黄芩苷抑制PDK1介导糖代谢重编程干预RA滑膜炎症

本研究从唇形科植物黄芩主要活性成分黄芩苷(baicalin,BC)对胶原诱导性关节炎(collagen-induced arthritis,CIA)大鼠作用出发,以类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)滑膜炎症关键效应细胞—成纤维样滑膜细胞(fibroblast like synoviocytes,FLSs)糖代谢重编程角度展开机制探讨。建立CIA大鼠模型和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)诱导的类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(rheumatoid arthritis synovial fibroblasts,RASFs)体内外模型,观测BC给药后CIA大鼠关节炎指数(arthritis index,AI)评分及组织病理学变化,并ELISA法检测血清和细胞上清中炎症因子水平,免疫组织化学及Western blot法检测G蛋白偶联受体81 (G-protein-coupled receptor 81,GPR81)、丙酮酸脱氢酶激酶1 (pyruvate dehydrogenase kinase 1,PDK1)蛋白表达。试剂盒...     

网络药理学联合灰色关联分析黄芩抗呼吸道合胞病毒小鼠肺炎的药效物质基础研究

目的 探讨黄芩抗呼吸道合胞病毒(respiratory syncytial virus，RSV)的药效物质基础。方法 运用网络药理学分析黄芩抗RSV的作用靶点；UPLC-QTOF-MS/MS定量表征黄芩的共有成分，建立RSV肺炎小鼠模型，检测小鼠体质量、肺指数、肺部病理切片以及IL-6的含量，采用灰色关联度方法对50批次黄芩样品谱-效数据进行关联分析，挖掘黄芩抗RSV肺炎小鼠的有效成分。结果 蛋白互作网络结果确定黄芩抗RSV核心靶点为AKT1、IL-6、TNF、MAPK3、SRC、HSP90AA1、PTGS2；整体动物实验证明，黄芩可不同程度地下调肺指数及炎性因子IL-6含量；灰色关联度分析显示黄芩中抗RSV的化学成分主要为黄酮苷类成分。结论 采用网络药理学方法确定药效靶点，灰色关联度分析成分-靶标数据，挖掘药效物质基础的方法可行，黄芩苷、汉黄芩苷、白杨素-6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖苷、白杨素-6-C-阿拉伯糖-8-C-阿拉伯糖苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷等黄酮苷类成分可作为黄芩的Q-Markers用于质量评价。     

基于HPLC和网络药理学分析经典名方辛夷清肺饮的质量标准研究

摘要：目的:基于HPLC法和网络药理学建立辛夷清肺饮（XQY）的质量标准。方法:采用HPLC建立XQY的指纹图谱,同时测定栀子苷、芒果苷、异阿魏酸、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、甘草酸7个成分的含量;继以网络药理学筛选和分析7个定量成分治疗变应性鼻炎的作用靶点和通路,构建“成分-疾病-靶点-通路”网络,预测XQY发挥治疗变异性鼻炎（AR）的质量标志物（Q-Marker）及其作用机制。结果:15批XQY的HPLC指纹图谱相似度均＞0.99,栀子苷、芒果苷、异阿魏酸、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、甘草酸的质量分数分别为138.69～224.58μg·ml-1、11.28～21.20μg·ml-1、3.26～5.62μg·ml-1、338.55～725.02μg·ml-1、48.59～90.27μg·ml-1、2.18～4.13μg·ml-1、9.26～18.23μg·ml-1。经网络药理学分析,7个定量成分可预选为XQY治疗AR的Q-Marker,其治疗AR的作用靶点共有115个,主要富集在细胞对生长因子刺激的反应、蛋白激酶结合、炎症反应等生物过程,以及核因子κB（NF-κB）信号通路、环磷鸟苷-蛋白激酶G（cGMP-PKG）信号通路、环磷酸腺苷（cAMP）信号通路等。结论:本研究所建立的整体质量控制方法和预选的Q-Marker具有代表性,可用于评价XQY的质量,同时可为其他经典名方以及中药复方的质量标准研究提供示范。     

