芳香化酶抑制剂的临床应用进展

芳香化酶抑制剂显著、特异抑制雌激素的合成。在治疗乳腺癌、子宫内膜异位症（EMs）、促排卵、晚期复发性子宫内膜癌等各方面的临床应用越来越广泛,同时其不良反应也备受人们关注。     

细胞色素芳香化酶P450在子宫内膜增生症及子宫内膜癌中的表达

目的探讨细胞色素芳香化酶P450在子宫内膜增生症与子宫内膜癌发病中的作用。方法应用免疫组织化学方法检测正常子宫内膜、子宫内膜增生症及子宫内膜癌中细胞色素芳香化酶P450的表达。结果细胞色素芳香化酶P450在正常子宫内膜无表达或表达弱,在子宫内膜增生症与子宫内膜癌表达增强。结论细胞色素芳香化酶P450促进子宫内膜增生症与子宫内膜癌的发生与发展,为选择细胞色素芳香化酶抑制剂治疗子宫内膜增生症和子宫内膜癌提供了理论依据。     

乳腺癌内分泌药物治疗的研究进展

乳腺癌是严重影响妇女身心健康甚至危及生命的恶性肿瘤之一。传统的乳腺癌内分泌治疗药物是作用于雌激素环节的雌激素受体调节剂、芳香化酶抑制剂,但芳香化酶抑制剂的选择性较差,有中度的治疗相关毒性,如高血脂、骨丢失、肝脂肪化等,因此需要开发具有组织选择性、高效低毒的芳香化酶抑制剂。此外,新型的甾体硫酸酯酶抑制剂也已成为有效的激素依赖性乳腺癌(HDBC)治疗药物,氨基磺酸酯基团被证实是这类药物中的药效团。本文综述了芳香化酶抑制剂和硫酸酯酶抑制剂的研究进展。     

来曲唑治疗子宫肌瘤的临床效果

子宫肌瘤是女性生殖器官最常见的良性肿瘤,其发病率约为25%-30%[1]。来曲唑是一种口服的具有高度特异性的非甾体类第三代芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶,使激素水平下降,来曲唑已在诸多雌激素依赖性肿瘤如乳腺癌、子宫肌瘤、子宫内膜癌、子宫内膜异位症、卵巢肿瘤治疗中发挥重要     

依维莫司联合氟维司群用于激素受体阳性晚期乳腺癌的研究进展

乳腺癌是一种经典的激素依赖性肿瘤,内分泌治疗是激素受体阳性［HR（+）］/人表皮生长因子 2 阴性 ［HER-2（-）］晚期乳腺癌的主要治疗方法。传统的内分泌药物,如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂（AI）和氟维司群已被 广泛应用于晚期（局部晚期或转移）绝经后患者。然而,对于这种亚型的乳腺癌患者,在引入靶向药物,如人哺乳动 物雷帕霉素位点（mTOR）抑制剂和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂后,内分泌治疗的选择已经扩大,出 现了各种靶向药物与内分泌治疗的组合。本文旨在探讨mTOR抑制剂依维莫司联合氟维司群在对AI耐药的雌激素 受体阳性［ER（+）］/HER-2（-）晚期乳腺癌中的应用。     

治疗乳腺癌的新芳香化酶抑制剂福美司坦(Formestane)

一种治疗晚期乳腺癌的新药福美司坦已由Ciba－Geigy药厂生产上市，用于治疗经绝后妇女的晚期癌症。福美司坦与该厂生产的氨鲁米特（ami－noglutethimide）是同一类药，但其在作用方面有更好的选择性。两药均抑制芳香化酶，该酶作用于雌激素的生物合成的最终阶段，即雄激素转化成雌激素的过程中。阻断这一转化则导致雌激素的生成减少，对治疗激素依赖型乳腺癌可能是有利的。氨鲁米特属于I［型芳香化酶抑制剂，它是通过干扰细胞色素P450分子结构中的某一部分起抑制芳香化酶的作用。氨鲁米特结构属非镇类化合物，是一种可逆的竞争性抑制剂，…     

唑来磷酸防治芳香化酶抑制剂相关骨丢失临床研究进展

芳香化酶抑制剂（aromatase inhibitor,AI）已逐渐成为绝经后乳腺癌患者内分泌治疗的标准疗法,但由于AI显著降低循环中雌激素水平,导致骨丢失增加,增加骨质疏松症和骨折发生的风险。因此,早期认识、预防和治疗AI诱导的骨丢失是非常有必要的。唑来磷酸是破骨细胞的特异性抑制剂,目前广泛应用于转移性骨病的治疗。近年来已有多个临床研究报道唑来磷酸能够防治绝经后乳腺癌患者中芳香化酶抑制剂相关骨丢失,降低骨折发生率。本文就唑来磷酸防治绝经后乳腺癌患者中芳香化酶抑制剂相关骨丢失的临床研究进展进行综述。     

