不同厂家卡托普利片在四种溶出介质中的溶出曲线比较研究

目的:比较6个厂家卡托普利片在四种溶出介质中的溶出曲线,为全面评价药品质量提供依据.方法:参考<中国药典>2010版卡托普利片测定方法,将转速改为50 r·min-1,测定了6个厂家卡托普利片在pH1.2、pH4.0、水和pH6.8四种溶出介质中的溶出曲线,并用f2因子法进行比较分析.结果:C厂的卡托普利片在四种溶出介质中均与参比制剂溶出曲线相似;A厂和D厂的卡托普利片在部分溶出介质中与参比制剂溶出曲线一致;B厂和E厂的卡托普利片在四种溶出介质中溶出曲线与参比制剂的差异均有统计学意义.结论:多数厂家与参比制剂溶出曲线有明显差异,建议与原创药溶出曲线不一致的相关厂家改进制剂的处方工艺以提高药品质量.     

不同生产厂家常用口服避孕药体外溶出度考察

目的:建立口服避孕药的溶出度测定方法,并对不同生产厂家同代产品体外溶出度进行考察及比较。方法:采用桨法进行溶出度试验,以高效液相色谱法测定A、B、C、D、E厂家口服避孕药中药物的溶出度,并提取溶出度参数。结果:除B、D厂的产品外,A、C、E厂产品的溶出度均合格;不同厂家的同代产品的溶出度参数均有显著性差异。结论:建立的溶出度测定方法简便、可靠;B厂生产的复方炔诺酮片和D厂生产的复方左炔诺孕酮片的处方与工艺还需进行改进。     

过程分析比较不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度

目的建立过程分析盐酸吡格列酮片溶出度的方法,比较同一厂家制剂溶出度的一致性及不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度。方法桨法,以(9→1000)盐酸溶液为溶出介质,转速75r.min-1,光纤药物溶出度实时测定仪检测3个厂家盐酸吡格列酮片的溶出度。结果A厂和C厂生产的盐酸吡格列酮片溶出度曲线一致性很好;B厂的溶出度曲线差异较大。结论利用光纤药物溶出仪实时、在线、过程监测的特点,计算机平台全面直观地反映各厂盐酸吡格列酮片的溶出度,为全面评价药物内在质量和生物等效性提供参考。     

不同厂家替米沙坦片体外溶出度的考察

目的比较5厂家替米沙坦片的溶出度。方法采用紫外分光光度法分别测定A,B,C,D和E厂替米沙坦片的累积溶出度,绘制其溶出曲线,计算参数m、T50、Td的值,并对T50、Td值进行两两比较。结果A厂和E厂替米沙坦片的T50、Td值与其它3厂有显著性差异(P<0.05),其余3厂替米沙坦片的T50、Td值间无显著性差异(P>0.05);其中,E厂替米沙坦片在60min时的累积溶出率小于65%,不符合中国药典规定,其它4厂替米沙坦片的溶出度均符合规定。结论建议有关厂家对影响制剂溶出度的辅料及生产工艺进行改进,以提高产品质量。     

不同厂家吲达帕胺片的体外溶出度考察

目的:比较5厂家吲达帕胺片的溶出度。方法:采用紫外分光光度法分别测定A、B、C、D、E厂吲达帕胺片的累积溶出度,绘制其溶出曲线,计算参数t50、td、m的值,并对t50、td值进行两两比较。结果:A厂和E厂吲达帕胺片的t50、td值与其他3厂有显著性差异(P<0.05),其余3厂吲达帕胺片的t50、td值间无显著性差异(P>0.05);其中,E厂吲达帕胺片在60min时的累积溶出率小于65%,不符合中国药典规定,其他4厂吲达帕胺片的溶出度均符合规定。结论:建议有关厂家对影响制剂溶出度的辅料及生产工艺进行改进,以提高产品质量。     

