星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的处方

目的借助星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的最优处方。方法采用超声波细胞粉碎仪制备茴三硫口服纳米乳剂,依据星点设计效应面法,以平均粒径、变异系数及冻融稳定性常数为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂及中链甘油三酸酯的用量对制剂的影响,预测最优处方。结果最优处方制得的茴三硫口服纳米乳剂的平均粒径为(163.7±0.3)nm,变异系数为0.290±0.035,冻融稳定性常数为1.84±0.03,与预测值相比偏差较小。结论星点设计效应面法所建立的模型能较好地用于茴三硫口服纳米乳剂的处方优化。     

维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留研究

目的研究维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体时,主药的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留情况。方法采用Franz扩散池测定维A酸从载体中的释放速度,扩散池与供给池之间为纤维素膜（截留分子量8000～14000）,扩散池面积为2.92cm^2。体外透皮试验用小鼠、大鼠或兔子背部皮肤替代半透膜。在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度。结果结果表明维A酸释放速率和累积经皮渗透量大于市售乳膏,同时具有较高的皮肤贮留量。结论维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体有助于增加局部药物浓度。     

维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留研究

目的 研究维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体时,主药的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留情况。方法 采用Franz扩散池测定维A酸从载体中的释放速度,扩散池与供给池之间为纤维素膜(截留分子量8 000~14 000),扩散池面积为2.92 cm²。体外透皮试验用小鼠、大鼠或兔子背部皮肤替代半透膜。在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度。结果 结果表明维A酸释放速率和累积经皮渗透量大于市售乳膏,同时具有较高的皮肤贮留量。结论 维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体有助于增加局部药物浓度。     

星点设计效应面法优化维生素K_2口服亚微乳的处方

目的借助星点设计效应面法确定维生素K_2口服亚微乳的最优处方。方法采用微射流法制备维生素K_2口服亚微乳;采用星点设计效应面法,以乳剂的平均粒径(mean diameter,MD)、变异系数(coefficient of variation,CV)、离心稳定性常数(centrifugal stability contant,K_E)和冻融稳定性常数(freeze-thawing stability constant,K′_F)为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂及中链甘油三酸酯的用量对制剂的影响,预测最优处方。结果优选的最优处方为m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油):m(大豆卵磷脂):m(中链甘油三酸酯)=2.0∶0.5∶5.0。采用最优处方制得的维生素K_2口服亚微乳平均粒径为(104.7±2.4)nm,变异系数为0.441±0.090,离心稳定性常数为3.20±0.43,冻融稳定性常数为2.05±0.21,实验结果与预测值相比偏差较小。结论星点设计效应面法所建立的模型能较好地用于维生素K_2口服亚微乳的处方优化。     

氨甲环酸醇质体的制备及体外评价

目的： 制备氨甲环酸醇质体（TA@ES）,并初步考察其体外透皮性能。方法：采用乙醇注入-挤出法制备TA@ES。通过单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法对处方进行筛选及优化;按最优处方制备TA@ES,对其进行质量评价,并进行体外透皮试验。结果：优化后的TA@ES处方脂药比为3.20∶1,胆固醇用量为0.62%,乙醇用量为19.37%。制得的TA@ES为类球形,平均粒径为（194.3 ± 4.1）nm,Zeta 电位为（-32.2 ± 2.6）mV,包封率为（17.20 ± 0.89）%。体外透皮试验结果表明,与氨甲环酸水溶液相比,TA@ES不仅提高了药物经皮渗透量（4.98倍）,而且还增加了深层皮肤滞留量（1.74倍）。结论：制备的TA@ES能够提高氨甲环酸的经皮渗透量和深层皮肤滞留量,有望成为黄褐斑治疗药物的新载体。     

Box-Behnken设计-响应面法优化盐酸苯环壬酯透皮贴剂的处方

目的:优化盐酸苯环壬酯透皮贴剂的处方。方法:采用有机溶剂挥发法制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂。以48 h的累积透皮量为指标,采用单因素试验和Box-Behnken设计-响应面法优化处方中投药量、透皮吸收促进剂氮酮用量、压敏胶用量,并对最优处方所制贴剂的外观和黏附力进行评价。结果:最优处方为投药量263 mg、氮酮165 mg、压敏胶1.94 g、甲醇1.6 g,所制贴剂的48h累积透皮量为(119.48±2.95)μg/cm~2(n=5),与预测值的相对误差为2.48%;其表面平整光洁、切口光滑,黏附力较好。结论:成功制得盐酸苯环壬酯透皮贴剂,其累积透皮量达到预期标准。     

辣椒碱纳米乳的制备及大鼠透皮实验研究

目的:制备辣椒碱纳米乳并评价其透皮作用。方法:以具有两亲性的苯甲醇作油相,分别以乙醇、1,2-丙二醇和正丁醇作助表面活性剂,以三元相图确定微乳区域,以辣椒碱透皮速率为指标,用单纯形法优化处方。比较优化处方所得辣椒碱纳米乳与其乳膏和水凝胶制剂经大鼠皮肤的稳态透皮速率(Js)。结果:以乙醇和1,2-丙二醇作助表面活性剂的纳米区域面积相当,均大于正丁醇的纳米乳面积。单纯形法可较准确地优化处方,优选处方辣椒碱纳米乳及乳膏和水凝胶的Js分别为17.54、2.78、7.35μg·cm-2·h-1(P<0.01)。结论:所制备的辣椒碱纳米乳具有良好透皮作用。     

