辅酶Q_(10)纳米混悬剂的粒径和溶解度之间的关系

目的测定不同粒径辅酶Q10(coenzyme Q10,CoQ10)纳米混悬剂的溶解度,研究粒径和溶解度之间的关系。方法采用改良沉降法和逆向沉降法制备CoQ10纳米混悬剂,建立一种新的溶解度测定方法—逐步稀释法,并用于测定不同粒径CoQ10纳米混悬剂的溶解速度和平衡溶解度。同时采用经典平衡法测定CoQ10原料药的平衡溶解度,用于验证粒径和平衡溶解度之间的关系。结果逐步稀释法测得粒径分别约为100、300、700 nm的CoQ10纳米混悬剂的平衡溶解度均约为40 mg.L-1,平衡法测得CoQ10原料药的平衡溶解度也约为40 mg.L-1。结论 CoQ10纳米混悬剂的粒径和溶解度无关,粒径只能影响其溶解速度。奥斯特瓦尔德-弗罗因德利希方程中阐明的粒径与溶解度之间的关系,在0.1~1.0μm内是不成立的,CoQ10纳米混悬剂的粒径对平衡溶解度没有影响。     

高效液相色谱法测定丹皮酚的溶解度

目的建立丹皮酚的溶解度测定方法。方法用高效液相色谱法测定丹皮酚的溶解度。结果丹皮酚在纯水中的溶解度为349.8μg/mL;在0.1mol/LHCl溶液中,丹皮酚的溶解度明显下降,为279.3μg/mL;在pH=7.4的磷酸盐缓冲液碱性环境中的溶解度比在纯水中的大,为408.9μg/mL。结论高效液相色谱法简便、快速、灵敏、准确,重现性好。     

熊果酸平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的测定熊果酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为设计熊果酸新剂型提供基础。方法采用HPLC测定熊果酸在不同pH介质、不同溶剂中的溶解度及熊果酸在正辛醇-水中的表观油水分配系数。结果 25℃下熊果酸在水中的平衡溶解度为5.64 mg.L 1,在pH 2.0~7.4的缓冲体系中,熊果酸的溶解度不受pH的影响。熊果酸在油中溶解度不佳,在表面活性剂及半极性溶剂中溶解度相对较好,在正辛醇-水体系中的油水分配系数1gP=2.17。结论熊果酸为溶解度小的亲脂性药物。     

药物临界相对湿度与溶解度的关系

目的 探索药物临界相对湿度与溶解度之间的关系.方法 以24种药物及化合物为模型,采用平衡空气法测定临界相对湿度,参照药典方法、重量法或查文献得溶解度结果当溶解度以正负离子总质量摩尔浓度表达时,药物临界相对湿度与溶解度呈线性负相关.结论 药物临界相对湿度与溶解度存在线性关系,可相互估算.     

羟丙基-β-环糊精与介质pH值对前列腺素E_1溶解度的综合影响（英文）

目的研究羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与介质pH值对前列腺素E1（PGE1）溶解度的综合影响并进一步推导出该药物溶解度的理论方程。方法首先测定药物在不同pH值水中的溶解度;然后分别测定在酸性及中性系列浓度的HP-β-CD溶液中,药物的溶解度;最后推导出以HP-β-CD与介质pH值为变量的药物溶解度方程并对其合理性进行验证。结果溶解度测定结果表明,提高介质的pH值或以HP-β-CD为增溶剂,均可增加PGE1的溶解度。分子型药物或离子型药物与HP-β-CD测得的相溶解度图均为典型的AL型,提示药物结构上的五元碳环部分已嵌入HP-β-CD的疏水性孔穴中,从而形成1：1摩尔比包合物。结论以HP-β-CD作为增溶剂,同时提高介质的pH值,可对PGE1的溶解度产生协同增加效应。本研究中导出的PGE1溶解度方程,可有效表征HP-β-CD与介质pH值二者对该药物溶解度的综合影响。     

木犀草素·β-环糊精包合物相溶解度图的绘制

目的 研究木犀草素在不同浓度β-环糊精溶液中溶解度, 绘制相溶解度图,并由此求出形成包合物的平衡常数.方法 通过测定不同浓度β-环糊精溶液中木犀草素的紫外吸收,画出相溶解度图,并求出平衡常数.结果 得到的相溶解度图为AL型,平衡常数为761.94 mol. L-1.结论 包合物的结合很牢固.     