基于网络药理学和指纹图谱的安宫牛黄丸质量标志物预测与分析

目的 通过网络药理学与指纹图谱预测安宫牛黄丸中的潜在质量标志物（Q-Marker）。方法 应用网络药理学筛选和分析安宫牛黄丸活性成分及临床适应证（卒中、高热昏迷、脑炎、脑出血及癫痫）的作用靶点和通路，并寻找关键活性成分；应用超高效液相色谱（UPLC）构建安宫牛黄丸的指纹图谱，结合网络药理学预测其潜在的Q-Marker，并使用AutoDock Vina软件对潜在的Q-Marker与关键靶点进行分子对接验证。结果 收集得到安宫牛黄丸活性成分128个，经过筛选得到10个核心靶点（STAT3、AKT1、MAPK1等）和7个关键活性成分（小檗碱、槲皮素、汉黄芩素、黄芩素、熊果酸、黄芩苷及麝香酮），涉及炎症反应、细胞免疫、脂质代谢等相关机制。安宫牛黄丸的UPLC指纹图谱，标定22个共有峰，并指认出15个色谱峰，结合网络药理学筛选出的关键活性成分初步预测4个成分为其潜在的Q-Marker，分别是小檗碱、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素，涉及的关键生物通路包括AGEs-RAGE通路、PI3K-Akt通路以及MAPK通路等。结论 借助网络药理学结合UPLC指纹图谱分析预测得到安宫牛黄丸潜在的Q-Marker分别为小檗碱、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素，为其全面质量控制提供依据。     

红花-牛膝治疗口腔黏膜下纤维化作用机制的网络药理学分析

目的 联合使用网络药理学和分子对接技术探究红花-牛膝的有效成分作用于口腔黏膜下纤维化(OSF)的治疗靶点。方法 通过网络药理学方法获得“红花”“牛膝”的有效成分及作用靶点,以及OSF的疾病靶点。利用STRING平台构建蛋白互作PPI网络图;对关键活性成分与核心靶点进行分子对接分析,并对交集靶点进行了GO和KEGG富集分析。结果 发现红花-牛膝作用于OSF的主要活性成分为木犀草素、黄芩苷、黄连素和黄连碱等;主要核心靶点为肿瘤坏死因子(TNF)、基质金属蛋白酶9(MMP9)、丝裂原活化蛋白激酶3(MAPK3)、低氧诱导因子1α(HIF-1α)等;主要涉及癌症中的蛋白多糖、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、白介素-17(IL-17)、C型凝集素受体等信号通路。分子对接结果亦表明活性分子与靶点基因均具备良好的结合力。结论 本研究结果提示红花-牛膝可能通过多活性成分、多靶点以及多种信号通路来治疗OSF。     

基于网络药理学及分子对接探讨崖爬藤属植物治疗类风湿性关节炎作用

目的 基于网络药理学及分子对接探讨崖爬藤属植物治疗类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis)的潜在作用机制。方法 将崖爬藤属植物化学成分进行整理,通过TCMSP数据库筛选崖爬藤属植物的有效活性成分及作用靶点,结合GeneCards、DisGeNET数据库检索类风湿性关节炎疾病相关靶点,构建崖爬藤属植物“成分-靶点-疾病”网络,通过PPI网络删选出关键靶点,采用DAVID数据库进行GO和KEGG富集分析,最后用AutoDock 4.2.6软件将崖爬藤属主要活性成分与核心靶点进行分子对接验证。结果 初步筛选槲皮素、山奈酚、木犀草素、川陈皮素、异鼠李素5个主要活性成分;通过PPI网络拓扑分析获得10个核心靶点;对上述靶点进行富集分析,发现崖爬藤属植物治疗RA的主要通路有乙型肝炎通路、癌症通路、卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染等信号通路。分子对接结果显示主要活性成分与核心靶点之间具有一定的结合活性。结论 说明崖爬藤属植物通过多成分、多靶点、多通路从而发挥治疗类风湿性关节炎的作用。     

