大黄中一个新的蒽醌苷(英文)

为了对药用大黄的根进行化学成分研究,采用硅胶、凝胶、反相等柱色谱和高效液相色谱方法分离和纯化化合物,根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。从大黄的乙醇提取物中分离得到了1个新的和1个已知的蒽醌苷类化合物。此外,还测试了化合物对肝癌细胞的细胞毒活性。     

泽漆的化学成分及其抗肿瘤转移活性研究

目的 研究泽漆石油醚、醋酸乙酯部位的化学成分及其抗肿瘤转移活性。方法 泽漆全草采用50%丙酮提取、系统溶剂萃取,综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC制备色谱等方法分离纯化泽漆石油醚、醋酸乙酯部位的化学成分;采用根据理化性质和波谱分析方法鉴定其结构;通过MTT实验筛选出非细胞毒性的化学成分,进一步通过划痕实验来评价酚酸类化合物抗肿瘤转移的活性。结果 从泽漆石油醚、醋酸乙酯部位分离鉴定了8个化合物,分别鉴定为没食子酸（1）、咖啡酸（2）、间苯二酚（3）、连苯三酚（4）、没食子酸甲酯（5）、没食子酸乙酯（6）、杨梅素（7）、槲皮素（8）。抗肿瘤转移活性筛选结果表明,化合物1、5、6均能剂量相关性地提高抗肿瘤转移活性,其IC50分别为0.475、4.568、4.612 μmol/L。结论 化合物1、5、6显示出较好的抗肿瘤细胞转移活性,其中化合物1的作用最为显著。     

抗癌散的抗肿瘤活性成分研究

目的：对抗癌散的抗肿瘤活性成分进行研究。方法：用硅胶、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据确定化合物的结构;采用流式细胞术（FCM）对部分单体化合物进行抗肿瘤活性的测定。结果：分离得到β-谷甾醇（Ⅰ）、正丁基-β-D-吡喃果糖苷（Ⅱ）、人参皂苷Rg1（Ⅲ）3个化合物;活性实验结果表明,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论：本研究初步阐明了复方抗癌散中的主要化学成分,其中化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到;化合物（Ⅱ）和化合物（Ⅲ）对人肝癌细胞（Bel-7402）有较好的抑制活性。     

海洋来源青霉菌Penicillium polonicum H92次级代谢产物的研究

摘要：目的 对源自福建漳江口红树林底部海水沉积物的青霉菌Penicillium polonicum H92的次级代谢产物进行化学成分和生物活性研究。方法 综合利用有机溶剂萃取、硅胶柱色谱、反相硅胶（ODS）柱色谱、凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱、薄层色谱、半制备高效液相色谱等多种手段对青霉菌Penicillium polonicum H92的次生代谢产物进行分离纯化;采用质谱（MS）、核磁共振谱（NMR）、紫外光谱（UV）等现代波谱技术鉴定所分离的化学成分结构;以奥司他韦为阳性对照药物,对上述化合物进行抗流感病毒神经氨酸酶（NA）活性测试。结果 从青霉菌Penicillium polonicum H92中分离得到7个次生代谢产物,其中4个喹啉酮类化合物：纯绿青霉素（1）,3-甲氧基纯绿青霉素（2）,纯绿青霉素醇（3）,喹诺酮（4）;2个二酮哌嗪类化合物：Fructigenine A（5）,环（色-苯丙）二肽（6）;一个生物碱：橙黄胡椒酰胺C（7）。结论 生物活性初步评价结果显示,化合物2和6对流感病毒神经氨酸酶具有不同程度的抑制活性。     

