牡丹皮有效组分重组方对家兔血小板聚集及凝血功能的影响

目的 研究牡丹皮有效成分丹皮酚和芍药苷重组方对家兔血小板聚集和凝血功能的影响。方法 采用比浊法以及凝血时间的检测方法对各项指标进行测定。结果 丹皮酚和芍药苷配伍的高(丹皮酚50 mg·kg^-1+芍药苷12.5 mg·kg^-1)、中(丹皮酚25 mg·kg^-1＋芍药苷6.25 mg·kg^-1)、低(丹皮酚12.5 mg·kg^-1+芍药苷3.125 mg·kg^-1)剂量组均能显著抑制胶原、二磷酸腺苷、花生四烯酸诱导的家兔血小板聚集;丹芍配伍高、中剂量组能明显延长血浆凝血酶时间及全凝血时间。结论 牡丹皮有效成分丹皮酚和芍药苷重组方对家兔血小板聚集和凝血功能均有改善作用,为其临床应用提供了理论依据。     

组织破碎法提取牡丹皮中有效成分的研究

目的:探索以组织破碎法提取牡丹皮中的有效成分。方法:以提取的丹皮酚和芍药苷质量分数的综合评分为指标,以乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间为考察因素,采用正交试验优选提取工艺。结果:优选的工艺为用15倍量65%乙醇,以组织破碎法提取1min。结论:所选工艺简单、可行、提取率高,可用于牡丹皮中丹皮酚和芍药苷的提取。     

超微粉碎技术对牡丹皮主要成分含量的影响

目的初步探讨超微粉碎技术对牡丹皮中丹皮酚、芍药苷含量的影响。方法采用HPLC法测定牡丹皮超微粉与细粉粉体中丹皮酚与芍药苷的含量。结果牡丹皮采用振动磨低温超微粉碎,可较好保留丹皮酚;常温与低温超微粉碎,芍药苷溶出量超微粉较细粉分别提高8.11%、8.65%。结论初步表明振动磨低温粉碎可用于牡丹皮超微粉体的制备。     

丹皮酚与山楂黄酮优化配伍降低胆固醇作用研究

目的研究丹皮酚、山楂黄酮不同剂量配伍对高脂血症小鼠胆固醇(TC)的影响,为优化配伍提供依据。方法采用小鼠腹腔注射蛋黄乳剂造成急性高胆固醇血症模型,用终点法试剂盒测定血清TC含量。观察丹皮酚、山楂黄酮的降血脂作用;用均匀设计法研究丹皮酚、山楂黄酮配伍后对TC的影响;对丹皮酚、山楂黄酮优化配伍组合后的降血脂作用进行重复验证实验。结果丹皮酚、山楂黄酮单用有一定的降血脂作用;丹皮酚与山楂黄酮以2∶1的比例配伍为最佳剂量比,降脂效果最佳。结论丹皮酚600 mg.kg-1与山楂黄酮300 mg.kg-1配伍具有明显的降低胆固醇作用。     

赤芍总苷与黄芪多糖配伍抑制血小板聚集的药效优化

目的:研究赤芍总苷与黄芪多糖抑制血小板聚集的机制及其最佳配伍水平.方法:在对赤芍总苷与黄芪多糖分别采用不同剂量单味药实验的基础上,通过二次回归正交组合设计对赤芍总苷与黄芪多糖不同剂量配伍进行实验和分析.结果:赤芍总苷与黄芪多糖分别随着剂量的增加都能显著降低血小板的聚集率,赤芍总苷最佳剂量为125mg·kg-1,黄芪多糖...     

