增效联磺片的体外溶出度和体内生物利用度

建立了测定体外溶出介质中磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)及血浆中SD,SMZ,TMP和两个代谢产物N⁴-acetyl-SD和N⁴-acetyl-SMZ的反相高效液相色谱法,并对市售两种增效联磺片(片剂A和B)进行了体外溶出度和人体内生物利用度的研究。体外溶出度实验表明:两种片剂相同主药的T⁵⁰差异非常显著(P<0.001),片剂A主药的溶出比B快。生物利用度试验表明:片剂B相对于A的口服吸收分数为0.73(SD),0.78(SMZ)和0.83(TMP),口服片剂后各主药的体内过程符合表观一级吸收和一级消除的单室模型。     

HPLC同时测定复方磺胺甲噁唑片的两个主药含量

目的建立复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑(sohamethoxazole,SMZ)和甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)的HPLC测定方法。方法采用高效掖相色谱法,色谱柱:waters C18(4μm,3.9mm×150mm)柱,流动相为乙腈-磷酸缓冲液(pH6.8±0.1),(12∶88),检测波长为240nm。结果在优化的色谱条件下,SMZ和TMP完全分离,片剂辅料不干扰测定,SMZ在20～100μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.9999),TMP在4～20μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.9999)。ASD<1.5%。结论该法结果准确、简便、快速、专属性强,重复性好,敏感度高,适用于复方磺胺甲噁唑片的含量测定。     

复方新诺明片溶出度测定

复方新诺明(SMZCO)片是合成抗菌药磺胺甲基异恶唑(SMZ)和增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP)联合配方组成应用于临床的。主要用于治疗支气管炎,肺部感染,尿路感染,伤寒等疾病。临床疗效较好,使用广。《中国药典》1985年版,对其质量控制规定了含量测定,崩解时限,重量差异等标准。目前 BP,USP 以及文献资料上都未见有关 SMZCO 片溶出度的规定和报导。为此本文参考有关药典和资料,采用转篮法对其进行溶出度试验。当 TMP和 SMZ 的浓度在6—14μg/ml 时,吸收度符合比尔定律,溶液的 pH 值7.2时,相同浓度的 TMP 和 SMZ 在240.5nm处有一等吸收点,在255nm 波长处SMZ 显最大吸收(见图1)。本厂 SM-ZCO 片在介质中溶出后,是基于这一原理用吸收度比法进行分光光度测定两者溶出量的,从而对本产品的生产工艺,处方组成作了科学的评价。     

双波长系数倍率法测定复方新诺明片中甲氧苄啶的含量

利用磺胺甲(口恶)唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)在0.05 mol/LH_2SO_4中溶解度的不同,将其不完全分离,降低干扰组分 SMZ 的比例,再用双波长系数倍率法消除其干扰,测定 TMP 的含量。浓度 C 与△A 线性关系良好。相关系数 r=0.9999,平均回收率99.4%,cv=0.72%。     

磺胺甲噁唑和甲氧苄啶二元混合物的共存溶解度和溶解速度

磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)合并制剂,通常用于尿路感染。此合并用药的药物动力学在人和低等动物中已有广泛研究,尚未发现其中一药影响另一药的动力学参数。作者研究了SMZ 和TMP 混合物的物理特性即在不同pH 条件下的溶解度和溶解速度。用NaOH 和HCl 调节水溶液至所需pH 值,测定SMZ 和TMP 单独样品和混合样品的溶解度和溶解速度。结果表明,在pH1～2时,单独的TMP 或SMZ 溶解度均急剧下降,至pH3～7时,两者颇近似,溶解度变化不大;但pH7～11时,SMZ 溶解度逐渐上升,而TMP 有下降趋势。单独SMZ 在水中或在0.1MHCl     

