4-[（2-甲基-4-喹啉基）-甲氧基]苯甲酸合成工艺研究

目的：改进β-苯甲酰氨基类肿瘤坏死因子转化酶（TACE）抑制剂重要中间体4-[（2-甲基-4-喹啉基）-甲氧基]苯甲酸的合成工艺。方法：以2-甲基喹啉为起始原料,经过羟甲基化、氯代、威廉姆森成醚反应、水解得到目标化合物。结果与讨论：目标化合物和中间体的结构经1HNMR和FAB-MS确证。该路线优化了合成工艺,收率高,原料易得,成本低廉,操作简单,总收率约为47.5%。     

影响1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类HIV整合酶链转移抑制剂抗整合酶链转移活性的主要因素

 目的 探讨影响1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类HIV整合酶链转移抑制剂(integrase strand transfer inhibitors, INSTIs)抗整合酶链转移(integrase strand transfer, INST)活性的主要微观结构因素。方法 采用遗传函数逼近法构建了10个1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类INSTIs的二维定量构效关系(2d-quantitative structure-activity relationship, 2D-QSAR)模型,从中优选出最优模型,并据此探析影响抑制剂抗INST活性的主要微观结构因素。结果 最优2D-QSAR模型的非交叉验证相关系数R²为0.8555,留一法交叉验证相关系数Q²_loo为0.7761,外部交互验证相关系数R²_ext为0.94,表明所建模型具有较好的统计学意义和稳定性。结论 1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类INSTIs的抗INST活性主要与描述符JX、Dipole_mag、Jurs_PNSA_1和Strain_Energy相关,可为抑制剂的进一步合理设计提供理论依据。     

人体中的镭-226、镭-228、钋-210、铅-210

本文报道了广东阳江高本底地区6名、对照地区8名人尸体的骨²²⁶Ra、²²⁶Ra的浓度以及部分居民内脏器官中。²¹⁰Po、²¹⁰Pb的浓度。结果轰明阳江高本底地区和对照地区居民骨镭-226、镭-228的浓度分别为29.9pCi/kg, 26.9pCi/kgl 8.7pCi/kg, 8.2pCi/kg.由此估算出阳江高本底地区屠民骨中²²⁶Ra、²²⁸Ra的负薄璧及对骨衬、骨髓所产生的剂量当量分别为对照地区民民的3.4倍, 3.3倍。两地区居民内脏器官中^{210Po、210Pb的测定分析铡数较少但仍看出, 高本底地区均明显高于对照地区.}     

3-(7-溴-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯及其相关物质含量的HPLC测定

3-(7-溴-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯是一种新药的中间体,由3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯经溴化所得.     

3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐合成方法的改进

3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷(8018)是我们新的抗胆碱药物.它有抗胆碱作用强而中枢副作用较弱的特点.用于有机磷农药中毒治疗,效果优于阿托品.为扩大应用,适合生产需要,我们对其原合成方法进行了研究改进.全部工作于1986年9月完成.在制取1-苯基-1环戊基环氧乙烷的Wittig反应中,我们改用二甲硫醚硫酸二甲酯鎉盐〔(CH_3)_3S+·CH_3SO_4~-〕,     

神经-内分泌-免疫网络

神经-内分泌-免疫网络是近年来国外很多学者的新的提法,已有形成“神经内分泌免疫学”专门学科的强烈趋势。 淋巴细胞是免疫系统中的重要细胞,超微结构研究发现交感神经的末梢与淋巴细胞紧密邻接。淋巴细胞膜表面已发现有多种神经递质和神经多肽的受体存在,如β-肾上腺素能受体、乙酰胆碱受体、鸦片和内腓肽受体以及P物质受体等。神经递质和神经多肽能     

低热-关节疼痛-淋巴结坏死

患者，女性，72岁，因发热、关节疼痛半年，淋巴结肿大半月于2001年12月29日入院。患者于入院半年前出现发热(体温为37℃左右)、关节肿痛．以四肢大关节为主，伴全身乏力、肌肉酸痛等症状，半月前症状明显加重，四肢无力，并在颈部、腋下出现肿块，压之疼痛。发病1月前出现小便失禁，体重明显下降。既往有冠心病史。发病来无面部红斑、无皮疹，无脱发，无反复口腔溃疡，无咳嗽、无咳痰。     

高效液相色谱法测定7-甲氧基-1-萘满酮的含量

目的 建立了高效液相色谱法测定7-甲氧基-1-萘满酮含量和有关物质检查的方法.方法 采用Dikma Diamonsil C18(5 μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(68∶32),流速:1.0 ml/min,检测波长:222 nm.结果 在所选定的液相色谱条件下,有关物质与7-甲氧基-1-萘满...     

金诺芬-β-环糊精包合物的研究

采用饱和溶液法制备金诺芬-β-环糊精包合物.首次使用电镜复染技术对包合物进行鉴定,清楚显示一分子β-环糊精(β-CD)包合两分子金诺芬(1).用分光光度法测定包合物中1含量,操作简便、快速、结果准确,在10～50μg/ml范围内,线性良好,r=0.9999.结果表明,制成包和物后1在水中溶解度显著提高达309.75μg/ml(20℃),为原药的22.95倍.     