牡丹皮中3种活性成分提取方法优化及含量测定

目的优化牡丹皮提取条件,建立同时测定牡丹皮中没食子酸、芍药苷和丹皮酚3种有效成分含量的反相高效液相色谱分析方法。方法采用Agilent Plus C18柱,以乙腈-0．6％甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速1．0ml／min,检测波长254nm,进样量10μl。结果回归方程分别为：没食子酸Y=16．5980X＋4．9502,r=0．9999;芍药苷Y=1．6131X＋0．9951,r=0．9999;丹皮酚Y=5．9817X＋54．1030,r=0．9997。线性范围分别为4．0～100．1;20．6～515．0;33．3～832．0μg／ml。平均回收率分别为100．7％、99．2％、97．8％;RSD（n=9）分别为1．6％、3．0％、1．1％。结论考察了牡丹皮的提取条件,提取效果良好,分析方法准确可靠,重复性好,回收率高,适用于牡丹皮的含量测定。     

山茱萸环烯醚萜苷对家兔、大鼠血小板聚集及出血时间的影响

目的：研究山茱萸环烯醚萜苷（CIG）对血小板聚集和出血时间的影响。方法：应用比浊法测定家兔（体外实验）及血瘀模型大鼠（体内实验）的血小板聚集率;断尾法观察大鼠出血时间。采用肾上腺素加冰水刺激法制备血瘀大鼠模型。结果：在体外实验中,CIG（0.75～3 mg/mL）能明显抑制二磷酸腺苷（ADP）或花生四烯酸（AA）诱导的家兔血小板聚集（P〈0.05,P〈0.01）,对血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集无显著影响,但更大剂量（6～12 mg/mL）能抑制PAF诱导的血小板聚集（P〈0.01）。在体内实验中,CIG大剂量（180 mg/kg）灌胃给药能显著抑制ADP诱导的血瘀模型大鼠血小板聚集（P〈0.01）,延长正常大鼠的出血时间（P〈0.05）。结论：山茱萸环烯醚萜苷具有抗血小板聚集作用,大剂量能够延长出血时间。     

醋柳黄酮对家兔血液流变性、血小板及凝血功能的影响

目的:研究醋柳黄酮(TFH)对家兔血液流变性、血小板及凝血功能的影响.方法:测定醋柳黄酮灌胃给药对家兔血黏度、血小板聚集、血栓形成和凝血功能的影响.结果:醋柳黄酮灌胃1.5～10 mg·kg-1可显著降低家兔全血黏度、血浆黏度;抑制ADP诱导的家兔血小板聚集;抑制血栓形成;明显延长活化部分凝血酶原时间(APTT).结论:醋柳黄酮具有改善家兔血液流变性、抑制血栓形成作用.     

HPLC法研究不同贮藏方法牡丹皮药材中3种药效成分的含量变化

目的采用HPLC测定安徽铜陵牡丹皮不同贮藏期3种药效成分的动态变化,确立贮藏期及贮藏方法,为牡丹皮GAP生产提供依据。方法采用高效液相色谱法,以甲醇-乙腈(1∶1)-0.5‰甲酸为流动相进行梯度洗脱,在265nm波长处,同时测定不同生长发育期凤丹皮中没食子酸、丹皮酚、芍药苷3种化学成分的含量。结果双层复合包装袋包装并且与泽泻同贮的牡丹皮药材中的丹皮酚、芍药苷和没食子酸含量降低最小。结论采用双层复合包装袋与泽泻对抗同贮的牡丹皮药材。     

荭草苷的抗血栓作用研究

目的:研究荭草苷的抗血栓作用。方法:观察预防给予荭草苷后对小鼠体外凝血时间、小鼠全血凝块溶解作用、家兔血浆凝血酶原时间(PT)、家兔血浆白陶土部分凝血活酶时间(KPTT)、家兔血浆凝血酶时间(TT)、二磷酸腺苷二钠(ADP)诱导的家兔血小板聚集作用、家兔优球蛋白溶解时间(ELT)的影响。结果:与生理盐水组比较,荭草苷(1、2、4mg/kg)组能显著延长小鼠体外凝血时间,对小鼠全血凝块溶解作用无明显影响;荭草苷(0·625、1·25、2·5mg/kg)组能明显延长家兔PT、KPTT及TT,并能显著抑制ADP引起的血小板聚集,对家兔ELT无明显影响。结论:荭草苷具有明显的抗血栓形成作用。     

