HPLC波长切换联合梯度洗脱法同时测定参苏宣肺丸中的6种成分

目的 建立HPLC波长切换联合梯度洗脱法同时测定参苏宣肺丸中咖啡酸、迷迭香酸、3’-羟基葛根素、葛根素、3’-甲氧基葛根素、大豆苷的含量。方法 采用ZOBAX SB-C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相A为甲醇-乙腈（1：1）,流动相B为0.1%冰醋酸溶液,进行梯度洗脱;流速为1.0 mL·min^-1;咖啡酸和迷迭香酸的检测波长为320 nm,3’-羟基葛根素、葛根素、3’-甲氧基葛根素和大豆苷的检测波长为250 nm;进样量为20 μL。结果 咖啡酸、迷迭香酸、3’-羟基葛根素、葛根素、3’-甲氧基葛根素、大豆苷的浓度与峰面积分别在2.32~46.40 μg·mL^-1（r=0.999 8）、3.06~61.20 μg·mL^-1（r=0.999 5）、4.45~89.00 μg·mL^-1（r=0.999 9）、14.48~289.60 μg·mL^-1（r=0.999 9）、4.86~97.20 μg·mL^-1（r=0.999 7）、3.69~73.80 μg·mL^-1（r=0.999 6）内具有较好的线性关系,平均加样回收率和相应的RSD分别为99.0%（1.6%）,97.5%（0.6%）,99.3%（0.9%）,98.6%（1.3%）,97.6%（1.3%）,97.0%（0.9%）。结论 方法操作准确、简便,可用于参苏宣肺丸的质量控制。     

HPLC测定当归中1-(3'',4''-dihydroxycinnamoyl)-cyclopentane-2,3-diol的含量

目的 建立HPLC测定当归中1-（3'',4''-dihydroxycinnamoyl）-cyclopentane-2,3-diol含量的方法。方法 采用Inertsil ODS-3 C₁₈柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相为乙腈-0.05%三氟乙酸水溶液梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为325 nm,柱温为30℃。结果 1-（3'',4''-dihydroxycinnamoyl）-cyclopentane-2,3-diol进样量在0.023 36~1.168 0 μg（r=1.000 0）内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为95.33%,RSD为1.88%。结论 该方法简便、准确、重复性好,可为当归药材的质量控制提供参考。     

基于数据库挖掘以血管紧张素转化酶2为靶点治疗新型冠状病毒肺炎的潜在中药成分

目的 利用中药数据库寻找抑制血管紧张素转化酶2（ACE2）治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的潜在中药成分。方法 借助SYMMAP、TCMID、ETCM数据库,以ACE2为搜索词,筛选中药成分及中药材,利用GCBI平台来筛选与靶点相关的炎症因子,得到相关疾病及核心网络图。将ACE2输入到STITCH数据库中,查询阳性对照药物。运用Sybyl（2.0）软件处理受体,中药成分与阳性对照药均和ACE2（1R42）及新型冠状病毒（SARS-CoV-2）3CL pro（6LU7）进行对接分析。应用Swiss ADME平台为对接结果较好的中药成分和阳性对照药构建雷达图。结果 从数据库中找到7种具有抑制SARS-CoV-2潜在活性的中药成分和相关中药材。网络分析图中连接基因数最多的是CXCR4基因,它涉及到细胞因子-细胞因子受体相互作用、趋化因子信号通路可能是发挥治疗COVID-19的潜在机制。分子对接的结果表明,2'',4'',3,4-四羟基查尔酮、葛根素与SARS-CoV-2相关蛋白结合最好。结论 2'',4'',3,4-四羟基查尔酮等中药成分可能是治疗COVID-19的潜在成分。     