基于网络药理学和分子对接研究黄芩治疗白癜风的作用机制

目的 利用网络药理学方法研究黄芩治疗白癜风的作用靶点和机制。方法 使用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)筛选得到黄芩中的活性成分及其作用靶点,通过SwissTargetPrediction数据库检索补充各个活性成分的作用靶点;通过OMIM、GeneCards数据库获取白癜风的相关靶点,与活性成分作用靶点取交集;将黄芩活性成分和白癜风的交集靶点导入String数据库构建靶点间的蛋白相互作用(PPI)网络;利用Cytoscape 3.9.1软件,构建"黄芩-活性成分-白癜风靶点"网络并筛选核心靶点;使用Metascape数据库对潜在作用靶点进行基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;使用AutoDockTools 1.5.7软件进行分子对接验证并使用PyMol软件对结果进行可视化处理。结果 共筛选得到黄芩素、汉黄芩素、刺槐素、木蝴蝶素a、表小檗碱、去甲汉黄芩素、5,7,4''-三羟基-8-甲氧基黄酮等36个活性成分,作用于3 868个潜在靶点,白癜风相关靶点1 349个,黄芩-白癜风的交集靶点113个;PPI网络分析得到肿瘤蛋白P53(TP53)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、信号转导和转录激活因子3(STAT3)、肿瘤坏死因子(TNF)、丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、白细胞介素-6(IL-6)、胱天蛋白酶3(CASP3)、雌激素受体(ESR1)共8个核心作用靶点;GO和KEGG富集分析显示,黄芩治疗白癜风主要涉及胰腺癌、内分泌抵抗、神经营养素信号通路、细胞凋亡、乙型肝炎、细胞衰老等信号通路。分子对接结果显示黄芩素、汉黄芩素、刺槐素、木蝴蝶素a、表小檗碱、去甲汉黄芩素、5,7,4''-三羟基-8-甲氧基黄酮7个核心成分与核心靶点具有较好的结合能。结论 黄芩可能通过调控内分泌、神经、细胞衰老和凋亡以及炎症等方面发挥治疗白癜风的作用,为后续研究黄芩治疗白癜风提供参考。     

基于代谢组学和网络药理学探讨薏苡附子散治疗类风湿性关节炎的作用机制

本研究采用代谢组学和网络药理学相结合的方法研究薏苡附子散(Yiyi Fuzi powder, YYFZ)对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis, RA)大鼠的药效物质及作用机制。动物实验过程均遵循天津中医药大学实验动物伦理委员会要求(批准号:TCM-LAEC2021241)。采用UPLC-Q-TOF/MS技术进行代谢组学分析发现花生四烯酸、色氨酸、亚油酸、苯丙氨酸等22个代谢物为YYFZ治疗RA的生物标志物,并在YYFZ治疗后显著回调。同时对YYFZ入血成分分析发现次乌头碱、苯甲酰次乌头碱、脱氧乌头碱等11个入血成分可能是YYFZ体内直接发挥药效的成分,进一步将入血成分进行网络药理学分析获得YYFZ可能通过作用于PI3K/Akt信号通路、雌激素信号通路、血管内皮细胞生长因子(VEGF)信号通路表现出抗炎作用。本研究结果为YYFZ的临床应用提供了借鉴。     

黄芩苷对胶原诱导性关节炎大鼠抗炎作用研究

目的研究黄芩苷对胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠的抗炎作用并探讨其对白细胞介素(IL)-1β、肿瘤坏死因子(TNF)-α和核因子(NF)-κB信号通路的影响,为其应用于类风湿关节炎临床治疗提供实验依据。方法 Wistar雌性大鼠制备CIA模型,将关节炎评分>2的CIA大鼠采用随机数字表法随机分为模型对照组(0.9%氯化钠注射液)、甲氨蝶呤组(1 mg/kg)、黄芩苷低、中、高剂量组(50、100、200 mg/kg),每组6只持续处理30 d。另外选取6只正常大鼠作为正常对照(0.9%氯化钠注射液)。检测大鼠关节炎症状,关节组织进行放射评估和组织病理检测。定量检测血清中TNF-α和IL-1β水平,蛋白质印迹法检测关节滑膜组织中NF-κB p65、磷酸化-NF-κB p65(Ser536)和乙酰化-NF-κB p65(Lys310)蛋白表达。结果黄芩苷能减轻CIA大鼠的关节肿胀,明显抑制关节滑膜炎症和关节软骨及骨破坏,明显降低血清中TNF-α、IL-1β含量,抑制关节滑膜组织中NF-κB p65、磷酸化-NF-κB p65(Ser536)和乙酰化-NF-κB p65(Lys310)蛋白水平表达。结论黄芩苷抑制CIA大鼠炎症可能是通过抑制炎性细胞因子的产生和NF-κB信号转导途径而发挥治疗作用的。     

大鼠血清中黄芩素代谢产物的鉴定(英文)

