缓释型洛莫司汀对荷瘤裸鼠的局部化疗

目的：了解国产缓释型灌莫司汀（ＣＣＮＵ）的抗肿瘤特性。方法：利用国产ＣＣＮＵ为载体药，以ＰＨＢ为基质，研制出的ＣＣＮＵ－ＰＨＢ缓释体地对人脑胶质瘤 局部化疗中。结果：ＣＣＮＵ缓释膜的抗肿瘤效果与缓释膜中ＣＣＮＵ对人脑胶质中效，疗效与缓释膜中ＣＣＮＵ总量呈正相关性。     

阿魏酸在血瘀证兔体内的药代动力学

为验证及研究症治药动学假说（ｓｙｎｄｒｏｍｅａｎｄＴｒｅａｔｍｅｎｔＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ，Ｓ＆ＴＰＫ）的客观性和基本规律，本文以ＲＰ－ＨＰＬＣ法同时测定了活血祛瘀药物阿魏酸在正常及高分子右旋糖酐所制血瘀症（微循环障碍）兔体内经时浓度，以ＭＣＰＫＰ药动学程序在ＣＯＭＰＡＱ８０３８６机上自动拟合了药动学参数。统计结果表明，与正常组相比，阿魏酸在血瘀症兔体内的分布容积（Ｖ＿１和Ｖ＿Ｂ）及消除速率（ＣＬＢ）显著减小（Ｐ＜０．０５），半衰期（ｔ＿（１／２β）及相同时间段曲线下面积（ＡＵＱ）非常显著增加（Ｐ＜０．０１）。结论：实验结果基本符合Ｓ＆ＴＰＫ的观点：即同一药物在不同证兔体内的药代动力学参数经统计学处理有显著差异。     

低分子量肝素对体内、体外血栓的溶解作用

目的：探讨低分子量肝素（ＬＭＷＨ）对体内、外血栓的溶解作用。方法：（１）取雄性家兔动脉血，制备人工血栓，放入贫血小板血浆中，观察ＬＭＷＨ对血栓的溶解作用；（２）于家兔一侧颈外静脉制备血栓，观察耳缘静脉用药（８００，４００，２００ＩＵ·ｋｇ－１）后静脉血栓溶解情况；同时测定ＡＰＴＴ、ＥＬＴ和血浆纤维蛋白原的含量。结果：不同于尿激酶，ＬＭＷＨ体外无溶栓作用；体内给药２００～８００ＩＵ·ｋｇ－１能有效地溶解体内血栓，降低纤维蛋白原的含量，缩短优球蛋白溶解时间（ＥＬＴ），并呈剂量依赖性，４００ＩＵ·ｋｇ－１溶栓作用与尿激酶５０００Ｕ·ｋｇ－１相似。结论：ＬＭＷＨ通过激活体内纤溶系统发挥溶栓作用。     

O^6—苄基鸟嘌呤增强BCNU体积小和体内抗肿瘤作用的研究

探讨Ｏ＾６－苄基鸟嘌呤（Ｏ＾６－ＢＧ）对Ｏ＾６－烷基鸟嘌呤－ＤＮＡ烷基转移酶（Ｏ＾６－ＡＧＴ）阳性（或ｍｅｒ＋）的人胃癌细胞ＢＧＣ－８２３和人肝癌细胞ＳＭＭＣ－７７２１对ＢＣＮＵ细胞毒作用敏感性的影响及其与ＢＣＮＵ合用治疗移植瘤的协同效果。方法：应用ＭＴＴ试验检测Ｏ＾６－ＢＧ与ＢＣＮＵ合用的细胞毒作用，转移酶活性用从＾３Ｈ－甲基ＤＮＡ底物转移的Ｏ＾６－［＾３Ｈ］甲基鸟嘌呤数表示。结果：１．５￣６．     

硫酸奈替米星在肾功能受损时的药物动力学

目的：测定不同肾功能患者体内单剂量静脉滴注５ｍｇ·ｋｇ－１硫酸奈替米星（ＮＴＭ）后的血清药物浓度，并计算药物动力学参数；同时测定了尿药浓度及原形药物回收率。方法：采用高效液相色谱－间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法，以烟酰胺为检测剂，庚烷磺酸钠为反离子。结果：ＮＴＭ在肾功能正常组和受损组的Ｔ１／２β分别为３．５±１．４ｈ和５．８±１．４ｈ，ＡＵＣ０～２４ｈ６３．４±３２．１ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和８９．５±３５．９ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，２４ｈ尿中回收率也有明显差异。结论：表明肾功能受损患者每２４ｈ给药一次体内仍有蓄积     

高血压早期肾损害诊断指标的探讨

目的：探讨尿微量白蛋白（Ｕａｌｂ）尿β２－微球蛋白（Ｕβ２－ＭＧ）,尿α１－微球蛋白（ｕα１－ＭＧ）和尿视黄醇结合蛋白（ＵＲＢＰ）在高血压早期肾损害诊断中的价值及其敏感性,方法：Ｕβ２－ＭＧ,Ｕαｌｌ,Ｕαｌ－ＭＧ用放射免疫法测定ＵＲＢＰ用酶标法测定,结果：（１）高血压病人血肌酐（Ｓｃｒ）血尿素氮（ＢＵＮ）水平均正常,但Ｕβ２－ＭＧ,Ｕαｌｌ,Ｕαｌ－ＭＧ,ＵＲＢＰ值均明显增高;（２）Ｕαｌｌ,Ｕ     