近红外光谱—偏最小二乘方法同时测定复方磺胺甲唑片的两种有效成分

目的建立复方磺胺甲口恶唑片的两种有效成分磺胺甲口恶唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的快速同时测定方法。方法基于近红外漫反射光谱技术,利用偏最小二乘方法建立该复方中SMZ和TMP的定量分析多元校正模型。结果对于所建立的SMZ与TMP模型,相关系数分别为:100.00%与100.00%;校正集残差分别为:0.0163与0.008 36;预测均方差分别为:0.156与0.0815。结论本方法在样品不经任何预处理的情况下,实现了该制剂的两种有效成分SMZ和TMP的简单、快速、两组分同时准确测定。     

联立方程组的新解法用于复方磺胺甲(口恶)唑片二组分的测定

在分光光度法中,用解联立方程组法分析复方制剂中两组分含量时,需求测吸收系数,测定受仪器性能等的影响,带入的误差较大,笔者采用联立方程组新解法,以吸收度比代替吸收系数的测定,分析复方磺胺甲(?)唑片剂中 SMZ、TMP 二组分含量,得到较满意的结果。与药典方法比较,方法简便,相对误差不大于1.5%(SMZ)、2.0%(TMP)。1 方法原理设复方制剂中互相干扰的两组分为 a、b,则(?)     

石杉碱甲胶囊剂与片剂的溶出度研究

目的:测定石杉碱甲胶囊和片剂的体外溶出速率。方法:用中国药典95年版溶出度测定法第三法测定石杉碱甲胶囊与片剂的溶出度,在Weibull概率纸上求出参数,用t检验法进行比较;采用HPLC测定溶出液中石杉碱甲的含量。结果:片剂刚开始释放较快,胶囊有一滞后时间,胶囊与片剂的T_(50)分别为5.5和4.4min,两者在10min后溶出百分数无显著性差异,20main时均达到90%以上。     

复方新诺明有效成分的晶体结构及共晶研究

目的 研究复方新诺明中有效成分磺胺甲噁唑(SMZ)的单晶结构,研究其与甲氧苄啶(TMP)的共晶现象,为开发共晶新剂型提供实验支持.方法 采用加溶剂研磨法制备SMZ和TMP的共晶粉末,利用反射法测定红外光谱,采用差示扫描量热法(DSC)测定熔点,通过粉末X射线衍射(PXRD)研究晶型.通过溶剂挥发法得到SMZ的单晶,利用X射线单晶衍射仪测定其晶体结构.结果 SMZ的单晶属于单斜晶系,空间点群为C2/c,晶胞参数a=1.6209(10)nm,b=0.5527(3)nm,c=2.5955(16)nm,每个晶胞中有8个分子.共晶粉末的熔点为187.78℃,介于SMZ的熔点170.92℃和TMP的熔点201.96℃之间.与单独组分相比较,红外图谱的指纹区发生明显变化,PXRD产生新的X射线粉末衍射峰.结论 SMZ的单晶属于E型结构,SMZ和TMP通过研磨可以形成共晶,共晶现象引起红外、熔点和衍射峰的明显变化,研究结果为开发药物共晶新剂型提供实验基础.     

高效液相色谱法测定复方磺胺甲噁唑混悬剂的含量

目的　采用HPLC法测定复方磺胺甲唑混悬剂中磺胺甲唑 (SMZ)和甲氧苄啶 (TMP)的含量。方法　采用Zor baxSB C18色谱柱 ;以磷酸盐缓冲液 乙腈 (75∶2 5)为流动相 ;流量为 1 0ml/min ;检测波长为 2 3 0nm ;用外标法测定。结果　平均回收率 :SMZ为 99 68% ,RSD为 0 2 6% ;TMP为 10 0 6% ,RSD为 0 76%。结论　该方法简便、准确、可靠 ,适用于复方磺胺甲唑混悬剂的定量检测。     

Metabolism of papaverine. I. Identification of metabolites in rat bile.

1. After hydrolysis with glusulase of bile from rats treated with papaverine, four metabolites (A, B, C and D) were separated. 2. The structures A, B and C were established as monodemethylated compounds, 4'-desmethyl-, 7-desmethyl-, and 6-desmethylpapaverine, respectively. 3. D was formed from papaverine by bis-desmethylation. Since it was found in cat bile after administering either A or C, but not B, it was identified as 4', 6-desmethylpapaverine.     