不同厂家尼莫地平片溶出度考察

目的 :对5个厂家的尼莫地平片进行溶出度比较。方法 :根据《中国药典》溶出度检查法 ,采用高效液相色谱法检查A、B、C、D、E厂的尼莫地平片累计溶出度 ,绘制其溶出曲线 ,计算参数T50、Td、m的值 ,并对参数值进行显著性t检验。结果 :各厂家的T50、Td、m间有显著性差异 (P<0 05)。其中 ,B、C、D、E厂采用固体分散技术生产的尼莫地平片溶出度均符合部颁标准规定的溶出限度。结论 :采用固体分散技术生产的尼莫地平片放置1年以后的溶出度明显高于普通技术生产的产品     

不同厂家格列齐特片溶出度考察

目的 :比较6厂家格列齐特片的溶出度 ,为临床选用提供参考。方法 :采用分光光度法分别测定A、B、C、D、E、F厂格列齐特片的累积溶出度 ,绘制其溶出曲线 ,计算参数T50、Td、m的值 ,并对T50、Td 值进行两两比较。结果 :E厂格列齐特片的T50、Td 值与其它5厂有显著性差异 (P<0 01) ,其余5厂格列齐特片的T50、Td 值间无显著性差异 (P>0 05)。其中 ,E厂格列齐特片在180min时的累积溶出率<75 %,不符合《中国药典》规定 ,其它5厂格列齐特片的溶出度均符合规定。结论 :建议有关厂家对影响制剂溶出度的辅料及生产工艺进行改进 ,以提高产品质量。     

复方左炔诺孕酮片的体外溶出度比较

目的:建立复方左炔诺孕酮片溶出度的测定方法,并对A、B两厂生产的该产品进行测定和评价。方法:以5μg／mL吐温80水溶液为溶出介质,采用RP-HPLC法,色谱条件:Shimadzu VP-ODS柱(150 mm×4．6 mm,5μm),甲醇:水(75:25)为流动相,流速1．0 mL／min,用紫外检测器在247 nm处测定左炔诺孕酮的溶出量,用荧光检测器在λex=285 nm、λem=310 nm测定炔雌醇的溶出量;采用相似因子法对溶出度进行评价。结果:A厂产品中炔雌醇溶出度合格,B厂产品溶出度欠佳,两者的溶出参数存在显著性差异。结论:本研究建立的溶出度测定方法准确、可靠,町用于复方左炔诺孕酮片的质量控制。     

尼群地平片溶出度测定

目的采用不同方法考察市售尼群地平口服片剂和软胶囊的溶出度 ,并提出尼群地平溶出度检查的标准。方法用含不同浓度的十二烷基硫酸钠 (SDS)醋酸盐缓冲液 (pH 4 5 )为溶出介质 ,采用紫外分光光度法检查 ,比较不同厂家尼群地平片和尼群地平软胶囊的体外溶出度。用相似因子法对片剂溶出度数据进行统计分析。结果用 0 3 %SDS醋酸盐缓冲液 (pH 4 5 ) ,除B片和D片之间的 (B片 D片 )相似因子F2 >5 0外 ,其余的F2 ≤ 5 0 ,可以显示出不同厂家生产的尼群地平片的溶出度差异。而用 0 1 %SDS醋酸盐缓冲液可以显示出尼群地平软胶囊与片剂的溶出度差异。结论不同厂家生产的尼群地平片的溶出度存在较大的差异 ,尼群地平片和软胶囊在溶出度方面整体存在较大差异 ,建议《中华人民共和国药典》规定尼群地平片剂的溶出度检查     

不同厂家盐酸倍他司汀片溶出度考察

目的对4个厂家生产的盐酸倍他司汀片的溶出度进行考察比较,并探讨各厂家生产的盐酸倍他司汀片的质量差异。方法采用小杯法,以盐酸溶液(9→1 000)250 m L为溶出介质,分别考察了50r·min-1和75r·min-1,用吸收系数法测定不同时间点的溶出量,对不同厂家生产的盐酸倍他司汀片的溶出速率曲线进行分析和比较。结果各厂家产品溶出行为差别较大,产品质量存在差异。结论不同厂家的盐酸倍他司汀片溶出度存在显著差异,有必要建立盐酸倍他司汀片溶出度检查方法,并对市售产品进行溶出度检查,从而控制药品质量,保证临床用药的有效性。     