黄芪提取物与红花总黄酮配伍对急性血瘀大鼠血液流变学的改善作用

目的观察黄芪提取物(EAM)与红花总黄酮(ECT)配伍对急性血瘀模型大鼠血液流变学指标的影响。方法大鼠随机分为正常对照、急性血瘀模型、阳性对照阿司匹林100 mg·kg-1,EAM400 mg·kg-1,ECT 200 mg·kg-1,EAM 400 mg·kg-1+ECT 200 mg·kg-1组。每天早晚各给药1次,共7次。第5次给药后,大鼠sc给予肾上腺素加冰浴制备急性血瘀模型。锥板法测定全血黏度和血浆黏度;微量毛细管法测定血细胞比容(Hct);光电比浊法测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集;光电电磁法测定凝血参数。结果与正常对照组相比,模型组大鼠全血黏度和血浆黏度升高,红细胞聚集指数和血小板最大聚集率显著增加,Hct显著升高,纤维蛋白原(Fib)含量显著增加,凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶原时间(PT)均显著缩短(P<0.01)。与模型组相比,单独应用EAM和ECT均能显著降低全血黏度及血浆黏度,明显降低Hct、红细胞聚集指数和血小板最大聚集率,其中EAM还能显著降低Fib含量,延长APTT和TT;ECT还能显著延长PT。与单独应用EAM或ECT相比,EAM与ECT配伍能进一步改善血液流变学指标,在延长TT上优于单用ECT(P<0.05),对血小板最大聚集率的抑制作用优于单用EAM或ECT(P<0.05)。与阿司匹林相比,单用EAM或ECT抑制血小板聚集的作用不及阿司匹林,但EAM降低Fib的作用较好,ECT延长PT的作用较好;EAM与ECT配伍对血液流变学的改善作用与阿司匹林相似。结论 EAM和ECT单用能显著改善血瘀模型大鼠血液流变学指数,且二者配伍后能增强对血瘀模型大鼠血液流变学的改善作用。     

三七总皂苷和红花总黄酮配伍对急性血瘀大鼠血液流变学的改善作用

目的观察三七总皂苷(PNS)和红花总黄酮(ECT)配伍对急性血瘀模型大鼠血液流变学指标的影响。方法大鼠按分组分别ig给予PNS 50 mg.kg-1、ECT 200 mg.kg-1、PNS+ECT及阿司匹林100mg.kg-1。每日早晚ig给药各1次,共7次。第5次给药后,sc给予肾上腺素加冰浴造成急性血瘀模型。锥板法测定全血黏度和血浆黏度;微量毛细管法测定血细胞比容(Hct);光电比浊法测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集;光电电磁法测定凝血参数。结果与正常对照组相比,模型组大鼠全血黏度和血浆黏度升高,红细胞聚集指数和血小板最大聚集率显著增加,Hct显著升高,纤维蛋白原(Fib)含量显著增加,凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间和凝血酶原时间(PT)均显著缩短(P<0.01)。与模型组相比,单独应用PNS和ECT均能显著降低全血黏度及血浆黏度,明显降低Hct、红细胞聚集指数和血小板最大聚集率,显著延长PT,其中PNS还能显著降低Fib含量,延长TT。与单独应用PNS或ECT相比,PNS+ECT配伍能进一步改善血液流变学指标,在降低Hct上优于单用PNS(P<0.05),对血小板最大聚集率的抑制作用则优于单用PNS或ECT(P<0.05)。与阳性对照阿司匹林相比,单用PNS或ECT抑制血小板聚集的作用不及阿司匹林,但PNS降低Fib的作用较好;PNS+ECT配伍对血液流变学的改善作用与阿司匹林相似,但在抑制红细胞聚集和血小板聚集,降低Fib含量,延长TT和PT等指标上无统计学差异,但有优于阿司匹林的趋势。结论 PNS和ECT单用能显著改善血瘀模型大鼠血液流变学的异常,且二者配伍后能增强对血瘀模型大鼠血液流变学的改善作用。     

