-甲氧基-5-甲氧羰基-7-甲基-11-酮-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(14)合成了类似物3。类似物2和3的乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。     

灵芝对应激性溃疡的影响和抗乙酰胆碱作用

灵芝浸膏给小鼠灌胃，每日1．0g／2．0g／kg，连续3d，末次给药后1h，用束缚水浸法造成应激性溃疡。结果表明，灵芝能显著降低溃疡的发生率及减少胃粘膜出血。灵芝拮抗乙酰胆碱对离体肠肌的收缩，IC50为8．5×11-4g／ml。灵芝抑制应激性溃疡的形成，可认为是其对外周副交感神经的阻断作用。     

曰本岛津XED150L-20型X光机2例故障的维修

故障现象1进行分格点片曝光时均出现有规律的重复曝光影。故障分析由于整片曝光未出现上述现象 ,所以考虑分格电路。(1)分格挡片不到位 ;(2)胶片驱动不到位 ;(3)片架驱动不到位。如果是胶片和片架驱动不到位则所选的人体曝光部位会不在胶片的中央。观察分格点片所显示的部位都正确。着重考虑分格挡片不到位。故障检修卸下诊断床面 ,装入胶片进行分格点片程序 ,观察分格挡片驱动末见不到位现象。但发现分格挡片为铁质 ,分格边缘有1cm的铅条 ,铁质的挡片是不能挡住硬度强的X光的。会不会是X光穿过挡片在胶片上出现重影 ?那么X光为何穿过挡片…     

阑尾炎术后大网膜粘连综合征17例分析

阑尾炎术后大网膜粘连综合征并非罕见。我院１９８２年２月～１９９７年１０月，收治经手术证实者１７例，报告如下。１临床资料１．１一般资料本组１７例，男１１例，女６例；年龄１８～６１岁，平均３２．５岁。阑尾病理类型：单纯性２例，化脓性１０例，坏疽及穿孔性５...     

排卵检测器及其临床应用研究

本文介绍了一种排卵检测器的设计方案及其临床应用研究。它通过测试女性唾液结晶图像,判定排卵期、过渡期、安全期。同时还讨论了该检测器的临床应用问题,并与传统的排卵期测试方法作了对比研究。结果表明,该检测器与显微镜宫颈粘液法和尿LH酶免法符合率达100%。其预测排卵反应的可靠程度为98.51%～100%,明显优于BBT、CS、及B超等指标。该检测器可成为进入家庭的女性医疗保健器具。     

大化县布努瑶族、壮族人群高血压流行病学调查报告

目的 :为了解大化县瑶山的布努瑶族及相应居住条件壮族高血压流行状况及危险因素 ,以确立有效防治策略。方法 :调查该县 6个瑶族乡 1 5岁以上的成人瑶族 6 30 4人 ,壮族 36 1 0人 ,以设计方案和 1 999中国高血压指南进行调查分析。结果 :①高血压患病标化率 :瑶 1 5 6 4 % (男 2 7 6 5 %、女 1 4 5 7% ) ,壮 1 8 4 6 % (男 30 71 % ,女 2 1 0 3% ) ,均高于 1 991年全国成人的高血压患病率 (1 1 88% ) ;②被调查对象对高血压知晓率、治疗率、控制率极低 ,瑶族、壮族长期饮酒者患病率为 30 4 3%和37 0 8% ,明显高于不饮酒者 1 0 89%、2 0 8% (P <0 0 5 )。结论 :大化县属高血压高患病率地区 ,人群对其知晓率、服药率、服药控制率极低 ,长期吸烟饮酒是高血压发病的主要危险因素 ,须加强山区农村医疗卫生保健及高血压防治和宣教     

健康教育防制儿童营养性贫血的可行性研究

本文以大规模随机化人群实验,用铁剂治疗、铁剂预防和空白对照的方法论证了健康教育做为儿童营养性贫血防制对策与措施的可行性.结果证实健康教育与药物治疗相比前者具有受益人群广泛、发挥作用长效、预防病种广谱、投入少效益高和人群依从性好等优点,比传统的药物治疗和预防更有推广价值,对儿童营养性贫血和类似的儿童常见病的防制是经济、有效的措施.特别是对大规模的人群实施干预只有健康教育是可行的.在预防和治疗疾病过程中也应转变唯药物有效的观念,重视心理和行为的作用,对健康教育给予应有的重视.     

Effects of synthetic (-)-huperzine A on cholinesterase activities and mouse water maze performance

目的：比较合成和天然左旋石杉碱甲（ＨｕｐＡ）对胆碱酯酶的抑制作用以及对东莨菪碱所致记忆障碍的改善作用．方法：比色法用于测定胆碱酯酶活性，小鼠水迷宫用于评价促智作用．结果：合成ＨｕｐＡ抑制大鼠皮层和红细胞膜乙酰胆碱酯酶的ＩＣ５０值分别为６４７（５２６－７９５），５３９（４３６－６６６）ｎｍｏｌ·Ｌ－１，抑制大鼠血清丁酰胆碱酯酶的ＩＣ５０为５３６（４４９－６３８）μｍｏｌ·Ｌ－１．灌服合成ＨｕｐＡ（０１２－０４８ｍｇ·ｋｇ－１），量效依赖性抑制小鼠体内的胆碱酯酶．行为实验证明，合成ＨｕｐＡ（００５ｍｇ·ｋｇ－１）明显地改善东莨菪碱所致的记忆损害．合成ＨｕｐＡ具有与天然ＨｕｐＡ相等的效力．结论：合成ＨｕｐＡ与天然ＨｕｐＡ具有相似的药理活性．     

中药蝮蛇的鉴定研究

考证了本草记载的蝮蛇实为蝰科蝮亚科动物蕲蛇（尖吻蝮）AgkistrodonacutusGuenther，现药用蝮蛇为蝰科蝮亚科动物蝮蛇AgkistrodonhalysPallas对蝮蛇的原动物和显微特征的鉴定研究，为药材商品的鉴定提供了依据。