格列奈类药物的药动学及与其他药物的相互作用

格列奈类药物吸收迅速,t_(1/2)短,单一疗法耐受性良好,不良反应发生率低于磺脲类药物,但与其他药物联用时,可能发生与CYP3A4、CYP2C8及CYP2C9同工酶和有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)转运体相关的药动学相互作用,从而降低药物疗效或增加低血糖等不良事件的风险。本文就格列奈类药物的药动学性质及与其他药物的药动学相互作用作一综述。     

双膦酸盐类药物的药动学及药物相互作用研究进展

双膦酸盐类药物用于预防与治疗骨吸收相关疾病,包括第1代的依替膦酸二钠、替鲁膦酸二钠、氯膦酸二钠,第2代的帕米膦酸二钠、阿仑膦酸钠,第3代的利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸等。该类药物口服达峰时间较短,吸收率偏低,生物利用度很低;骨结合部分的半衰期较长,药物留存时间也较长。与双膦酸盐联用产生相互作用的药物主要为：含有二价阳离子药物、其他双膦酸盐药物、华法林、苯妥英、非甾体类抗炎药、抗癌药、激素、H2受体拮抗剂以及肾毒性药物。从药动学角度解释双膦酸的药物相互作用,以避免不良反应发生。     

瑞舒伐他汀药代动力学及与其他药物的相互作用研究进展

瑞舒伐他汀是新一代他汀类药物,相对之前的他汀类药物,肝选择性更好;肝代谢少、消除半衰期长,具有更强的降脂作用,临床应用前景广泛;其耐受性良好,不良反应发生率与同类其他药物相似。本文对瑞舒伐他汀的药代动力学及与其他药物相互作用作一综述。以期为指导瑞舒伐他汀的临床用药打下坚实的理论基础,确保临床用药的安全性和有效性,真正实现临床上的个体化给药。     

他汀类药物与其他药物的相互作用

目的：部分脂溶性他汀药物是CYP3A4／5的底物，其代谢易被其他药物所诱导或抑制，也可能抑制其他药物的代谢，本资料拟总结上述常见的相互作用，供临床用药参考。方法：检索Medline1966—2006年期间公开发表的他汀类与其他药物代谢方面的相互作用文献，进行分析、归纳。结果：他汀类药物与临床经常合用的其他药物包括口服抗凝药、抗感染药物、其他调血脂药物、抗HIB药物等存在临床意义的相互作用。结论：临床对于他汀类药物与其他药物联合应用时应该谨慎，注意避免或减少不良相互作用，保障用药安全有效。     

他汀类药物研究进展

现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有：洛伐他汀，普伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定，耐受性好，虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应，但低剂量使用可减少甚至避免。现对这5种药物的结构特征、药代动力学、药理作用、药物相互作用、不良反应及药物经济学6个方面进行综述。     

他汀类药物与其他药物的相互作用

3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)之间存在药动学差异,使它们与其他药物发生相互作用的机制及程度不同。主要经细胞色素P450(CYP)3A4酶代谢的洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀的药物相互作用多见,其中,西立伐他汀因其致命性横纹肌溶解已被迫退出世界市场。经CYP2C9酶代谢的氟伐他汀、罗舒伐他汀与其他药物联合应用时,肌病发生率很低。而不通过CYP系统代谢的普伐他汀耐受性好,肌病及肝功能异常者罕见。     

他汀类药物临床研究进展

他汀类药物为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药。HMG-CoA还原酶是催化胆固醇合成的限速酶,还参与如Ras蛋白的合成,以及引导原始生殖细胞的转移。他汀类药物主要作用为降低血浆低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平。自1987年美国FDA批准洛伐他汀上     

他汀类药物与常见心血管药物的相互作用研究

目的 分析他汀类药物与常见心血管药物的相互作用,为他汀类药物应用于冠心病(CHD)的治疗奠定基础。方法 80例冠心病患者,按照随机分组原则分为研究组与对照组,每组40例。对照组患者应用常规心血管药物进行治疗,研究组在对照组基础上采用他汀类药物进行治疗。比较两组患者治疗效果,不良反应发生情况及治疗前后血脂指标水平。结果 研究组治疗总有效率为97.50%,显著高于对照组的82.50%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组患者总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白发胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)水平比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组患者HDL-C(1.98±0.52)mmol/L显著高于对照组的(1.45±0.47)mmol/L, TC(5.17±0.34)mmol/L、LDL-C(2.56±0.13)mmol/L以及TG(1.31±0.23)mmol/L显著低于对照组的(6.26±0.62)、(3.02±0.38)、(1.65±0.47)mmol/L,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组患者不良反应发生率为7.50%,低于对照组的15.00%,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论 他汀类药物与常见心血管药物具有协同作用,不但可以改善患者血脂水平,提升治疗效果,同时还不增加不良反应的发生。     

他汀类药物的研究进展

现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有 :洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定 ,耐受性好 ,虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应 ,但低剂量使用可减少甚至避免。现对这 5种药物的结构特征、药代动力学、药理作用、药物相互作用、不良反应及药物经济学 6个方面进行综述。     