长棘海星中含氮类化学成分研究

目的 研究长棘海星（Acanthaster planci）含氮类化学成分及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。方法 综合运用硅胶柱色谱、中压反相ODS柱色谱、半制备高效液相色谱（HPLC）等方法对化学成分进行分离和纯化，根据核磁数据和文献对比进行化合物结构鉴定，并对化合物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性的评价。结果 从长棘海星（Acanthaster planci）中分离鉴定了8个化合物，分别为胸腺嘧啶（thymine, 1）、尿嘧啶（uiracil, 2）、脱氧胸腺嘧啶核苷（thymidine, 3）、脱氧尿嘧啶核苷（2"- deoxyuridine, 4）、苏-脯环二肽（cyclo ( Pro-Thr), 5）、吲哚甲醛（1H-indole-3-carbaldehyde, 6）、L-苯丙氨酸（L-phenylalanine, 7）、异戊胺（isopentylamine, 8）。化合物2，5，6，8表现为较弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论 化合物5，6，8为首次从长棘海星中分离得到。     

长叶水麻的三个酚酸类化学成分及其抗肿瘤活性

目的阐明民间用于癌症治疗的长叶水麻Debregeasia longifolia(Burm.f.)Wedd.的化学成分及其抗肿瘤活性.方法用小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型,确定抗肿瘤活性部位;利用大孔树脂HP-20、Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱和制备HPLC色谱等技术,分离精制活性部位的化学成分;根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构,用流式细胞术评价其抗肿瘤活性.结果与结论从长叶水麻活性部位分离鉴定了没食子酸(1)、3,5-二甲氧基没食子酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)和(-)-表儿茶素(3)等3个酚酸类化合物,其中,化合物1具有细胞周期G2/M期抑制活性.化合物1和2系首次从长叶水麻中分离得到,1为该植物抗肿瘤活性成分的首例报道.     

海南粗榧中的苯丙素类化合物及其抗氧化活性

目的对海南粗榧的化学成分进行研究。方法采用多种色谱技术进行化合物的分离纯化，利用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构。采用DPPH法进行抗氧化活性测试。结果从海南粗榧的乙醇提取物中分离得到3个苯丙素类化合物，分别鉴定为junipediol A（1）、junipediol A 8-O-β-D-glucopyranoside（2）和junipediol B（3）。结论化合物1～3均为首次从该属植物中分离得到，3个化合物均具有抗氧化活性。     

回回蒜子正丁醇部位化学成分研究

目的对中草药回回蒜子（Rannunculus chinensis Bunge）的正丁醇部位进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和制备薄层等方法进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果分离鉴定出9个单体化合物,分别为：对羟基苯甲酸（1）、咖啡酸（2）、tachioside（3）、蛇床子素（4）、蒽醌（5）、大黄素（6）、1,7-二羟基-6-甲氧基-2-甲基蒽醌（7）、β豆甾醇（8）和熊果酸（9）。结论化合物3、4、5、7为首次从回回蒜子中分离得到。[     

滑桃树内生真菌Fusarium sp.2TnP1-2次生代谢产物研究

目的对滑桃树内生真菌Fusariumsp.2TnP1-2的抗菌活性次生代谢产物进行研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、制备性薄层色谱等对次生代谢产物进行分离纯化。根据理化性质和波谱分析进行结构鉴定。利用纸片扩散法对这些化合物的抗真菌及抗细菌活性进行测试。结果从该菌株PDA培养基发酵产物中分离得到3个化合物,分别鉴定为：trichosetin（-Ndemethyl equisetin,1）,lateritin（4-methyl-6-（1-methylethyl）-3-phenylmethyl-1,4-perhydrooxazine-2,5-dione,2）,5α,6-αepoxy-24（R）-methylcholesta-7,22-dien-3-βol（3）。结论3个化合物均为首次从该真菌的代谢物中分离得到,trichosetin和lateritin具有抗金黄色葡萄球菌活性。     