维生素A棕榈酸酯原料细菌内毒素检查方法研究

目的：建立检查维生素A棕榈酸酯进行细菌内毒素检查法。方法：维生素A棕榈酸酯以无水乙醇为溶剂溶解,再用细菌内毒素检查用水稀释制成乳浊液,依照《中国药典》2020年版(四部)1143细菌内毒素检查法,对维生素A棕榈酸酯细菌内毒素检查法进行干扰试验预试验和干扰试验,同时增加细菌内毒素回收干扰试验预试验和干扰试验。结果：维生素A棕榈酸酯在实验过程中出现的复析、乳浊现象对细菌内毒素检查无影响,维生素A棕榈酸酯在0.015625mg.ml-1^浓度下对细菌内毒素检查无干扰作用。结论：本法可用于维生素A棕榈酸酯细菌内毒素的质量控制。     

运用Box—Behnken设计-效应面法对尼莫地平纳米乳剂处方工艺的优化

目的：运用Box—Behnken设计-效应面法优化尼莫地平纳米乳剂的处方工艺。方法：采用微射流法制备尼莫地平纳米乳剂,分别以聚氧乙烯蓖麻油（CremophorEL）的用量（X1）、大豆卵磷脂（SPC）的用量（X2）和中链脂肪酸甘油三酯（MCT）的用量（X3）为考察对象,以平均粒径（MD）（Y1）、粒径分布（CV）（Y2）为评价指标,运用三因素三水平Box．Behnken设计．效应面法筛选尼莫地平纳米乳剂的最佳处方工艺。结果：尼莫地平纳米乳剂的最优处方用量为X1=3．68％,X2=2．96％,X3=8．6％;按此处方用量制得的尼莫地平纳米乳剂,其平均粒径为（63．3±3．4）nm,粒径分布为（O．26±0．03）％。结论：运用Box—Behnken设计-效应面法优化尼莫地平纳米乳剂的处方工艺是可行的。     

星点设计-效应面法优化单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片处方.方法:以渗透压活性物质用量、致孔剂用量、包衣增重量为影响片剂释放的主要因素,2、4、7、9、12 h的药物累积释药量为效应值,应用Design Expert进行处方优化,并对优化处方进行验证.结果:成功找到了最优释药区域;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片的处方筛选.     

由于毛细现象液面上升高度计算的思考

毛细现象在日常生活和科技生产中都有着重要的作用。大部分同学在计算毛细管中液面上升高度时,往往因为不能抓住模型的本质而产生错误。本文针对两种不同的模型通过对比计算方法,指出了错误产生的原因从而加以规避。     

A test for the assessment of the duration of the action of neostigmine and of the relative potencies of various anticholinesterases using the pupil of the mouse

The miotic effect of anticholinesterases was used to monitor the duration of their activity and to compare the relative potency of different members of this group. Female albino mice were used and the diameter of their pupils measured with the help of a monocular microscope at a magnification of × 60. After a suitable control period, readings were taken at 30 min intervals. This test was found to be superior to previous tests described for the same purpose.     

对药事监督管理中行政公益诉讼制度建立的探讨

通过对一起药事监管管理中行政公益诉讼案件的分析，剖析了公益诉讼的概念扣特征以及建立公益诉讼制度的必要性，对构建公益诉讼制度进行深入思考，阐明现代司法的发展趋势及本案应立案审理的观点。     

白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展

目的介绍国内外中药白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展 ,为研究和开发中草药提供参考。方法以国内外大量有代表性的文献为基础 ,进行分析、整理和归纳。结果白花前胡提取成分保护心血管作用可能通过以下机制 :a .阻滞钙内流 ;b .抑制血小板聚集作用 ;c .促钾通道开放 ;d .调节心肌细胞动作电位 ;e .抗氧自由基和脂质过氧化作用实现。结论白花前胡及其有效成分在研究和开发防治心血管疾病新药方面具有广阔前景     

Lack of influence of the carbamoyl group on the stereochemistry of the acid-catalyzed opening of the aziridine ring of the mitomycins and of congeners

The acid-catalyzed opening of the aziridine ring of mitomycins A and C is known to occur predominantly with cis stereochemistry. We have observed that the presence or absence of a carbamoyl group at C-10 of mitomycin C and in certain of its analogues does not have a significant influence on the stereochemistry of the opening of this ring. The trans product obtained from mitomycin C was shown to be stable when treated with acid under the conditions of its formation. Mitomycin B was also shown to yield predominantly the cis product when it was subjected to acid-catalyzed opening of its aziridine ring. The 1H NMR spectra of acetate derivatives prepared from mitomycin B show two sets of signals that are due to two populations of rotamers. The analysis of these spectra has substantiated several previous spectral assignments. This paper also presents some thoughts on acid-catalyzed bifunctional DNA alkylation by mitomycins and 10-decarbamoyloxy-9-dehydromitomycins.     

质疑处方“划价”易位的合理性

目的:合理推进医院服务改革,促进《处方管理办法》的深入落实。方法:比较财务"划价"与调剂"划价"对患者的优势与劣势。结果与结论:财务人员"划价"注重的是经济收入;调剂人员"划价"注重的是处方的合理性,后者对于防范医疗风险、保障患者用药安全起着无可替代的作用。建议将药品价格内容与财务收费联网,让财务划价人员与药剂人员联合办公。