黄芩素是黄芩苷的苷元,是黄芩的主要活性黄酮类成分之一。大鼠灌胃给予黄芩素(200mg/kg)之后,利用HPLC-DAD和LC-MS/MS法从大鼠血清中检测并鉴定出5个代谢产物(M1-M5)以及原型药(M0)。在此结果上,推测了黄芩素在大鼠血清中可能的代谢途径。     

红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎的作用机制

目的 基于网络药理学和分子对接的方法探究红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis, RA)的作用机制。方法 在数据库中预测入血成分和疾病相关靶点,获取两者的共有靶点并运用String数据库分析蛋白-蛋白相互作用关系。利用Metascape数据库对共有靶点进行基因功能注释（Gene Ontology, GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes, KEGG）富集分析;建立红禾麻入血成分-靶点网络和入血成分-靶点-信号通路网络图,综合筛选关键靶点;运用AutoDock vina软件对入血成分与关键靶点进行分子对接验证。结果 红禾麻入22个血移行成分和代谢产物作用于292个疾病靶点;INS、IL-6、MAPK3及TNF等可能是红禾麻治疗RA的关键靶点,涉及对细胞氮化合物反应、激素刺激反应和有机氮化合物反应等生物过程,主要涉及的传导途径是TNF信号通路与Th17细胞分化等。分子对接结果显示,黄酮类和酚酸类可能是红禾麻治疗RA的主要活性成分,与关键靶点产生较强的亲和力。结论 红禾麻治疗RA具有...     

黄芩清热除痹胶囊对佐剂性关节炎大鼠的抗炎作用

目的研究黄芩清热除痹胶囊(HQC)对佐剂性关节炎大鼠的影响并探讨其作用机制。方法将60只SD大鼠随机均分成正常组、模型组、阳性对照组及HQC高、中、低剂量组。除正常组外,各组大鼠均采用弗氏完全佐剂诱导佐剂性关节炎大鼠模型。造模后第12天,均ig给予各给药组大鼠相应药物,qd,连续12 d。测各组大鼠的体重变化,测定NO、SOD、CD4+T细胞、CD8+T细胞的含量及CD4+/CD8+比例;采用HE染色观察大鼠踝关节病理组织的变化。结果各给药组大鼠的踝关节各种炎症病理情况有减轻,其中,HQC高剂量的效果最佳,与阳性对照药雷公藤多苷片的效果相当。结论 HQC可通过改善佐剂性关节炎大鼠的体重增长率,改变其外周血中NO、SOD的含量,增加CD4+T细胞及CD4+/CD8+比例,减轻炎症情况,发挥治疗作用。     

铁筷子醇提物对佐剂性关节炎大鼠HIF-1α、VEGF和MMP-3表达的影响

<正>铁筷子(Chimonanthus praecox L.Link.)为腊梅科腊梅属植物腊梅及山腊梅的干燥根,是苗族人民用于治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的传统用药~([1])。前期研究表明铁筷子醇提物可以减轻佐剂性关节炎(AA)大鼠足肿胀,对RA具有一定的治疗作用。本研究以佐剂性关节炎大鼠模型为基础,观察铁筷子醇提物对AA大鼠HIF-1α、VEGF以及MMP-3的影响。1材料与仪器1.1实验动物SPF级SD大鼠,体质量(200±20 g),由中     

芍药苷药物代谢动力学研究进展

白芍总苷(total glucosides of paeony,TGP)是临床上第一个用于治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的抗炎免疫调节药,其治疗RA疗效肯定、不良反应少,但起效较慢。芍药苷(paeoniflorin,Pae)是TGP主要药效成分之一,生物利用度约为3%⁴%,提示Pae吸收差可能是TGP起效较慢原因之一。该文参考近年来相关文献,概述Pae药代动力学过程及其影响因素,并就一些存在的问题进行初步探讨。     