氟伐他汀和格列美脲人体内的药动学相互作用

目的:探讨氟伐他汀(FV)和格列美脲(GMD)合用后其药动学特征和相互作用。方法:12名健康男性志愿者随机分成6组,按拉丁方设计先后服用FV(40 mg·d~(-1),8d),GMD(4 mg·d~(-1),7d),FV (40 mg·d~(-1),8d)+GMD(4mg·d~(-1),8d)。采用HPLC测定血药浓度,用DAS 2.0软件对数据进行处理,计算药动学参数。结果:合用GMD前后,FV的药动学参数无明显改变;合用FV前后,GMD的c_(max)~(ss)、c_(min)~(ss)、c_(av)~(ss)、AUC_(0-24)~(ss)、t_(1/2)和MRT显著增加(P<0.05),CL(F)和DF显著减少(P<0.05)。结论:2药合用后GMD的肝脏代谢受到抑制,临床合用应注意监测病人体内GMD的血药浓度,避免不良反应的发生。     

190例他汀类降脂药品不良反应病例分析

目的探讨他汀类降脂药品导致不良反应发生的可能原因和影响因素,为血脂异常人群长期安全用药提供建议。方法对四川省自2004年1月至2012年6月期间,通过国家药品不良反应监测系统网络上报的190例他汀类降脂药品致不良反应病例报告进行统计分析。结果他汀类降脂药品的不良反应以皮疹、肌损害、胃肠道反应、肝功能损害为主;部份不良反应累及神经系统和血液系统;严重不良反应以肝损害最常见。结论应规范降脂用药的剂量和时限,避免超时与超剂量用药,加强院外患者的用药后复诊和随访,减少不良反应的发生。     

药物有效性和安全性的卫生经济学评价

药品对人体的作用是正反两方面的,一面是药物在疾病治疗中的有效性;另一面是药物的安全性。而在药物的卫生经济学评价中,鉴于不良反应对成本和结果产出的双面影响,药物经济学评价中对不良反应的分析需特别关注。本文对药物经济学评价的几种常见分析方法和成本测算方法进行阐述,并重点突出药品不良反应的经济学影响。     

他汀类药物化学结构和理化性质对其药效及药动学特性的影响

他汀类药物能安全有效地降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),是治疗高胆固醇血症的首选药物.已上市的他汀类药物作用机制大致相同,但化学结构有差异,导致其水溶性、亲脂亲水性不同,进而影响在人体内的吸收、分布、代谢及排泄特征.本文综述了此类药物化学结构和理化性质对其药效及药动学特性的影响.所有他汀类药物均有首过效应,因而药物可在肝脏富集.已上市药物中,瑞舒伐他汀降低LDL-C的效果较好,阿托伐他汀、辛伐他汀及普伐他汀次之.     

中成药不良反应403例分析

本文通过１１２种中成药制剂在临床应用中发生不良反应４０３例的资料分析，说明在肯定中成药防病治病的优点的同时，提醒广大医药卫生人员要高度警惕中成药制剂的不良反应。     

Statins therapy: a review on conventional and novel formulation approaches

Background and objective High levels of cholesterol lead to atherosclerosis, a factor predisposing to the development of coronary artery disease. Statin drugs, i.e. HMG‐CoA reductase inhibitors, have been known since the end of the last century for their benefits against cardio‐ and cerebrovascular diseases and are widely used clinically. This review aims at compiling the research inputs being made for developing therapeutically efficacious dosage forms that have the potential to surmount the limitations of conventional dosage forms of statins. Key findings Statin drugs can reduce the endogenous synthesis of cholesterol and prevent the onset and development of atherosclerosis, and are therefore used as an effective treatment against primary hypercholesterolemia. At present, statin drugs are most often administered orally, on a daily basis. After administration, the bioavailability and the general circulation of statin drugs is fairly low due to the first‐pass metabolism in the liver and clearance by the digestive system. Extensive pharmaceutical research in understanding the causes of low oral bioavailability has led to the development of novel technologies to address these challenges. Summary These technologies vary from conventional dosage forms to nanoparticulate drug‐delivery systems, and have the potential to cause improvements in bioavailability and consequently therapeutic efficacy.     

他汀类药品少见的不良反应

他汀类药品是目前临床上使用最为广泛的血脂调节药。近年来,他汀类药品使用范围不断扩大,使用人数不断增加。我们必须正确认识到他汀类药品也会发生不良反应,包括严重的不良反应。通过介绍国外报道的他汀类药品的少见不良反应,以期能够引起临床重视,合理、安全使用该类药品。     

慢性阻塞性肺疾病老年患者奈替米星qd给药的药物动力学和临床疗效

目的对慢性阻塞性肺部疾病(COPD)院内感染老年患者qdivgtt奈替米星(NTM)的药物动力学及其在下呼吸道的分布进行研究,并观察临床疗效和不良反应.方法以尿素作为肺泡液稀释内标,用荧光偏振免疫法测定血清、支气管分泌液和肺泡液中NTM浓度.结果NTM7mg/kgqdivgtt(30min),血清cmax(26.71士4.95)mg/L,消除半衰期3.96h;肺泡液中cmax(7.76土2.13)mg/L,相当于血清cmax的29%.支气管分泌液药物浓度与血药浓度无相关性.qd给药使肺泡中药物浓度超过常见肺炎致病菌的MIC值.连续用药7d,31例患者未见肝、肾、神经毒性.结论NTMqdivgtt,由于给药间隔长,可适用于COP)院内感染老年患者.