乳腺癌患者术后长期内分泌治疗的不良反应及治疗策略

内分泌治疗是乳腺癌患者术后治疗的重要手段，目前临床应用的主要药物有选择性雌激素受体调节剂他莫昔芬和芳香化酶抑制剂阿那曲唑、来曲唑及依西美坦。乳腺癌术后辅助内分泌治疗通常需要5年，部分患者可长达10年。他莫昔芬治疗引起的不良反应主要包括妇科和心血管系统不良反应。处理措施为定期检测子宫内膜及血压、血脂等指标，对症处理。芳香化酶抑制剂治疗引起的不良反应主要包括：（1）骨不良反应。处理措施为根据情况予以维生素D和钙剂治疗，必要时给予双膦酸盐类药物。（2）关节肌肉症状。病情较轻者可补充维生素D和钙剂，并进行适当体育锻炼；疼痛明显者可服用非甾体类抗炎药，也可以考虑停药3-4周。（3）心血管系统不良反应。处理措施为对症处理。     

绝经前后子宫内膜癌临床病理分析

目的探讨绝经前后女性子宫内膜癌临床病理差异及绝经前后子宫内膜癌雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）与病理分期、组织分化的相关性。方法通过免疫组化检测109例子宫内膜癌肿瘤中的ER、PR水平。结果绝经前后子宫内膜癌临床及病理差异无统计学意义（P〉0．05）。子宫内膜癌ER与PR阳性率与临床分期及病理分化呈负相关。结论不论是绝经前还是绝经后患病,子宫内膜癌大部分都是雌激素依赖性肿瘤。ER、PR是反映子宫内膜癌疾病的客观指标。     

临床常用的乳腺癌内分泌治疗药物

乳腺癌是一种激素依赖性的全身性疾病，其治疗手段有手术、放疗、化疗和内分泌治疗，其中内分泌治疗以其独特的作用和有效性受到了越来越多的关注。长期以来，三苯氧胺（tamoxifen，TAM）被视为内分泌治疗的标准选择，但近年来新型的芳香化酶抑制剂（AIs）向TAM的传统地位发起了强有力的挑战。此外，促黄体激素释放激素（LH—RH）类似物和孕激素类药物，共同构成了目前乳腺癌内分泌治疗的基本药物，对乳腺癌的内分泌治疗药物方面的咨询也越来越多，本文就现有的乳腺癌内分泌治疗药物作一简要介绍。     

ADR风向标

乳腺癌的生长和扩散通常依赖于雌激素,因此阻断雌激素是治疗乳腺癌的一个重要策略。芳香化酶抑制剂可通过抑制芳香化酶来阻断非卵巢组织中雌激素的合成,使绝经后妇女的雌激素水平下降超过97%,因此成为激素受体阳性乳腺癌的辅助内分泌治疗的重要选择之一。但是最近一项研究发现该药可增加心血管风险,建议缩短其使用时间。     

乳腺癌内分泌治疗的研究现状及临床应用评价

目的:介绍乳腺癌内分泌治疗的研究现状,评价其在乳腺癌治疗中的临床应用概况.方法:查阅近期国内外相关文献进行分析与评价.结果与结论:乳腺癌治疗的手段主要有手术、放疗、化疗和内分泌治疗.其中,约有1/3患者是雌激素依赖性乳腺癌,降低患者体内雌激素水平可使肿瘤退缩,起到治疗作用.目前常用的药物有抗雌激素类、孕激素类、芳香化酶抑制剂和促性腺激素释放激素类似物等,其临床应用的结果证明,乳腺癌内分泌治疗是较为有效的方法.     

前列腺癌内分泌治疗药Degarelix

目前前列腺癌治疗药物主要包括抗雄激素类、芳香化酶抑制剂、雌激素类、孕酮类、促性腺激素释放激素（GnRH）类似物以及若干常规抗有丝分裂的化疗药物（如雌莫司汀磷酸钠、盐酸米托蒽醌和多西紫杉醇）,其中GnRH类似物备受关注,作为一种激素疗法,其可致睾酮减少至去势水平,从而控制前列腺癌的生长和扩散。     