盐酸舍曲林片与原研制剂溶出一致性及药典方法合理性的研究

目的 考察8厂家盐酸舍曲林片与原研制剂溶出行为的一致性,探讨中国药典方法的可行性。方法 分别以0.1 mol·L^-1盐酸（pH=1.2）、乙酸盐缓冲液（pH=4.5）、磷酸盐缓冲液（pH=6.8）和水为溶出介质,选用中国药典溶出度色谱条件考察溶出曲线,采用相似因子法评价8厂家产品在各介质中与原研制剂溶出行为的相似性。结果 8厂家的仿制药与原研制剂在不同介质中溶出曲线差异较大,说明各企业的处方工艺差异较大;在pH=4.5介质、75 r·min^-1条件下原研和各厂制剂溶出量在15 min内均>85%。结论 通过不同介质溶出曲线的比较和f₂的计算,仿制药与原研制剂存在较大差异,建议企业改进工艺。同时中国药典的溶出条件有待商榷,建议国家药典委员会参考国外药典标准,修改转速或限度。     

国产盐酸二甲双胍片与国际公认参比制剂溶出度比较

目的建立盐酸二甲双胍片溶出度测定方法,并分别比较250 mg及500 mg 2种规格国产盐酸二甲双胍片与国际公认参比制剂的溶出曲线。方法分别以水、0.1 mol·L-1盐酸、pH 4.0及pH 6.8磷酸盐缓冲溶液为溶出介质,采用桨法进行体外溶出度试验。用高效液相-紫外分光光度法(HPLC-UV)测定溶出介质中药物含量,并采用溶出度相似因子(f2值)分别评价国产片(每片250 mg)与日本橙皮书Glycoran(每片250 mg)、国产片(每片500 mg)与欧盟上市Merck SantéS.A.S(每片500 mg)在各pH介质中的相似性。结果每片250 mg的2种制剂在各溶出介质中,15 min内的溶出百分率均>85%。在0.1 mol·L-1盐酸的溶出介质中,国产盐酸二甲双胍片(每片500 mg)与欧盟上市Merck SantéS.A.S(每片500 mg)的溶出曲线f2值为78.5(>50);在水、pH 4.0及pH 6.8磷酸盐缓冲溶液的溶出介质中,2种制剂的溶出曲线f2值均<50。结论 2种规格为每片250 mg的盐酸二甲双胍片溶出行为相似。除0.1 mol·L-1的盐酸介质外,2种规格为每片500 mg的盐酸二甲双胍片在各种溶出介质中的溶出行为不相似。     

恩替卡韦片的制备及其体外溶出曲线研究

目的制备恩替卡韦片,并与市售恩替卡韦片进行体外溶出曲线的比较。方法采用乳糖、羧甲淀粉钠、PVPK30压制成恩替卡韦片,分别以0.05 mol·L-1磷酸二氢钾、水和0.01 mol·L-1盐酸作为介质,用浆法绘制不同溶出介质中的溶出曲线,并计算出相似因子（f2）。结果在0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液、水、0.01 mol·L-1盐酸介质中,自制恩替卡韦片和市售恩替卡韦片的溶出曲线f2依次为78,51和51。结论自制恩替卡韦片和市售片在0.05 mol·L-1磷酸二氢钾、水和0.01 mol·L-1盐酸中的体外溶出行为一致。     

胆固醇的细菌内毒素检查方法研究

目的 为难溶性辅料胆固醇(供注射用)建立细菌内毒素检测方法。方法 通过筛选出适合溶解胆固醇的有机溶剂,并经过9种排除干扰的方法筛选,采用凝胶法和动态浊度法进行干扰试验,排除了有机溶剂和胆固醇对内毒素检查法的干扰,最终建立了胆固醇的细菌内毒素质量控制方法。检测条件：取胆固醇用无水乙醇配制成20 mg·mL-1溶液,用0.5 mg·mL-1聚氧乙烯(35)蓖麻油水溶液代替细菌内毒素检查用水稀释100倍,按内毒素检查法动态浊度法检测。结果 3批样品使用2个厂家的动态浊度法鲎试剂的回收率均在50%～200%,并且内毒素检测值均<0.1 EU·mg-1。如使用凝胶法,该品种只能使用1个厂家最高灵敏度的试剂进行检测。因此,胆固醇不建议使用凝胶法进行检测。结论 建立了胆固醇(供注射用)细菌内毒素动态浊度法检测方法,用于质量控制。     