平消胶囊联合左甲状腺素钠治疗结节性甲状腺肿的临床研究

目的 对狭叶薰衣草Lavandula angustifolia中的木脂素类化合物进行研究。方法 运用RP-HPLC、TLC、硅胶、凝胶、MCI-gel树脂等方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从狭叶薰衣草中分离得到11个木脂素类化合物,分别鉴定为松脂醇（1）、丁香树脂醇（2）、fraxiresinol-4''-O-β-D-glucopyranoside（3）、syringaresinol-4''-O-β-D-glucopyranoside（4）、8-hydroxypinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside（5）、rel-（2α,3β）-7-O-methylcedrusin（6）、落叶松脂醇-4''-O-β-D-葡萄糖苷（7）、（2S,3R）-2,3-dihydro-2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-hydroxymethyl-7-methoxybenzofuran-5-（trans） propen-1-ol-3-O-β-glucoside（8）、（7S,8R）-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-9-β-D-glucopyranoside（9）、（7R,8R）-7,8-dihydro-9''-hydroxyl-3''-methoxyl-8-hydroxymethyl-7-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-1''-benzofuranpropanol-9''-O-β-D-glucopyranoside（10）、（E）-3-（（2S,3S）-2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-hydroxymethyl-7-methoxy-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl） allyl-2-hydroxyacetate（11）。结论 11个化合物均首次从狭叶薰衣草中分离得到。     

纳米二氧化硅搭载4''-去甲基表鬼臼毒素对人宫颈癌HeLa细胞的增殖抑制作用研究

目的 研究鬼臼毒素、4''-去甲基表鬼臼毒素及其与不同比例纳米二氧化硅（SiO₂）的联合用药对人宫颈癌HeLa细胞的体外增殖抑制作用,并探讨其机制。方法 采用正硅酸乙酯水解法制备25 nm SiO₂样品,将其进行表面改性后搭载4''-去甲基表鬼臼毒素;MTT法检测SiO₂、鬼臼毒素、4''-去甲基表鬼臼毒素和联合用药（12.500、1.250、0.125 μg/mL纳米SiO₂分别搭载6.25 μg/mL 4''-去甲基表鬼臼毒素）对HeLa细胞体外增殖的抑制作用;Hoechst 33342染色法检测25 nm SiO₂的细胞相容性、鬼臼毒素和4''-去甲基表鬼臼毒素对细胞凋亡影响;倒置显微镜观察联合用药对细胞形态的影响;Western blotting技术检测4''-去甲基表鬼臼毒素和联合用药对HeLa细胞凋亡相关蛋白表达的影响。结果 4''-去甲基表鬼臼毒素对HeLa细胞的增殖抑制作用优于鬼臼毒素,联合用药对HeLa细胞的抑制作用优于单一4''-去甲基表鬼臼毒素,且0.125 μg/mL纳米SiO₂搭载6.25 μg/mL 4''-去甲基表鬼臼毒素时,抑制作用最明显;鬼臼毒素、4''-去甲基表鬼臼毒素和联合用药均可诱导细胞凋亡;4''-去甲基表鬼臼毒素和联合用药可以上调Bax/Bcl-2比值及Caspase-3、p53、p38的表达水平。结论 SiO₂联合用药对HeLa细胞的增殖抑制作用优于单一4''-去甲基表鬼臼毒素,其作用机制可能为,通过影响Bcl-2、Bax、Caspase-3、p53、p38等凋亡相关蛋白表达诱导细胞凋亡。     

消乳散结胶囊联合他莫昔芬治疗乳腺增生症的疗效观察

目的 研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme花中黄酮和木脂素类化学成分及其抗氧化活性,分析构效关系。方法 利用大孔吸附树脂、正反相硅胶、Sephadex LH-20等色谱分离材料,通过柱色谱和高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,运用核磁共振（NMR）、质谱（MS）等波谱技术鉴定化合物结构,并采用FRAP法、DPPH法和ABTS法对分离得到的化合物进行体外抗氧化活性测试。结果 从瑞香狼毒花甲醇提取物中分离鉴定了12个化合物,分别鉴定为艾黄素（1）、槲皮素（2）、isoscutellarein-8-O-β-D-glucuronopyranoside（3）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（4）、紫云英苷（5）、hypolaetin-8-O-β-D-glucuronopyranoside（6）、kaempferol 3-O-β-D-glucopyranosyl-（1→2）-O-α-L-xylopyranoside（7）、rel-（3R,3''S,4R,4''S）-3,3'',4,4''-tetrahydro-6,6''-dimethoxy[3,3''-bi-2H-benzopyran]-4,4''-diol（8）、马台树脂醇（9）、乌拉尔醇（10）、环黄芪醇（11）、松脂醇（12）。抗氧化活性实验表明,黄酮和木脂素类化合物均显示了较强的抗氧化活性。结论 化合物1、3、5～7和10为首次从该植物中分离得到;化合物2、4、5和10表现出显著的抗氧化活性,其中黄酮类化合物C-3或C-8位连有糖链会降低其抗氧化活性。     