人参总皂苷与丹参总酚酸配伍对急性血瘀大鼠血液流变性的改善作用

目的观察人参总皂苷(EPG)和丹参总酚酸(ESM)配伍对急性血瘀模型大鼠血液流变性的影响。方法大鼠按分组分别ig给予EPG 200 mg.kg-1,ESM 200 mg.kg-1,EPG 200 mg.kg-1+ESM200 mg.kg-1和阿司匹林100 mg.kg-1(阳性对照),每天早晚各1次,共7次。第5次给药后,大鼠再sc给予肾上腺素加冰浴造成急性血瘀模型。锥板法测定全血黏度和血浆黏度;光电比浊法测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集;光电电磁法测定凝血参数。结果与正常对照组相比,模型组大鼠全血黏度和血浆黏度升高,血小板最大聚集率显著增加,纤维蛋白原(Fib)含量显著增加,凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶原时间(PT)均显著缩短(P<0.01)。与模型组相比,单独应用EPG和ESM均能显著降低全血黏度和血浆黏度,显著降低Fib含量,显著延长APTT,其中EPG还能明显延长PT和TT,ESM还能显著降低血小板最大聚集率。与单独应用EPG或ESM相比,EPG与ESM配伍组能进一步改善血液流变学指标,在降低血小板最大聚集率方面显著优于单用EPG(P<0.05),在延长TT方面显著优于单用ESM(P<0.05),在降低Fib含量方面显著优于单用EPG或ESM(P<0.05)。与阳性对照阿司匹林相比,单用EPG或ESM对血液流变性的改善作用不及阿司匹林,但EPG与ESM配伍对血液流变的改善作用与阿司匹林相似,但无统计学差异。结论 EPG和ESM单用能显著改善血瘀模型大鼠血液流变的异常,且二者配伍后能进一步增强对血瘀模型大鼠血液流变的改善作用。     

四逆散冻干粉改善睡眠作用的药效物质基础

目的探讨四逆散改善睡眠作用的药效物质基础,为阐明其改善睡眠的作用机制提供依据。方法 Wistar大鼠随机分为正常对照、四逆散冻干粉12 g·kg-1、芍药苷87 mg·kg-1、甘草次酸39 mg·kg-1、昔奈福林38 mg·kg-1、柴胡皂苷C 42 mg·kg-1、血清移行成分配伍(昔奈福林∶芍药苷∶柴胡皂苷C∶甘草次酸=8.5∶1∶1.5∶6.5)206 mg·kg-1组,给药组ig给药,每天1次,连续7 d,于末次给药后5 h制备血清或抽取脑脊液,用HPLC测定血清和脑脊液中四逆散移行成分;或者连续ig给药7 d后,ip给予戊巴比妥钠50 mg·kg-1,用翻正反射法测定小鼠睡眠时间。结果①四逆散冻干粉连续给药7 d后血清样品中有14种移行成分,经来源认定研究认为,其中2号成分为昔奈福林,4号成分为芍药苷,12号成分为柴胡皂苷C,14号成分为甘草次酸。②四逆散冻干粉、芍药苷、甘草次酸、昔奈福林和柴胡皂苷C均可以使脑脊液中内源性物质峰面积增加,其中四逆散冻干粉组是正常脑脊液峰面积的12.5倍;血清移行成分配伍组脑脊液中内源性物质峰面积高于四逆散冻干粉组,是四逆散冻干粉组的3.2倍。③昔奈福林、芍药苷、柴胡皂苷C和甘草次酸单用对戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间无明显影响,四逆散冻干粉和血清移行成分配伍均延长小鼠睡眠时间(P<0.01),且血清移行成分配伍组优于四逆散冻干粉组(P<0.01)。结论芍药苷、甘草次酸、昔奈福林和柴胡皂苷C是四逆散冻干粉给药后血清主要移行成分,可能是四逆散改善睡眠作用的物质基础。     