人参皂甙对顺铂所致大鼠肾损害的保护作用

通过药物与肾皮质薄片直接孵育法和注射给药法观察了人参皂甙（Ｇｉｎ）对顺铂（ＣＰ）所致大鼠肾损害的作用。结果表明：ＣＰ１．０ｍｍｏｌ·Ｌ￣（－１）在含有对氨基马尿酸（ＰＡＨ）的生理盐水溶液中与肾薄片孵育１２０ｍｉｎ，导致薄片中ＰＡＨ的蓄积明显减少，Ｇｉｎ８０ｍｇ·Ｌ￣（－１）增加ＰＡＨ的蓄积并抑制ＣＰ引起的ＰＡＨ蓄积减少。ＣＰ７．５ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｉｐ导致时间依赖性的血浆尿素氮（ＢＵＮ）升高，肾皮质组织中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性降低和脂质过氧化代谢产物丙二醛（ＭＤＡ）升高Ｇｉｎ５０ｍｇ·ｋｇ￣（－１）每日２次ｉｐ抑制ＣＰ所致的ＢＵＮ和ＭＤＡ升高及ＳＯＤ活性降低，推测Ｇｉｎ对ＣＰ所致大鼠肾损害的保护作用可能与其增强肾小管细胞的内在反应性和抗脂质过氧化作用有关。     

多柔比星磁性蛋白微球的研制及体内外抗癌作用的实验研究

利用加热固化蛋白质原理制备多柔比星（１）磁性蛋白微球（２）并检测其理论性质,以改良ＭＴＴ法分析其体外细胞毒作用,观察经消化道靶向给药后对鼠移植性胃肿瘤的治疗作用。结果表明：２上有磁性药物微球的形态特征,体外对恶性肿瘤细胞的杀伤作用与游离１相似（Ｐ〉０．０５）,与恒定磁场联合应用对鼠移植性胃肿瘤生长的体内抑制明显高于单纯１组（Ｐ〈０．０１）。因而２是抗癌药物的一种新型制剂,在体内外可发挥靶向的抗肿瘤     

阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性

研究了阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性．豚鼠回肠分别与羟甲芬太尼（ＯＭＦ１ｎｍｏｌ·Ｌ－１），Ｄ－Ａｌａ２，Ｄ－Ｌｅｕ５－脑啡肽（ＤＡＤＬＥ，０．３μｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｕ５０４８８Ｈ（５０ｎｍｏｌ·Ｌ－１）在３７℃温育４ｈ，它们相互及自身均能抑制纳洛酮（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｍｒ２２６６（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）引起的戒断性收缩．它们也能自身预先阻断戒断性收缩的产生．Ｕ５０４８８Ｈ能预先阻断ＯＭＦ，ＤＡＤＬＥ温育后纳洛酮所产生的戒断性收缩，但后两者不能预先阻断Ｕ５０４８８Ｈ温育后由Ｍｒ２２６６所产生的戒断性收缩，并且ＯＭＦ和ＤＡＤＬＥ之间也不能相互阻断．豚鼠回肠分别与ＯＭＦ（１ｎｍｏｌ·Ｌ－１），ＤＡＤＬＥ（０．３μｍｏｌ·Ｌ－１）在３７℃温育２ｈ后，对去甲吗啡（ＮＭ），ＯＭＦ，ＤＡＤＬＥ的敏感性明显下降，浓度反应曲线右移，但对Ｕ５０４８８Ｈ不产生耐受．在Ｕ５０４８８Ｈ（１０ｎｍｏｌ·Ｌ－１）中温育１ｈ的回肠，对Ｕ５０４８８Ｈ的敏感性下降，浓度反应曲线右移，但对ＯＭＦ，ＮＭ，ＤＡＤＬＥ的敏感性不变．这些结果表明豚鼠回肠中μ，κ阿片受体是分离的．     

Pharmacokinetics of theophyline metabolites in 8 Chinese patients

目的：研究病人常规剂量茶碱治疗后代谢物的动力学．方法：病人静滴茶碱（６６μｍｏｌ·ｋｇ－１）．ＨＰＬＣ法测定给药前后２４ｈ茶碱及其代谢物：１，３二甲基尿酸（ＤＭＵＡ），３甲基黄嘌呤（３ＭＸ），１甲基尿酸（ＭＵＡ），中间代谢产物１甲基黄嘌呤（１ＭＸ）的浓度．结果：ＤＭＵＡ是代谢物中浓度最高的．３ＭＸ的清除速率最低．１ＭＸ很快转化成ＭＵＡ，体内浓度很低，但是，翌晨，１ＭＸ又回升到一个较高的浓度（从００４μｍｏｌ·Ｌ－１上升到１０５μｍｏｌ·Ｌ－１）．结论：ＤＭＵＡ是茶碱的主要代谢产物；在夜间１ＭＸ浓度积蓄，这是茶碱在夜间消除率下降的原因之一．