不同厂家硫酸沙丁胺醇片体外溶出度比较

目的:比较不同厂家(A、B、C)硫酸沙丁胺醇片的溶出度。方法:参考2005年版《中国药典》相关标准对3厂家3批次硫酸沙丁胺醇片的含量和累积溶出百分率进行检测,再按威布尔分布模型提取溶出参数。结果:硫酸沙丁胺醇检测浓度的线性范围为2.7~27.0μg.mL-1(r=0.999 4);平均回收率为99.95%(RSD=0.96%)。5、10、15min时片剂的累积溶出百分率为A>B>C(P<0.01);25min时A与B的累积溶出百分率无显著差异,二者均显著大于C(P<0.01);45min时3种片剂的累积溶出百分率无显著差异。A与B、C的溶出参数m比较,具有非常显著差异(P<0.01),B与C间比较无显著性差异;A、B、C的T50和Td两两比较具有非常显著性差异。结论:3厂家硫酸沙丁胺醇片的溶出度存在差异。     

Metabolism of Papaverine I. Identification of Metabolites in Rat Bile

1. After hydrolysis with glusulase of bile from rats treated with papaverine, four metabolites (A, B, C and D) were separated.

2. The structures of A, B and C were established as the monodemethylated compounds, 4′-desmethyl-, 7-desmethyl-, and 6-desmethylpapaverine, respectively.

3. D was formed from papaverine by bis-demethylation. Since it was found in cat bile after administering either A or C, but not B, it was identified as 4′,6-desmethylpapaverine.     

151例异位妊娠保守治疗临床疗效分析

目的探讨不同的保守治疗方案治疗异位妊娠的临床疗效。方法回顾性分析了2002年1月至2012年12月在我院采用不同的保守治疗方案治疗异位妊娠患者151例,总结分析两种药物组和手术保守治疗组的治疗效果。结果 A组（MTX）治愈率为82,61%;B组（MTX＋RU486）治愈率为86.05%;C组（手术保守治疗）治愈率为96.77%;A组（MTX）和B组（MTX＋RU486）治愈率差异无统计学意义（P〉0.05）;A组（MTX）与手术保守治疗C组治愈率比较差异（P〈0.05）;B组（MTX＋RU486）与手术保守治疗C组治愈率比较也差异有统计学意义（P〈0.05）;C组（手术保守治疗）患者血清HCG降到正常时间明显短于药物组A组和B组（P〈0.05）;而A组和B组没有明显差异（P〉0.05）;C组血清HCG下降幅度明显大于A组和B组（P〈0.05）;A组和B组差异无统计学意义（P〉0.05）。结论三种保守治疗早期异位妊娠均有效,手术保守治疗能缩短住院治疗时间,药物保守治疗可避免因手术给患者带来的创伤、痛苦及瘢痕、周围组织粘连和术后并发症,同时更为经济方便。治疗过程中检测血清HCG极为重要。     

替莫唑胺多晶型的制备及其热稳定性

替莫唑胺在不同条件下进行了重结晶，经熔点、红外光谱、差热分析和粉末X—射线衍射法鉴定，确认替莫唑胺存在A、B两种晶型和一种粒状固体C，采用差热分析法对A、B和C的热稳定性进行了测定和比较。     

慢性乙型肝炎患者E-选择素A561C基因多态性的研究

目的研究中国河北地区汉族人群E-选择素(E-selectin)A561C基因多态性与慢性乙型肝炎的相关性.方法采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)技术,检测91例慢性乙型肝炎患者和85名健康对照组的E-selectin基因多态性.结果中国河北地区汉族人群中E-selectin A561C存在AA、AC和CC三种基因型,E-selectin A561C多态性在慢性乙型肝炎组和对照组间的分布差异显著(χ2=5.96,P＜0.05).AC CC基因型患慢性乙型肝炎的风险是AA基因型的2.89倍(OR=2.89,95% CI:1.20～6.94).等位基因频率在两组间差异也有显著性(χ2=6.14,P＜0.05,OR=2.23,95% CI:1.02～4.85).结论中国河北地区汉族人群中存在E-selectin A561C位点单核苷酸多态性,其基因多态性与慢性乙型肝炎的感染具有相关性,C等位基因可能是中国河北地区慢性乙型肝炎发病的易感因素之一.     