基于网络药理学研究蒙药复方三子汤治疗类风湿关节炎的作用机制

目的 基于网络药理学研究蒙药复方三子汤治疗类风湿关节炎（RA）的作用机制。方法 通过中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）检索三子汤组方中药物的活性成分,通过UniProt数据库进行靶点预测;通过人类基因数据库（GeneCards）、在线人类孟德尔遗传数据库（OMIM）获取RA疾病的相关靶点;绘制韦恩图并获取三子汤活性成分与RA的共同靶点;基于String数据库构建药物疾病共同靶点的蛋白相互作用（PPI）网络;采用Cytoscape 3.8.0软件构建“药物-活性成分-靶点-疾病”网络,应用网络分析仪（NetworkAnalyzer）工具进行拓扑分析筛选三子汤发挥治疗RA作用的重要活性成分及核心靶点;对相关靶点进行基因本体（GO）生物功能分析和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析研究三子汤治疗RA的作用机制。结果 从三子汤中共筛选出32个活性成分及201个相关靶点;得到三子汤治疗RA的靶点97个;通过网络拓扑分析得出三子汤发挥治疗RA作用的重要靶点基因主要有IL-6、TNF、AKT1、VEGFA、IL-1β等,重要活性成分有槲皮素、山柰酚、鞣花酸、β-谷甾醇等;GO生...     

熵权法结合星点设计-效应面法优化祛湿清肺方提取工艺及体外抗炎活性评价

目的:优化祛湿清肺方提取工艺,并对祛湿清肺方提取液进行体外抗炎活性评价。方法:以绿原酸、虎杖苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、芦荟大黄素、汉黄芩素、大黄素成分含量及得膏率为指标,加水量及提取时间为考察因素,采用熵权法结合星点设计-效应面法对祛湿清肺方提取工艺进行优化。以脂多糖(LPS)诱导大鼠腹腔巨噬细胞(RAW_264.7)为炎症模型,酶联免疫吸附法测定白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、一氧化氮(NO)的含量,蛋白质印迹法检测磷酸化NF-κB抑制蛋白激酶(phosphorylated inhibitor of NF-κB kinase,p-IKK)、磷酸化NF-κB p65(phosphorylated NF-κB p65,p-NF-κB p65)、NF-κB抑制蛋白α(inhibitor of NF-κBα,IκBα)蛋白表达水平变化,评价祛湿清肺方提取液抗炎活性。结果:星点设计-效应面法优化所得的最佳提取工艺为加水量13倍,提取2次,每次提取时间105 min。祛湿清肺方提取液能降低IL-6、IL-1β、TNF-α、NO的含量,抑制p-IKK、p-NF-κB p65蛋白表达,促进IκBα蛋白表达,具有较好的体外抗炎活性。结论:熵权法结合星点设计-效应面法优选的祛湿清肺方提取工艺稳定可行,所得提取液具有较好的抗炎活性,为祛湿清肺方开发和现代化研究提供参考奠定基础。     

基于网络药理学探讨黄柏-透骨草治疗类风湿关节炎的机制

目的采用网络药理学研究方法筛选黄柏-透骨草治疗类风湿关节炎(RA)的活性成分、作用靶点及通路,探讨其潜在作用机制。方法采用中药系统药理学分析平台(TCMSP)筛选黄柏-透骨草中口服生物利用度≥30%,类药性≥0.18,渗透性≥0.4的活性化合物。通过DisGeNET数据库筛选RA相关的疾病靶点,应用Cytoscape 3.7.1软件构建黄柏-透骨草治疗RA的成分-靶点-通路网络,采用String数据库构建蛋白质相互作用网络,利用DAVID数据库对靶点进行基因本体(GO)和基因功能(KEGG)富集分析。结果筛选出防己碱、小檗碱、槲皮素等10个药物核心成分,前列腺素G/H合成酶2、磷酸肌激酶、丝裂原活化蛋白激酶等13个关键靶点,共同靶点主要富集于正向调控蛋白磷酸化、肿瘤坏死因子(TNF)通路、 Toll样受体通路、血管内皮生长因子(VEGF)通路、缺氧诱导因子-1 (HIF-1)通路、PI3K/AKT信号通路等132个生物过程和89条信号通路。结论黄柏-透骨草对治疗RA具有多成分-多靶点-多途径的作用特点,作用机制可能与调节免疫细胞和滑膜成纤维细胞的异常增殖、降低炎症反应有关。     