海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD03化学成分研究

目的 对海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD03的发酵液中化学成分进行分离鉴定,并测定其生物活性。 方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术进行分离纯化,运用各种波谱方法对分离所得化合物进行结构鉴定,并测定化合物乙酰胆碱酯酶和α-糖苷酶抑制活性。结果 分离鉴定了9个化合物,经鉴定为phomaligol A1（1）、5-（乙酰氧基甲基）呋喃-3-酸（2）、 phomapyrone C（3）、4-羟基异苯并呋喃-1(3H)-酮（4）、penicillivinacine（5）、22(E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol（6）、lucidal（7）、dankasterone A（8）、bis-(2-methylheptyl)-phthalate（9）,其中化合物4为新天然产物。化合物5、6、7和9具有较弱的乙酰胆碱酯酶抑制的活性,化合物5具有强于阳性药阿卡波糖的α-糖苷酶抑制活性,8和9的α-糖苷酶抑制活性与阳性药相当。结论 化合物1~9均为首次从海洋曲霉属真菌Aspergillus sp. SCS-KFD03中分离得到,部分化合物具有乙酰胆碱酯酶和α-糖苷酶的抑制活性。     

1株海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313次级代谢产物及其活性研究

摘要：目的 研究1株深海来源曲霉属真菌Aspergillus sp. WHUF0313的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用硅胶柱 层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等技术对该菌株的次级代谢产物分离纯化,并通过核磁共振 波谱(NMR)、质谱(MS)等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用肉汤微量稀释检测法和MTS细胞增殖与毒性检 测法对化合物进行抗菌和肿瘤细胞毒活性测试。结果 从Aspergillus sp. WHUF0313的发酵产物共分离得到9个化合物,分别 为asperophiobolin G(1)、asperophiobolin F(2)、ophiobolin Q(3)、asperophiobolin H(4)、6-epi-ophiobolin G(5)、ophiobolin H(6)、 6-epi-ophiobolin K(7)、6-epi-21,21-O-dihydroophiobolin G(8)和asperophiobolin J(9)。结论 海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313能 产生多种活性次级代谢产物,化合物4对小鼠黑色素瘤B16有一定的细胞毒活性,化合物6和7具有较强的抗多重耐药幽门螺杆菌 和抗金黄色葡萄球菌活性,因此该菌具有开发为微生物源药物的潜在研究价值。     

北极海洋来源真菌Aspergillus sp. HDN19-401次级代谢产物的研究

摘要：目的 研究北极海洋来源真菌Aspergillus sp. HDN19-401的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用反相硅胶柱色 谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、半制备HPLC等方法分离纯化该菌株的发酵粗提物,通过ESI-MS、NMR等波谱数据分析并与 文献对比确定化合物的结构,最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)采用微量肉汤稀释法测定,抗肿瘤活性采用 MTT法测定。结果与讨论 从Aspergillus sp. HDN19-401中分离得到9个化合物,通过对比核磁数据确定为：6-O-methylaverufin (1)、6,8-di-O-methylaverufin (2)、6,8-di-O-methylnidurufin (3)、aversin (4)、oxisterigmatocystin A (5)、oxisterigmatocystin B (6)、 fellutamide C (7)、notoamides B (8)、notoamides C (9),除化合物2外,其余均为首次从极地来源真菌中分离得到,化合物7对 K562细胞系具有中等的抑制活性,IC50值为7.78 μmol/L。     

Prenylterphenyllin and its dehydroxyl analogs, new cytotoxic substances from a marine-derived Fungus Aspergillus candidus IF10

Three novel cytotoxic substances named prenylterphenyllin (1), 4'-deoxyprenylterphenyllin (2), and 4'-deoxyisoterprenin (3) were isolated from a cultured marine-derived fungus of Aspergillus candidus IF10 together with 4'-deoxyterprenin (4). Their chemical structures were elucidated on the basis of 2D NMR analysis. These compounds 1 approximately 4 showed cytotoxic activity against human epidermoid carcinoma KB cells (KB3-1) with IC(50) of 8.5, 3.0, 2.5, and 4.5 microg/ml, respectively.     