亚硫酸氢钠穿心莲内酯对小鼠和家兔的肾毒性作用

目的观察亚硫酸氢钠穿心莲内酯(ASB)的肾毒性作用。方法 30只ICR小鼠随机分为正常对照组、ASB150和1000mg.kg-1组,ASB组小鼠尾静脉iv给予ASB,每天1次,连续7d,正常对照组iv给予等体积生理盐水,检测体重、肾脏系数、血常规、血清尿素氮和肌酐浓度,观察肾脏组织病理变化等指标。18只新西兰家兔,随机分为对照组、ASB125和500mg.kg-1组,麻醉后单次经耳缘静脉iv给予ASB,导尿管法收集尿液并测定尿量及尿常规指标。结果与正常对照组比较,ASB1000mg.kg-1可使小鼠血清肌酐和尿素氮浓度分别从124±19和18±3升高至197±35和(35±10)mmol.L-1(P<0.05),并使外周血白细胞从(10.5±2.0)×109L-1升高至(13.7±3.4)×109L-1,血小板从(666±122)×109L-1降低至(451±207)×109L-1,淋巴细胞比例从(0.83±0.03)降低至(0.68±0.11)(P<0.05),7/10小鼠肾脏出现间质性肾炎,伴轻度纤维化,部分肾小管有蛋白,近曲小管浊肿;与正常对照组比较,ASB150mg.kg-1对小鼠上述指标无明显影响。ASB500mg.kg-1可引起家兔尿蛋白和酮体阳性检出率一过性增加,给药后120min总尿量明显增加(P<0.05);与正常对照组比较,ASB125mg.kg-1对家兔上述指标无明显影响。结论 ASB1000mg.kg-1和500mg.kg-1时分别对小鼠和家兔肾脏具有毒性作用。     

三七总皂苷对急性血瘀大鼠血液流变学的改善作用

目的观察三七总皂苷(PNS)对急性血瘀大鼠血液流变学的影响。方法大鼠随机分为正常对照组、模型组、阿司匹林100mg·kg-1阳性对照组、PNS50和100mg·kg-1组,每日早晚ig给药各1次,共7次。第5次给药后,除正常对照组外,其余4组大鼠sc给予肾上腺素加冰浴造成急性血瘀模型。在切变率200～1s-1范围内采用锥板法测定全血粘度和血浆粘度;微量毛细管法测定红细胞压积;光电比浊法测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝聚和光电电磁法测定凝血参数。结果模型组大鼠全血粘度和血浆粘度升高,红细胞聚集指数和血小板凝聚率增加,红细胞压积升高,纤维蛋白原含量增加,凝血酶时间、活化部分凝血活酶时间和凝血酶原时间均显著缩短。而与模型组相比,大鼠ig给予PNS50和100mg·kg-1均能显著降低全血粘度200s-1:(4.5±0.4)vs(4.1±0.4),(4.0±0.3)mPa.s;100s-1:(5.0±0.4)vs(4.4±0.5),(4.4±0.4)mPa.s;50s-1:(5.6±0.5)vs(4.9±0.6),(4.9±0.4)mPa.s;1s-1:(27.1±3.0)vs(22.2±4.6),(22.0±3.5)mPa·s及血浆粘度50s-1:(1.51±0.14)vs(1.33±0.10),(1.32±0.08)mPa.s,明显降低红细胞压积0.49±0.02vs0.45±0.03,0.44±0.03、红细胞聚集指数(5.5±0.4)vs(5.0±0.5),(5.0±0.6)和血小板凝聚率(32±3)% vs(26±3)%,(24±4)%;明显降低纤维蛋白原含量(4.8±0.3)vs(4.2±0.4),(4.1±0.3)g·L-1,以及延长凝血酶时间(25.2±2.7)vs(30.5±4.7),(31.2±3.9)s和凝血酶原时间(14.5±1.1)vs(15.7±1.1),(15.8±1.0)s。结论PNS能显著改善血瘀大鼠血液流变学异常。     

阿托品对兔局部脑缺血Ca2+积累和细胞水肿的作用

阿托品对兔局部脑缺血Ｃａ２＋积累和细胞水肿的作用吕爱刚胡香杰贾丹辉张贵卿可君（河南医科大学药理学教研室，郑州４５００５２）阿托品（ａｔｒｏｐｉｎｅ，Ａｔｒ）为一典型的Ｍ受体阻断剂，近年研究表明它可以选择性对抗ＫＣｌ和ＣａＣｌ２对兔基底动脉收缩作用，其...     