补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定补骨脂酚的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数,为补骨脂酚的剂型设计提供依据.方法 采用HPLC测定补骨脂酚在不同pH介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数P.结果 37℃时补骨脂酚在水中的平衡溶解度为0.86 ±0.19 mg·L-1,pH7.4缓冲液中平衡溶解度为1.35±0.30 mg·L-1.37℃时补骨脂酚的logP为4.27 ±0.08.结论 补骨脂酚为溶解度小的亲脂性药物,不同pH下P变化不大.     

芦丁的溶解度及油水分配系数研究

目的研究芦丁在不同介质中的溶解度和油水分配系数,为设计芦丁渗透泵控释制剂提供基础。方法以饱和法测定溶解度,以超声振摇法测定芦丁在正辛醇和水相中的萃取平衡浓度比,计算油水分配系数（P）。结果芦丁在水中的溶解度为194.57mg/L,在2%十二烷基硫酸钠（SDS）溶液中的溶解度为863.17mg/L,在其他不同pH的磷酸盐缓冲溶液中随着pH的升高逐渐升高;油水分配系数随着pH的升高而逐渐降低。结论芦丁为难溶性药物,其溶解度和油水分配系数都与pH有一定的关系;芦丁溶解度和油水分配系数的测定可为进一步研究芦丁渗透泵片提供基础。     

溶解度参数在固体分散体中的应用

介绍溶解度参数在固体分散体中的应用, 利用基团贡献法求出药物的溶解度参数.选择与药物溶解度参数差在1.6~7.5的载体为固体分散体载体的选择提供简单实用的方法.     

非布索坦平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定

目的:测定非布索坦的平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数。方法:采用超高效液相色谱法测定非布索坦在37℃下不同pH值缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并分别通过平衡溶解度法及紫外吸光度法测定其解离常数。结果:非布索坦的平衡溶解度随缓冲液的pH值升高而增大,而表观油水分配系数则相应减小,当pH为7.0时,平衡溶解度为246.4 mg.L-1,表观油水分配系数为15.49;平衡溶解度法与紫外吸光度法测得的非布索坦的解离常数十分接近,分别为4.08与4.07。结论:非布索坦的溶解度较小,在酸性条件下几乎不溶,中性条件下极微溶解,碱性条件下微溶,不适合制备静注制剂,但由于其油水分配系数较高,具有较强的跨膜能力,可采用口服途径给药。     

木犀草素β-环糊精包合物的研究

目的:研究木犀草素β-环糊精包合物的制备工艺.方法:采用饱和水溶液法进行包合,用红外光谱法、X-衍射法、差热扫描分析法等对包合物进行了验证,并测得其包合率及溶解度.结果:包合物确已形成,收率为88.32%,包合物溶解度为88.25mg·L-1,木犀草素溶解度为2.160mg·L-1.结论:该法包合效果较好,包合物提高了木犀草素的溶解度.     

盐酸强力霉素在几种溶剂体系中的溶解度测定

利用盐酸强力霉素在不同比例的乙醇—水溶剂中的溶解过程所出现pH值的改变,测定它在该溶液中的溶解度。把此数据与观察法、差重法所测得的数据相比较基本吻合,而以pH值法求得的较为准确。 盐酸强力霉素在乙醇—水溶剂中的溶解平衡为一级弱酸电离平衡。其溶解度随溶液中水组分的增加而增大,并随温度的升高而增大;在乙醇—盐酸溶液中用差重法测得的溶解度规律是随盐酸含量的增加,溶解度减小,温度升高溶解度增大;在盐酸—乙醇—水溶剂中,溶解度规律是随盐酸的含量增加,溶解度减小。     

延胡索乙素在不同溶剂中平衡溶解度及其油水分配系数的测定

目的测定延胡索乙素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为延胡索乙素经皮给药制剂的制备提供实验基础。方法采用紫外分光光度法测定延胡索乙素在不同pH缓冲液中的平衡溶解度;采用高效液相色谱(HPLC)方法,测定不同介质中延胡索乙素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定延胡索乙素的表观油水分配系数。结果 32℃延胡索乙素在pH7.4缓冲液中的平衡溶解度为32.47mg/L,在酸性缓冲液中溶解度增大;32℃延胡索乙素在油酸、吐温80中有较好的增溶能力,其溶解度分别为22165.21mg/L、69653.86mg/L;延胡索乙素的表观油水分配系数为3.12。结论延胡索乙素水溶性差,在油酸和吐温80中有较好的增溶能力。     