Trichodermamide A and aspergillazine A, two cytotoxic modified dipeptides from a marine-derived fungusSpicaria elegans

Two known modified dipeptides, trichodermamide A (1) and aspergillazine A (2), were isolated from an ethyl acetate extract of the metabolite of a marine-derived fungus Spicaria elegans, and were found to have a weak cytotoxic effect on three cancer cell lines P388, A-549, and HL-60 agreed. To our knowledge, this is the first report on the isolation of compounds 1 and 2 from the fungus Spicaria elegans and their cytotoxic effect.     

海洋来源真菌Hypocrea virens次级代谢产物的研究 (Ⅱ)

目的 研究海洋来源真菌Hypocrea virens发酵产物的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离得到7个化合物,结构鉴定为异光黄素 (1)、1-乙酰基-&;#61538;-卡波林 (2)、苯并噻唑啉-2-硫酮 (3)、2,2&;#61602;-二硫化二苯并噻唑 (4)、吡咯并哌嗪-2,5-二酮 (5)、腺苷 (6)、2-乙酰胺基-2-去氧-&;#61537;-D-吡喃葡萄糖 (7)。结论 化合物1~5均为首次从该属真菌中分离得到,化合物6, 7为首次从该种真菌中分离得到。     

海洋来源真菌Hypocrea virens的次级代谢产物研究

目的研究海洋来源真菌Hypocrea virens发酵液的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱以及HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为bisdethiobis-(methylthio)glio-toxin(1)、胶霉毒素(gliotoxin,2)、5-羟基-3-羟甲基-2-甲基-7-甲氧基色原酮(5-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methyl-7-methoxychromone,3)、6-甲基苯-1,2,4-三醇(6-methyl-benzene-1,2,4-triol,4)、3β-羟基-胆甾-5-烯(3β-hydroxy-cholesta-5-ene,5)、3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(3-isobutyl-8-hydroxypyrrolopiperazine-2,5-dione,6)、3-苄基哌嗪-2,5-二酮(3-benzylpiperazine-2,5-dione,7)、3-苄基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(3-benzyl-8-hydroxypyrrolopiper-azine-2,5-dione,8)、3S*,4R*-二羟基-3-甲基戊烷-2-酮(3S*,4R*-dihydroxy-3-methylpentan-2-one,9)、3R*,4R*-二羟基-3-甲基戊烷-2-酮(3R*,4R*-dihydroxy-3-methylpentan-2-one,10)。结论化合物1、3、4、8～10均为首次从Hypocrea属真菌中分离得到,化合物5为首次从真菌Hypocrea virens中分离得到。     

源于海洋暗蓝青霉Penicillium lividum BF-20的抗肿瘤活性代谢物:1,7-dihydroxy-3-methyl-8-carbomethoxyxanthone

目的 阐明海洋暗蓝青霉Penicillium lividum BF-20代谢生产的抗肿瘤活性次级代谢物.方法 24℃静置25d发酵菌株P. lividum BF-20:采用活性跟踪分离纯化发酵物中的活性代谢物;根据理化性质和波谱方法(ESI MS、UV、IR、NMR等)鉴定化合物结构;采用磺酰罗丹明B蛋白染色法(SRB)法和流式细胞术评价化合物对K562细胞的抗肿瘤活性.结果 从菌株p.lividum BF-20发酵物中分离得到2个活性産(口山)酮类化合物,鉴定为1,7-dihydroxy-3-methyl-8-carbomethoxyxanthone(1)和1,6-dihydroxy-3-methyl-8--carbomethoxyxanthone(2).SRB测定结果发现化合物1和2对K562细胞显示增殖抑制活性,IC50分别为4.02和39.46μmol/L.流式细胞术检测结果发现,当1浓度大于7.5μmol/L时能引起K562细胞的SubG1期细胞数明显增多,并呈一定的浓度相关性.结论 化合物1和2首次从海洋暗蓝青霉P.lividum代谢产物中分离得到,1和2不同程度地抑制K562细胞的增殖.     