消旋山莨菪碱的杂质研究

目的 鉴定消旋山莨菪碱未知杂质。方法 采用多种色谱、光谱方法联合对消旋山莨菪碱中的未知杂质进行分析,确定未知杂质结构。结果 消旋山莨菪碱在存储过程中因水解而产生杂质,经过高效液相色谱法、液相色谱-质谱联用技术、薄层色谱法和核磁共振技术鉴定,杂质为6β-羟基托品和托品酸。结论 消旋山莨菪碱中的杂质为水解产物6β-羟基托品和托品酸,应对这两种杂质进行质量控制。     

国产甲基炔诺酮的杂质分离和鉴定

本文报道了甲基炔诺酮(norgestrel)中两个杂质的分离和鉴定。用薄层层析和高效液相色谱对甲基炔诺酮进行分析,发现除主成分甲基炔诺酮外尚含有六个杂质。用柱层析和制备型薄层层析预分,经径向加压柱对其中两个杂质进行高效液相色谱制备。经紫外、红外和质谱分析并与对照品比较,确认这两个杂质分别为(±)13β-乙基-17β-羟基-甾烷-4-烯-3-酮及(±)13β-乙基-甾烷-4-烯-3,17-二酮。     

尼莫地平口服溶液中降解杂质的结构鉴定及分析

目的 对尼莫地平口服溶液中2个未知降解杂质进行结构鉴定和分析测试。方法 通过二维液相色谱-高分辨质谱（2DLC-HRMS）推测未知杂质的化学结构,并采用定向合成的方式获得杂质单体,经核磁共振¹H-NMR、¹³C-NMR对杂质结构进行确证,采用Thermo Syncronis C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱,以5 mmol·L^-1磷酸二氢钾（pH 2.8）为流动相A,以甲醇-乙腈（50∶50）为流动相B,梯度洗脱;流速为1.0 mL·min^-1;柱温为30℃;检测波长为235 nm。结果 尼莫地平与其降解杂质分离良好,各杂质校正因子均在0.9~1.1。结论 建立的方法专属性好,可有效分离和测定尼莫地平口服溶液中的有关物质。本研究可为尼莫地平口服溶液及其他剂型的杂质控制提供参考。     

基于一测多评定量控制联合灰色关联度分析的颈痛颗粒综合质量评价

目的 建立高效液相色谱一测多评（QAMS）法同时测定颈痛颗粒中三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、3''-羟基葛根素、葛根素、3''-甲氧基葛根素、洋川芎内酯A、藁本内酯、延胡索乙素、去氢紫堇碱、紫堇碱、羌活醇和异欧前胡素含量,并通过灰色关联度分析法对13种成分含量检测结果进行分析评价。方法 采用Shimadzu C₁₈色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸为流动相梯度洗脱;检测波长为203 nm（三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁和人参皂苷Rb₁）、280 nm（3''-羟基葛根素、葛根素、3''-甲氧基葛根素、洋川芎内酯A、藁本内酯、延胡索乙素、去氢紫堇碱和紫堇碱）和315 nm（羌活醇和异欧前胡素）;采用外标法（ESM）测定13种成分的含量。以葛根素为内参物质,分别计算其与三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、3''-羟基葛根素、3''-甲氧基葛根素、洋川芎内酯A、藁本内酯、延胡索乙素、去氢紫堇碱、紫堇碱、羌活醇和异欧前胡素的相对校正因子（f）,并计算上述12种成分的含量,比较ESM和QAMS法检测结果的差异,验证一测多评法的准确性和可行性。基于灰色关联度分析不同批次颈痛颗粒中13种成分QAMS法含量检测数据,对15批次颈痛颗粒质量进行综合评价。结果 三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、3''-羟基葛根素、葛根素、3''-甲氧基葛根素、洋川芎内酯A、藁本内酯、延胡索乙素、去氢紫堇碱、紫堇碱、羌活醇和异欧前胡素分别在各自范围内线性关系良好（r≥0.999 2）,平均加样回收率（n＝9）在96.86%～100.37%（RSD≤1.65%）。所建立的f耐用性良好,HPLC-QAMS法计算值和ESM实测值之间无明显差异。灰色关联度分析结果显示15批次颈痛颗粒相对关联度在0.332 4～0.600 4,表明颈痛颗粒批次间呈现一定质量差异。结论 QAMS多指标成分定量控制联合灰色关联度分析法操作便捷、结果准确,可用于颈痛颗粒的综合质量评价。     