头孢氨苄溶解度及表观油水分配系数测定

目的 研究头孢氨苄在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Po/w),为设计头孢氨苄缓释制剂的开发提供基础.方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度,通过头孢氨苄分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数.结果 头孢氨苄在不同pH缓冲液中均易溶,酸性条件下的溶解度更大,pH3.6时溶解度186.84mg/mL;头孢氨苄在不同的pH缓冲溶液中的油水分配系数均较小,在pH7.8时油水分配系数为0.344.结论 通过溶解度和油水分配系数研究可以推测,头孢氨苄在胃、回肠和结肠中有较高的溶解溶解度,但在酸性条件下溶解更大.     

基于HPLC法测定醋酸甲羟孕酮的平衡溶解度与油水分配系数

目的对醋酸甲羟孕酮(MPA)在不同溶剂中的平衡溶解度及其在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数进行测定。方法采用HPLC法测定MPA的质量浓度,测定MPA在水、有机溶剂、缓冲溶液和加十二烷基硫酸钠的缓冲溶液中的平衡溶解度,采用摇瓶法结合HPLC法测定MPA在正辛醇-缓冲液体系中的质量浓度,从而计算油水分配系数。结果 37℃时,MPA在蒸馏水和丙酮中的平衡溶解度分别为0.52±0.04和238.70±0.47μg·mL~(-1);在体积分数为90%的乙醇溶液中的平衡溶解度最大;在加十二烷基硫酸钠的缓冲溶液中的平衡溶解度增大;在水中的表观油水分配系数为1.99(lgP=0.30),脂溶性较强;在pH值为1.2~6.8的缓冲溶液中,平衡溶解度随pH值的升高而减小,油水分配系数随pH值的升高而增大。结论该实验建立的测定方法可准确测定MPA的平衡溶解度和油水分配系数。     

石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数的测定

分别采用电位滴定法、平衡溶解度法和摇瓶法,测定了石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数.结果表明石杉碱甲为一元弱碱,解离常数pKTα为6.18±0.02.随溶液pH的增加,表观溶解度下降,而表观油/水分配系数增大.     

红霉素在丙酮—水系统中的溶解度

测定了红霉素在不同温度下丙酮－水系统中的溶解度。当丙酮含量低时,呈反溶解度;丙酮含量高时,呈正溶解度,其临界点在丙酮浓度为２６％（ｖ／ｖ）左右。考虑到生产实际情况,还测定了含０．１ｍｏｌ／Ｌ乳酸并以氨水调ｐＨ１０时,丙酮－水系统中的溶解度,发现溶解度要增大很多。还提出了选择最适结晶条件的若干建议。     

对《药剂学》中关于“药物溶解度”论述的异议

湖北中医学院主编的全国高等医药院校试用教材《药剂学》(1979年版),第七章第二节,在论述药物的溶解度时指出:“药物的溶解度为在一定温度下的饱和溶液中该药物的浓度”。溶解度可用多种方式表示……以百分比浓度来表示溶解度又有下列四种情况:     

混合型微胞对丁苯酞的增溶性研究

目的研究开发增加丁苯酞溶解度的新方法。方法采用混合型微胞增溶法。结果磷脂混合型微胞能明显增加丁苯酞的溶解度,其溶解度较水溶液增加30倍。结论所建方法工艺简便,产品长期贮存质量稳定,为丁苯酞的注射剂型的开发打下了基础。     

辣椒碱-β-环糊精包合物的研制及包合常数的测定

目的制备辣椒碱-β-环糊精包合物,考察其溶解度。方法采用共沉淀法制备包合物,用正交设计优化包合物形成的最佳条件,采用相溶解度法测定包合物的表观溶解度和包合稳定常数。结果通过正交试验筛选的最优条件为包合时间6 h,搅拌强度70 rpm,包合温度70℃,辣椒碱与β-环糊精质量比为1:21,溶液p H值为11。在25、37、45℃条件下包合物中辣椒碱的溶解度极大值分别为0.32、0.60、1.08 mg·m L-1。结论辣椒碱与β-环糊精能形成稳定的包合物,制成包合物后辣椒碱的溶解度增加。