下丘脑-垂体-性腺轴与衰老

随着机体的衰老性腺的功能逐渐降低 ,而垂体促性腺激素水平升高 ,同时中枢神经系统对下丘脑_垂体_性腺 (HPG)轴的调节功能也发生了改变。性腺功能的减退并不能解释HPG轴在衰老过程中出现的许多变化 ,新的研究表明各级调节功能的改变也参与了衰老过程中HPG轴的重塑过程     

2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成

目的：研究2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成工艺。方法：以相应的芳基乙酸为原料在Vilsmeir—Haack条件下制备Vinamidinium盐，在甲醇钠．甲醇碱性溶剂体系与巯基乙酸甲酯回流，制备2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物。结果：合成了10个目标化合物，其中5个为新化合物。化合物结构经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。结论：发现一个新的2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成方法，反应条件温和，操作简单，收率高，并提出了可能的反应机制。     

韩-薛-柯氏综合征1例

韩－薛－柯氏综合征１例马玉新１白海平１李增生１余俐１张锦宏１孙纪民２关键词综合征网状内皮细胞系疾病诊治中国图书资料分类法分类号Ｒ４４２．８患者，男，７岁。发现左颞部一蚕豆大包块４月余。２月前增大至２ｃｍ×２ｃｍ，无疼痛。头颅ＣＴ检查示左颞骨结节待查，...     

大脑-肋-下颌综合征一例

<正>病例资料患儿女，27d,G2P2，孕36⁺⁶周因“母亲妊娠期糖尿病、前置胎盘”择期行剖宫产出生。因鼻堵、流涕2d就诊。无宫内窒息、生后窒息史，出生体重2.5kg。孕26周四维B超发现胎儿小下颌。家族史：9岁姐姐及父母均健康。查体：缩颌，悬雍垂至中切牙后1/3裂开，舌根后坠。血常规：WBC13.11×10⁹/L，中性细胞26.1%，淋巴细胞50.2%。检查：胸部X线示右侧第3-10、左侧第3-9后肋裂隙，左侧第12肋缺如，脊柱侧弯(图1)。     

大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与鉴定

目的制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物并对其进行鉴定。方法在25℃运用相溶解度法进行增溶试验,采用冷冻干燥法制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物,利用气相色谱、显微成像及差示扫描量热法对包合物进行鉴定。结果随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加,大蒜油的溶解度显著提高,其溶解曲线呈AL型,包合物主、客分子比为1∶1,表观稳定常数KC=171.85L·mol-1。气相色谱显示,大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的显微图像和差示扫描图谱与物理混合物的图谱具有显著性差异。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大大蒜油的溶解度,而制成包合物冻干粉;大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,表明包合物已经形成。     

苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸的合成研究

目的 设计一条简便、高效的合成路线用于苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸的合成.方法 对氨基苯甲腈经硫氰化、关环、水解制得4-氨基-3-巯基-苯甲酸,再与氯甲酸乙酯环合反应得到苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸.结果 目标化合物经1H-NMR和MS确证,新设计路线的总收率约62.2%.结论 本研究采用价廉易得的对氨基苯...     

抗胆碱药——9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯类化合物的合成

本文报道了9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯类化合物的合成.主要中间体9-羟基-噻吨-9-羧酸系分别采用文献方法合成,还设计由噻吨酮与金属钠和CO_2一步反应而得.在所合成9个氨基烃酯类化合物中,经初步药理实验表明,多数化合物均有不同程度的抗胆碱作用.其中化合物Ⅵ-1的抗槟榔碱震颤作用与阿托品相当,但抗流涎作用和扩瞳作用比阿托品弱.     

一个新的可逆性胆硷酯酶抑制剂——二甲氨基甲酸-3-叔丁基-4-〔2-(1-哌啶基)乙氧基〕苯酯

本文报告了我所自己合成的可逆性胆硷酯酶抑制剂——二甲氨基甲酸-3-叔丁基-4-〔2-(1-哌啶基)乙氧基〕苯酯(代号"8294")与生理对抗剂或胆硷酯酶重活化剂伍用,对不同神经性毒剂中毒的预防效价、安全系数、有效时间以及与催醒宁("705")比较等所进行的观察.结果显示,"8294"比"705"的毒性小,安全系数大,效价高,有效时间长.     

文章编号:1009-4237(2012)05-0389-03

负压封闭引流(VSD)是引流技术的革命性进步,其已在四肢外科广泛应用,但在腹部外科的应用有待拓展.本文结合笔者的使用经验和相关文献分析,就 VSD 在腹部外科应用的适应证和方法,以及注意事项进行简要概述,为临床工作者提供参考.     

文章编号:1009-4237(2012)05-0389-03

负压封闭引流(VSD)是引流技术的革命性进步,其已在四肢外科广泛应用,但在腹部外科的应用有待拓展。本文结合笔者的使用经验和相关文献分析,就VSD在腹部外科应用的适应证和方法,以及注意事项进行简要概述,为临床工作者提供参考。     

氨甲喋呤-α-苯丙氨酸的固相合成

目的 合成氨甲喋呤-α-苯丙氨酸。方法 用固相肽合成法合成谷-苯丙二肽，再与喋啶对氨基苯甲酸缩合，合成了氨甲喋呤-α-苯丙氨酸。结果 总收率由64％提高到90％。结论 产物经简单纯化达到HPLC单峰，质谱分析相对分子量符合理论值。本方法改变了缩合剂、活化剂和投料比，缩短了反应时间，降低了合成成本。