阿伐他汀伍用大豆异黄酮预防大鼠脂质代谢紊乱的作用

目的探讨阿伐他汀(AT)伍用大豆异黄酮(SI)调节大鼠脂质代谢紊乱的药效学及相关分子机制以提供联合疗法的科学依据。方法采用喂养法建立食物性高脂血症大鼠模型,正常对照组和模型组给予蒸馏水,其他供试组给予不同剂量的药物:AT 20 mg.kg-1,AT伍用SI(40 mg.kg-1+120 mg.kg-1,20 mg.kg-1+60 mg.kg-1,10 mg.kg-1+30mg.kg-1),每日给药一次,连续给药12周。酶法测定血清中各项脂蛋白含量;制作冰冻切片进行病理学观察;RT-PCR检测肝脏组织低密度脂蛋白受体(LDLR)和载脂蛋白apoA-1的mRNA表达,W estern印迹检测LDLR蛋白表达变化。结果AT伍用SI(40 mg.kg-1+120 mg.kg-1,20 mg.kg-1+60 mg.kg-1)与单用AT 20 mg.kg-1相比,明显降低血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)(P<0.05),明显升高高密度脂蛋白(HDL-C)(P<0.05);AT伍用SI(10 mg.kg-1+30 mg.kg-1)与单用AT 20 mg.kg-1相比,对指标TC,TG及LDL-C的作用具有药效等效性,明显升高HDL-C(P<0.05);能够减少肝脏对脂蛋白颗粒的蓄积,RT-PCR实验和W estern印迹实验表明能够增强大鼠肝脏LDLR mRNA和蛋白的表达,并上调HDL-C代谢相关蛋白apoA-1 mRNA的表达。结论AT伍用SI对高脂血症大鼠的血脂和脂蛋白代谢紊乱有预防作用,该脂质代谢紊乱调节作用机制与上调LDLR和apo-A1 mRNA表达及促进LDLR蛋白表达有相关性。     

3-氧-乙酰-11-脱氧甘草次酸铝对大鼠胃溃疡的作用

给予大鼠ig 3-氧-乙酰-11-脱氧甘草次酸铝(ADA),50,100 mg·kg^-1,与阴性对照组相比,可显著降低对阿司匹林及应激性胃溃疡的溃疡面积,显著减少胃液量,降低胃液总酸度和胃蛋白酶活性;并且在相同剂量下,ADA对阿司匹林和醋酸诱发胃溃疡的抑制作用显著比甘珀酸组强,同样ADA还能显著增加胃内粘液量及胃壁内前列腺素E₂(PGE₂)量在醋酸型慢性胃溃疡模型中,ADA 125, 250 mg·kg^-1 (62.5,125 mg·kg^-1,早晚各一次),连续14 d,显著提高溃疡处胃粘膜血流量(GMBF)和溃疡治愈率,对血清钠,钾浓度无影响,相反甘珀酸可显著降低血清钾浓度. 结果表明,ADA可抑制溃疡形成及促进溃疡愈合,长期大剂量应用无甘珀酸引起的低血钾副作用,其抗溃疡机理可能与降低胃液总酸度,胃蛋白酶活性和促进胃粘液分泌,胃壁内PGE₂量及GMBF增加有关.     

姜黄素对高脂血症兔血液流变学、血小板聚集、抗氧化以及纤溶系统的影响

目的 观察姜黄素对高脂血症兔血液流变学、血小板聚集、抗氧化以及纤溶系统的影响。方法 新西兰兔摄取高脂饲料2周后,连续6周高脂饲料喂养并服用姜黄素。结果 各给药组兔的全血粘度、全血还原粘度、红细胞刚性指数和变型指数等指标有降低趋势,且随剂量的增加而增加(P<0.05, P<0.01),大剂量作用非常显著(P<0.01),对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集有一定的抑制作用,尤其大剂量组对胶原诱导的血小板聚集有明显的抑制作用(P<0.05),能使血清SOD水平显著提高,MDA和t-PA水平明显降低,对花生四稀酸诱导的血小板聚集未见明显影响。结论 姜黄素对高脂血症兔血液流变学可产生一定的有益作用,且具有抗氧化及促进纤溶的活性。