葛根素注射液联合多奈哌齐治疗帕金森病的疗效观察

目的探讨葛根素注射液联合盐酸多奈哌齐片治疗帕金森病的临床疗效。方法选取2016年2月—2017年12月南阳市中心医院收治的帕金森病患者98例为研究对象,所有患者随机分为对照组和治疗组,每组各49例。对照组患者睡前口服盐酸多奈哌齐片,1片/次,1次/d,维持1个月,然后根据治疗效果增加剂量至2片/次,1片/d。治疗组在对照组基础上静脉滴注葛根素注射液,400 mg加入到5%葡萄糖溶液500 m L中,1次/d。15 d为1个疗程,两组患者连续治疗3个疗程。观察两组的临床疗效,比较两组的改良Webster症状评分。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为79.59%、91.83%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者改良Webster症状评分均显著下降,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组患者改良Webster症状评分显著低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论葛根素注射液联合盐酸多奈哌齐片治疗帕金森病具有较好的临床疗效,可改善临床症状,安全性较好,具有一定的临床推广应用价值。     

Profiling and quantification of isoflavone-C-glycosides impurities in puerarin injection by liquid chromatography coupled to ESI-ion trap mass spectrometry

An HPLC/DAD/MSⁿ method was established for the qualitative and quantitative analysis of the impurities in puerarin injection (PI), a widely used drug in China. The analytical HPLC was performed on an Agela RP-C18 column using 0.1% aqueous formic acid (v:v) and methanol as mobile phase. A total of nine impurities were detected and eight of them were identified as isoflavone-C-glycosides basing on their UV spectra and MSⁿ spectra and comparing with the literature data. An HPLC method for the assay of two common impurities in the commercial PI samples, i.e., neopuerarin A and neopuerarin B, was then established. The validation of the method, including sensitivity, linearity, precision, accuracy, was carried out. The calibration curves showed good linearity of R² > 0.9999 and LOQ (S/N = 10) were less than 3.73 ng. The precision was evaluated by intra- and inter-day assays and R.S.D. values were less than 0.94%. The average recovery rates were 97.0% and 99.5%, respectively, with R.S.D. less than 1.38%. The contents of neopuerarin A and neopuerarin B in various commercial brands of PI samples varied over the range of 0.30–1.16% and 0.42–1.66%, respectively. This is the first report on the impurities in PI.     

The synthesis of puerarin derivatives and their protective effect on the myocardial ischemia and reperfusion injury

Puerarin is a naturally occurring isoflavone and is frequently used for the treatment of cardiovascular symptoms in China. By the structural modification of the puerarin molecule at different positions, seven new puerarin derivatives were obtained, and their cardioprotective activities (in vitro and in vivo) were respectively evaluated. The finding that the activities of 3 and 8 markedly exceeded puerarin suggested that the acylated modification of phenolic hydroxyl at C-7 in the puerarin molecule may improve the cardioprotective activity, which will be an important reference for further structural optimization.     

N6-苯甲酰基-2'-叔丁基二甲基硅氧基腺苷-3'-H-膦酸的合成工艺研究

目的 研究N~6-苯甲酰基-2′-叔丁基二甲基硅氧基腺苷-3′-H-膦酸的合成工艺。方法 以腺苷为起始原料,先对腺苷的嘌呤氨基进行苯甲酰基保护,再分别向腺苷的5′位和2′位引入二甲氧基三苯甲基(DMT)和叔丁基二甲基硅基(TBDMS)保护基,制备得到关键中间体N~6-苯甲酰基-5′-二甲氧基三苯甲氧基-2′-叔丁基二甲基硅氧基腺苷(3)。中间体3与磷试剂2-氯-4H-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-4-酮反应引入膦酸基团,最后使用二氯乙酸脱除DMT保护基得到目标产物。结果 经过5步反应得到了目标化合物N~6-苯甲酰基-2′-叔丁基二甲基硅氧基腺苷-3′-H-膦酸,并利用~1H-NMR、~(31)P-NMR、质谱等方法确证了其结构。本合成工艺的总收率为35.7%,目标化合物的质量分数为98.5%。结论 该合成工艺与原有方法相比步骤短,操作简单,具有良好的应用前景。     