芳香化酶抑制剂在儿科领域应用研究进展

芳香化酶抑制剂在儿科内分泌疾病治疗中应用较为广泛。其中,作为第三代芳香化酶抑制剂的来曲唑(letrozole)及阿那曲唑(anastrozole)与芳香化酶可逆结合后,可抑制雄激素向雌激素转化,降低雌激素水平。其可辅助治疗特发性身材矮小、青春期生长激素缺乏症、体质性青春发育延迟的矮小患儿,延迟其骨骺闭合、促进长高,提高其生活质量。与生长激素联合应用促长高效果更明显,又可用于性发育异常的治疗等。但芳香化酶抑制剂对患儿椎体畸形、认知发展及成年后睾丸体积无明显影响。本文就芳香化酶抑制剂在儿科领域应用研究进展作一综述。     

芳香化酶的结构、催化机制及其抑制剂研究进展

芳香化酶是体内负责雌激素生物转化的限速酶。通过抑制芳香化酶活性调节雌激素水平成为治疗乳腺癌的另一途径。本文首先简要介绍了芳香化酶的结构和催化机制, 随后综述了甾体类和非甾体类芳香化酶抑制剂的研究进展, 并着重介绍了近年来发现的具有抑制芳香化酶活性的天然产物类抑制剂, 包括黄酮类、氧杂蒽酮类、香豆素类及倍半萜烯类化合物, 并分析了这些化合物的构效关系。     

芳香化酶抑制剂 Letrozole

1异名Letrozole，CGS－2O2678化学名卜［双（4一氯苯基）甲基］－1，2，4一三峻8生产厂商（瑞士）汽巴一嘉基公司0合成如澳甲等睛（I）与l，2，4一三吐（11）在氯访一甲暗中反应生成卜（4一氯苯基）甲基一1，2，4一三吐（Ill），然后在DMF中与叔丁酸钾及个氟等睛（IV）反应得本品。目引言芳香化酶是一种细胞色素P－450依赖性酶，它催化雄激素转化成雌激素，导致血浆中雌激素水平下降，芳香化酶抑制剂可使雌激素缺乏，故用于雌激素依赖性乳腺癌的二线治疗，并对雌激素依赖性疾病及良性前列腺肥大具有良好疗改汽巴一嘉基的二个芳香化酶…     

药物治疗子宫内膜异位症的新方法及其评价

子宫内膜异位症(内异症)为雌激素依赖性疾病，其治疗的中心法则是使雌激素的产生和作用的减少，出于这一治疗内异症的原理，目前全身或局部用药方案及种类有了很多新的进展，包括促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)治疗的反加及反减疗法；GnRH-a剂量，用药周期的调整；GnRH拮抗剂、含药物的宫内节育器、芳香化酶抑制剂、地诺孕酮的应用；局部抗肿瘤药物的临床应用等。本文对这些内异症药物治疗方面的新方法作一综述。     

芳香化酶抑制剂的研究进展

芳香化酶是雌激素生物合成过程中的一个关键酶,抑制芳香化酶的活性就可以抑制雌激素的生成,从而减少绝经后妇女乳腺癌等疾病的发病率。以芳香化酶为靶标的研究一直都是抑制剂研究的热点,目前已有多个芳香化酶抑制剂进入临床试验阶段或已上市,该文对近年来芳香化酶抑制剂的研究进行综述。     

子宫内膜癌治疗药物的研究进展

药物治疗是子宫内膜癌治疗的重要组成部分,常用药物包括激素治疗药物（孕激素、抗雌激素药物、促性腺激素释放激素激动剂）、化疗药物（紫杉醇、铂类、蒽环类）和靶向药物（表皮生长因子受体拮抗剂、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂等）。随着研究的深入,越来越多的抗子宫内膜癌新靶点被发现,包括血管内皮生长因子（VEGF）、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）、程序性死亡受体1（PD-1）和PD-1配体（PD-L1）,中药和天然单体化合物也是目前的研究热点。对子宫内膜癌治疗药物的作用机制及研究进展进行综述,以期对该病治疗及新药研发有所裨益。     

芳香化酶抑制剂在妇科内分泌治疗中的临床价值分析

目的：探讨分析芳香化酶抑制剂在妇科内分泌治疗中的临床效果。方法：选取我院2012年11月～2013年11月收治的68例妇科内分泌病症患者为研究对象,随机分为观察组及对照组各34例,分别给予芳香化酶抑制剂（来曲唑）及米非司酮,观察两组患者临床治疗效果。结果：观察组患者总有效率为94.1%,对照组患者总有效率为79.4%,对比差异显著具有统计学意义（P＜0.05）。结论：芳香化酶抑制剂在妇科内分泌治疗中的临床效果较显著,能有效改善患者身体状况,提高患者生活质量。