雷公藤多苷片治疗肾病综合征作用机制的网络药理学研究

目的通过网络药理学方法研究雷公藤多苷片主要活性成分治疗肾病综合征的作用机制。方法通过检索雷公藤多苷片的主要活性成分及其对应人体作用靶点、肾病综合征相关靶点,找到雷公藤多苷片治疗肾病综合征相关靶点,进行分子对接验证化合物与靶点的结合活性。绘制蛋白与蛋白相互作用(PPI)网络图、化合物–靶点网络图、化合物–靶点–通路网络图,并分析作用机制。结果得到雷公藤甲素、雷公藤乙素等主要活性成分14种,获得肾病综合征相关靶点1 124个,共同靶点136个。分子对接验证结果化合物与靶点具有较好的结合活性。通过GO富集分析获得11种主要分子功能(MF)、10种主要细胞组分(CC)、12种主要生物学过程(BP)。获得核心靶点间相互作用网络、化合物–核心靶点–信号通路网络图。结论雷公藤多苷片中14种主要活性成分通过作用于人体内肾病综合征相关靶点,影响体内信号通路传导,从而起到干预肾病综合征疾病进程的作用。     

基于黄酮类成分含量构成特征和体外抗病毒活性的不同产地黄芩的质-效评价研究

目的:评价黄芩道地药材与非道地药材中主要黄酮类成分含量构成特征及其抗病毒活性,以探讨黄芩药材的质-效关系及药效物质基础。方法:制备8批不同产地黄芩(S1~S8)的水提物冻干粉,采用超高效液相色谱法测定水提物中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素等4种黄酮类成分的含量并计算其含量构成比。按不同产地黄芩的黄酮类成分含量构成比,制备上述4种成分混合物作为对应的黄酮类成分模拟样品(E1~E8)。以利巴韦林为阳性对照,采用MTT法和细胞病变程度法,考察8批黄芩水提物样品及其对应的模拟样品对人喉癌细胞Hep-2的半数有毒浓度(TD50)和对呼吸道合胞病毒(RSV)的半数抑制浓度(IC50),并计算治疗指数(TI)。采用SPSS 17.0软件对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素含量与其抗RSV活性(IC50值)进行Pearson相关性分析。结果:样品S4(产地为河北承德)的黄芩苷、汉黄芩苷含量最高,样品S6(产地为内蒙古-2)的黄芩素、汉黄芩素含量最高;上述4种成分含量最低的分别为样品S6、S6、S7(产地为北京)、S4。样品S4中黄酮苷类成分含量较高,相应的苷元类成分含量较低,其黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的含量构成比为1∶0.224∶0.111∶0.013;样品S6中黄酮苷类成分含量较低,相应的苷元类成分含量较高,上述4种成分的含量构成比为1∶0.241∶0.713∶0.106。不同产地黄芩水提物对Hep-2细胞的TC50均高于50μg/mL,对RSV的IC50为11.11~51.74μg/m L,TI为1.86~5.20;其对应的黄酮类成分模拟样品的TC50为23.11~52.23μg/mL,对RSV的IC50为4.87~14.61μg/mL,TI为1.85~4.75。道地产区(河北承德)黄芩(S4)的水提物及其对应模拟样品(E4)的抗RSV作用最强。相关性分析显示,4种黄酮类成分的含量与其抗病毒活性的相关系数均小于0.5,两者无显著相关性。结论:当黄芩中4种主要黄酮类成分的含量构成比为1∶0.224∶0.111∶0.013时,其对RSV的抑制作用较强。道地产区黄芩样品具有较优的黄酮类成分构成特征,该特征可能是道地药材发挥最佳抗病毒疗效的重要物质基础。     

基于网络药理学结合大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞探讨地黄抗阿尔茨海默病的作用机制

目的 基于网络药理学并结合大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞(rat pheochromocytoma cell, PC12)分析地黄抗阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease,AD)的主要活性成分及作用机制。方法 查阅文献收集地黄的化学成分，经TCMSP筛选其主要活性成分，并构建“地黄-活性成分-潜在靶点”相互作用网络图和PPI图，通过DAVID数据库进行GO生物学过程富集和KEGG代谢通路富集分析，最后采用MTT法验证活性成分对PC12细胞的保护作用。结果 网络药理学分析预测出地黄主要活性成分15个，作用于AD的相关靶点343个，涉及MAPK信号通路、代谢通路、胰岛素信号通路、PI3K-Akt信号通路等。PC12细胞实验结果表明，通过网络药理学筛选得到的地黄9个活性成分均能不同程度提高PC12细胞的存活率，其中胡萝卜苷、木犀草素、京尼平1-β-D龙胆双糖苷、芹菜素、蔗糖、棉子糖处理的PC12细胞存活率更高(P<0.05)。结论 地黄对AD的作用呈多成分、多靶点、多通路的调节机制，为地黄用于AD的干预和治疗提供参考。