葛根素通过NO信号通路促进体外培养大鼠骨髓间充质细胞成骨性分化

目的 观察葛根素促进体外培养大鼠骨髓间充质细胞成骨性分化过程中是否激活NO信号通路。方法 一氧化氮合成酶阻断剂（nitric oxide synthase inhibitors,LNMA）预处理大鼠骨髓间充质细胞12 h后,使用葛根素处理骨髓间充质细胞不同时间,观察其对骨钙素（osteocalcin,OC）含量,碱性磷酸酶（alkaline phosphatase,ALP）活性和钙化结节染色,Runx-2、OSX、BMP-2和Collagen-1 mRNA表达水平的影响,以及NO和3''-5''-环鸟苷一磷酸（cGMP）含量的影响。结果 葛根素对骨髓间充质细胞增殖活性存在浓度的依赖性,其中1×10^-6 mol·L^-1促进其增殖活性最高,并显著提高了该细胞中ALP活性。预先使用LNMA处理大鼠骨髓间充质细胞后,葛根素提高该细胞中ALP活性、OC含量、钙化能力和Runx-2、OSX、BMP-2和Collagen-1 mRNA的表达水平作用均受到抑制,以及葛根素提高NO和cGMP含量能力受到抑制。结论 葛根素能有效促进体外培养大鼠骨髓间充质细胞成熟与矿化,并需要NO信号通路的参与。     

金莲花汤中葛根素、牡荆素、迷迭香酸和咖啡酸的肠吸收研究

目的 考察金莲花汤中葛根素、牡荆素、迷迭香酸和咖啡酸的肠吸收特性,确定金莲花汤中活性成分。方法 采用HPLC法测定肠吸收样品中咖啡酸、葛根素、牡荆素、迷迭香酸,以大鼠肠外翻吸收实验和Caco-2细胞模型转运实验计算各成分的累积吸收量、吸收速率常数和表观渗透系数。结果 随着金莲花汤的质量浓度增加,咖啡酸、葛根素、牡荆素、迷迭香酸的吸收速率常数呈线性关系增加,符合零级吸收速率,且吸收率均小于1.4%,在肠道中吸收效果普遍较差,其中咖啡酸的吸收较为明显。各成分的表观渗透系数值大小为迷迭香酸>咖啡酸>葛根素>牡荆素。结论 金莲花汤中葛根素、牡荆素、迷迭香酸和咖啡酸均可在肠道中被吸收,吸收方式为被动扩散,咖啡酸和迷迭香酸可能是金莲花汤中发挥药效的活性物质,葛根素和牡荆素可能是前药。     

胃肠安联合替加氟对结肠癌HT29细胞体内外抑制作用的研究

目的研究胃肠安联合替加氟对结肠癌HT29细胞的体内外抑制作用。方法采用MTT法测定胃肠安联合替加氟对结肠癌HT29细胞的抑制作用,并采用流式细胞仪检测结肠癌HT29细胞中CD133+的表达情况。建立结肠癌HT29细胞裸鼠模型,对照组尾静脉注射生理盐水,0.2 mL/次,2次/周。替加氟组尾iv替加氟注射液,36 mg/kg,1次/周;胃肠安丸组,用纯净水将按胃肠安丸配成4 mg/kg,ig 0.2 mL/d;胃肠安+替加氟组尾iv替加氟注射液,36 mg/kg,1次/周;同时,用纯净水将按胃肠安丸配成4 mg/kg,ig 0.2 mL/d。观察胃肠安联合替加氟对荷瘤裸鼠生存状况和结肠癌HT-29细胞的影响。结果与对照组比较,替加氟组、胃肠安组、胃肠安+替加氟组抑制结肠癌HT-29细胞的增殖能力明升高,差异有统计学意义(P0.05);胃肠安+替加氟组明显高于单独使用替加氟组、胃肠安组,差异有统计学意义(P0.05)。与对照组比较,替加氟组、胃肠安组、胃肠安+替加氟组的CD133+细胞比例明显降低,差异有统计学意义(P0.05);胃肠安+替加氟组明显低于单独使用替加氟组、胃肠安组,差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,胃肠安组、替加氟组、胃肠安+替加氟组的实体瘤质量明显低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05);胃肠安+替加氟组的实体瘤质量明显低于胃肠安组和替加氟组,差异有统计学意义(P0.05)。结论胃肠安联合替加氟对结肠癌HT29细胞及其干细胞的增殖有抑制作用。     