C-反应蛋白、腺苷脱氨酶、CA125糖类抗原在胸腔积液良恶性鉴别中的意义分析

目的：探讨C-反应蛋白、腺苷脱氨酶、CA125糖类抗原在胸腔积液良恶性鉴别中的意义。方法：选择本院胸腔积液患者90例，其中结核性胸腔积液30例，为A组；癌性胸腔积液患者30例，为B组；化脓性胸腔积液患者30例，为C组。检测3组患者胸腔积液中C-反应蛋白、腺苷脱氨酶、CA125糖类抗原水平。结果：①A、B组和C组中C-反应蛋白、腺苷脱氨酶、CA125糖类抗原均高于正常范围；②C-反应蛋白水平，C组高于A组和B组，A组高于B组，差异有统计学意义（P〈0．05）：③腺苷脱氨酶，A组和C组均高于B组（P〈0．05），A组和C组差异无统计学意义（P〉0．05）；④CA125糖类抗原，A组和B组均高于C组（P〈0．05），B组高于A组（P〈0．05）。结论：C-反应蛋白、腺苷脱氨酶、CA125糖类抗原联合检测有助于鉴别胸腔积液的良恶性。     

三种不同术式切除翼状胬肉的临床对比观察

目的：探讨三种不同手术方式切除翼状胬肉的临床疗效。方法选择本院2012年4月～2014年4月90例原发翼状胬肉患者,按照随机数字表法分为A组、B组、C组各30例。 A组给予常规翼状胬肉切除联合丝裂霉素治疗,B组给予翼状胬肉切除联合羊膜移植治疗,C组给予翼状胬肉切除联合自体角膜缘干细胞移植治疗。观察并记录3组的治疗情况及随访效果。结果3组患者创面均一期愈合（治愈率为100.00%）,治愈率差异无统计学意义（P＞0.05）,但A组角膜创面愈合时间显著长于B、C组,差异有统计学意义（P＜0.05）;C组随访过程中无复发（复发率为0）,A组复发率为16.67%,B组复发率为20.00%,C组复发率与A、B组比较,差异有统计学意义（P＜0.05）;C组患者满意度评分显著高于A、B组,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论应用翼状胬肉切除联合自体角膜缘上皮肝细胞移植术治疗翼状胬肉可获得满意疗效,使患者尽快恢复健康,有效降低其术后复发率,保障患者预后,有利于维持良好的医患关系。     

3厂家氯沙坦钾片体外溶出度比较

目的:比较3厂家氯沙坦钾片的溶出度。方法:参考2010年版《中国药典》相关标准考察3厂家(A、B、C)3批次氯沙坦钾片的体外溶出行为,再按威布尔方程拟合溶出参数T50、Td、m,同时对其进行方差分析。结果:3、5、7、10min时片剂的累积溶出百分率为A>C>B(P>0.05),15、20、30、45min时片剂的累积溶出百分率为B>A>C(P>0.05),45min内的累积溶出百分率3厂家片剂均在92%以上。A与C的m、T50、Td比较无显著性差异(P>0.05),B与C的Td比较无显著性差异(P>0.05),A与B、B与C的m、T50比较具有显著性差异(P<0.05),A与B的Td比较具有显著性差异(P<0.01)。结论:3厂家氯沙坦钾片的溶出行为存在差异。     

Pseudolaric acids from Pseudolarix kaempferi

Three novel diterpenoids, pseudolaric acids A, B and C, were isolated from the root bark of PSEUDOLARIX KAEMPFERI G ORDEN used as an antifungal agent in folk medicine in China. The structures of pseudolaric acids B and C were assigned as 1 and 6 by spectral and chemical evidence. Pseudolaric acids A, B and C possess antifungal activity and pseudolaric acid B possesses an antifertility effect.