海洋真菌Aspergillus ruber CTD-5000-2中的吲哚二酮哌嗪生物碱研究

目的对海洋来源真菌Aspergillus ruber CTD-5000-2中的吲哚二酮哌嗪生物碱的结构多样性及抗氧化活性进行研究。方法利用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)、半制备高效液相色谱(semi-HPLC)等色谱学方法对菌株发酵物中的吲哚二酮哌嗪生物碱进行分离;利用紫外(UV)、核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)等波谱学方法,结合与文献的数据对比确定化合物的结构。利用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH法)测试了化合物的抗氧化活性。结果从菌株发酵的乙酸乙酯提取物中分离鉴定了10个吲哚二酮哌嗪生物碱,分别为rubrumlines P(1)、neoechinulin B(2)、isoechinulin B(3)、neoechinulin C(4)、cryptoechinulin G(5)、tetrahydroechinulin(6)、neoechinulin A(7)、isoechinulin A(8)、variecolorin G(9)和dehydroechinulin(10)。Neoechinulin A(7)在0.1 mg·mL^?1浓度下对DPPH自由基的清除率为71.83%。结论从海洋真菌Aspergillus ruber中发现了10个二酮哌嗪类生物碱,报道了1个新颖的二酮哌嗪生物碱rubrumlines P(1)。同时发现这10个化合物具有一定的抗氧化活性。     

Cerebroside analogues from marine-derived fungus Aspergillus flavipes

From the mycelium of the marine-derived fungus Aspergillus flavipes, isolated from the sea anemone Anthopleura xanthogrammica, two new cerebroside analogues, namely flavicerebrosides A (1): [(2S,2'R,3R,4E,8E)-N-2'-hydroxyoctadecanoyl-1-O-beta--galactopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadienine], and B (2): [(2S,2'R,3R,3'E,4E,8E)-N-2'-hydroxy-3'-octadecenoyl-1-O-beta--galactopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadienine], together with two known glycosphingolipids cerebrosides D (3) and C (4), were isolated. Their structures were identified by means of extensive spectroscopic analysis (IR, UV, 2D NMR, MS, CD) and chemical degradation. All four compounds showed cytotoxic activity against the KB cell line.     

真菌Penicillium sp. DT-F27次级代谢产物及其活性研究

摘要：目的 一株海洋来源真菌Penicillium sp. DT-F27次级代谢产物及其抗肿瘤活性的研究。方法 采用硅胶柱色谱、反相高效液相制备色谱等方法,对该真菌发酵产物的乙酸乙酯提取物进行分离纯化;采用波普解析方法对化合物的结构进行鉴定;采用MTT法测定化合物对人前列腺癌PC-3细胞的抗肿瘤作用。结果 从真菌Penicillium sp. DT-F27的发酵物中分离得到15个化合物,分别为麦角甾醇（1）,dehydrocyclopeptine（2）,3-O-methylviridicatin（3）,verrucofortine（4）,cyclopenin（5）,cyclo(dehydroala-L-Leu)（6）,cyclopenol（7）,4-hydroxy-2-methoxy acetanilide（8）,trans-(3RS,4RS)-3,4-dihydro-3,4,8-trihydroxynaphthalen-1(2H)-one（9）,cyclo(D-Pro-D-Val)（10）,brevianamide F（11）,cyclo(L-Pro-L-Val)（12）,anacine（13）,cyclo(L-Orn-L-Tyr-L-Orn-L-Ala)（14）,cyclo(L-Pro-L-Tyr)（15）。结论 从真菌Penicillium sp. DT-F27的次级代谢产物中分离15化合物,其中麦角甾醇（1）和3-O-methylviridicatin（3）具有较强的抗肿瘤活性,抑制率分别为45.6%和34.8%。