Graves病患者甲状腺肿大及眼征的影响因素分析

目的 探讨Graves病患者甲状腺肿大及眼征的影响因素。 方法 选取皖北煤电集团总医院内分泌科2011年1月至2013年12月就诊的Graves病患者154例。分别按照患者有无甲状腺肿及有无甲状腺眼征,分为甲状腺肿大组(A组)和无甲状腺肿大组(B组)以及有眼征组(C组)和无眼征组(D组)。应用化学发光法检测游离三碘甲状腺原氨酸(FT₃)、游离甲状腺素(FT₄)、促甲状腺激素(TSH)、甲状腺过氧化物酶抗体(TPOAb)、甲状腺球蛋白抗体(TGAb)、甲状腺激素受体抗体(TRAb)。分别比较两组患者的年龄、FT₃、FT₄、TSH、TPOAb、TGAb、TRAb 。 结果 154例患者中,甲状腺肿大者112例(72.7%),伴甲状腺眼征者62例(40.3%)。甲状腺肿大组的FT₃、FT₄、TPOAb和TRAb均高于无甲状腺肿大组(P<0.05),年龄小于无甲状腺肿大组(P<0.01)。有甲状腺眼征组的TPOAb、TGAb和TRAb均高于无甲状腺眼征组(P<0.05)。相关分析显示,甲状腺肿大与年龄、TPOAb、TRAb相关(相关系数分别为0.149、0.295、0.198,P<0.05)。甲状腺眼征与TGAb、TRAb相关(相关系数分别为0.280、0.228,P<0.05)。 结论 Graves病患者甲状腺肿与年龄、高滴度的TPOAb和TRAb相关,甲状腺眼征与高滴度的TGAb和TRAb相关。     

Puerarin protects against myocardial ischemia/reperfusion injury by inhibiting inflammation and the NLRP3 inflammasome: The role of the SIRT1/NF-κB pathway

AimsThe purpose of this study was to investigate the protective effects of puerarin and elucidate the underlying mechanisms of puerarin in myocardial ischemia/reperfusion (MI/R) injury.Main methodsC57BL/6 mice were exposed to puerarin (100 mg/kg) with or without the SIRT1 inhibitor nicotinamide (500 mg/kg) and then subjected to MI/R operation. Myocardial infarct size, serum creatine kinase-MB (CK-MB) activity, apoptotic cell death, and cardiac structure and function were examined to evaluate MI/R injury. RT-PCR and western blotting were used to determine the inflammatory response and inflammasome activation, as well as activation of SIRT1/NF-κB pathway.ResultsPuerarin significantly reduced myocardial infarct size, serum CK-MB activity, and apoptotic cell death, and improved cardiac structural damage and dysfunction. Moreover, puerarin notably decreased the mRNA and protein levels of TNF-α, IL-6, and IL-1β, indicating that puerarin attenuated MI/R-induced inflammation. Furthermore, puerarin markedly decreased the protein levels of Ac-NF-κB, NLRP3, cleaved caspase-1, cleaved IL-1β, and cleaved IL-18 and increased the protein level of SIRT1. More importantly, the SIRT1 inhibitor nicotinamide prevented these puerarin-induced cardioprotective effects and regulation of the SIRT1/NF-κB pathway, as well as the NLRP3 inflammasome activation.ConclusionPuerarin protected against MI/R injury by inhibiting inflammatory responses probably via the SIRT1/NF-κB pathway, and inhibition of the NLRP3 inflammasome was also involved in puerarin-induced cardioprotective effects. These results suggest that puerarin may be a novel candidate for the treatment of ischemic heart disease.