甲硝唑口颊片的释放度测定及不同测定方法的结果比较

建立测定甲硝唑口颊片释放度的方法，并对不同装置不同厂家测定的释放曲线进行比较。分别采用新建立的流通池法、篮法以及原标准的小杯法考察甲硝唑口颊片的体外释放特性，在规定时间点取样后采用HPLC测定。对测定结果进行释药曲线的相似性分析和威布尔参数的统计学分析。甲硝唑在3.012~50.20μg/mL内线性关系良好(r=0.9999)，样品溶液在24h内稳定。相同装置下，不同厂家释放曲线不相似。经Weibull方程拟合后，A厂样品在篮法和流通池法下，得到的特征溶出参数不存在显著性差异(P>0.05)，B厂样品在不同装置下得到的特征溶出参数存在显著性差异(P<0.01)。不同厂家甲硝唑口颊片的释放特性存在明显差异，本研究所建流通池法和篮法均可用于甲硝唑口颊片的释放度检查，对完善甲硝唑口颊片的质量控制有指导意义。     

采用多条溶出曲线评价异烟肼片的质量

目的：研究国内外异烟肼片在4种溶出介质中的溶出曲线,以评价该制剂质量。方法：浆法,50 r·min^-1,分别在pH1.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液和水中测定溶出曲线,比较了各企业样品的溶出均一性,并用单点法或f₂因子法进行了比较分析。结果：美国山德士样品批内批间溶出均一性均较好,国内企业溶出均一性参差不齐。以山德士样品作为参比制剂,A、B、C、F、G企业样品在4种溶出介质中均与参比制剂溶出过程相似;D、E、H企业样品在部分介质中与参比制剂溶出过程相似。结论：国内部分厂家异烟肼片生产工艺不稳定,各企业产品质量存在差异,亟待提高。     

复方感冒灵片的溶出度测定方法研究及质量评价

目的 探索复方感冒灵片的溶出度测定方法,研究不同企业复方感冒灵片的溶出度,评价其内在质量差异。方法 采用篮法进行溶出,以0.1 mol·L^-1盐酸溶液为溶出介质,转速为100 r·min^-1,取样时间为30 min。采用HPLC测定制剂中的对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏的溶出度,进而采用相似因子法考察3家生产企业中3个批次产品溶出曲线的相似性。结果 由溶出曲线和相似因子法评价结果分析可见,3家生产企业3个批次的复方感冒灵片中对乙酰氨基酚和咖啡因的溶出曲线相似度较高,但马来酸氯苯那敏的累积溶出度存在一定的差异,相似度较低。结论 复方感冒灵片溶出度的差异可能对药物疗效造成一定的影响,国内该制剂的生产工艺和质控需要加强。同时,该制剂的现行质量标准尚未设置溶出度检查项目,亟待完善和提高。     

非诺贝特片仿制药与原研药溶出度一致性评价研究

目的 建立非诺贝特片溶出度曲线测定方法,评价国内10家仿制药产品与原研药品溶出曲线的相似性。方法 用含0.025 mol·L^-1 SDS的pH 1.0盐酸溶液、pH 4.0缓冲液、pH 6.8缓冲液和水溶液4种溶出介质,分别考察非诺贝特片仿制药与原研片的溶出状况,并通过计算相似因子（f₂）评价溶出曲线的相似性。结果 国内仅1家企业产品与原研片在4种溶出介质中的溶出曲线均相似,其余企业产品与原研片相比溶出行为均不一致。结论 该方法适用于非诺贝特片的溶出曲线测定,可为非诺贝特片质量一致性评价提供参考。