秋菊丸化学成分鉴定及靶向GLUT9-OAT3尿酸转运体介导慢性高尿酸血症大鼠尿酸代谢和肾保护的机制研究

目的 初步明确秋菊丸化学成分,研究秋菊丸对慢性高尿酸血症（HUA）模型大鼠尿酸（UA）升高及肾脏损伤的治疗作用及机制。方法 借助超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱（UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS）技术,初步鉴定秋菊丸的化学成分。48只雄性SD大鼠随机分成对照组、模型组、苯溴马隆（5.45 mg·kg^-1,阳性药）组和秋菊丸低、中、高剂量（1.31、2.62、5.24 g·kg^-1）组,除对照组外,通过ig腺嘌呤和乙胺丁醇制备大鼠慢性HUA模型,造模同时每天ig给药1次,连续28 d。使用全自动生化仪测定大鼠血清UA、肌酐（CRE）、尿素氮（BUN）水平;HE及Masson染色观察肾脏组织病理学变化;实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测肾脏组织中葡萄糖转运蛋白9 （GLUT9）、有机阴离子转运体家族蛋白3 （OAT3）、ATP结合盒亚家族G成员2（ABCG2）、转化生长因子-β（TGF-β1）、SMAD蛋白3（Smad3）、α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）的mRNA水平。结果 秋菊丸中共鉴定出41个成分,包括黄酮类（9个）、有机酸类（5个）、生物碱类（3个）、苯丙素类（7个）、香豆素类（1个）、酚类（3个）、呋喃类（2个）、脂肪酰类（6个）、醌类（2个）、萜类（1个）、内酯类（1个）、脂肪酸类（1个）。给药28 d后,HE染色结果表明,与模型组比较,各给药组肾损伤的病理学改变明显恢复,减轻了肾小球萎缩、肾小管扩张、肾纤维化及肾间质炎性细胞浸润等病理改变,其中秋菊丸高剂量组及苯溴马隆组肾脏损伤最轻。与模型组比较,秋菊丸高剂量组的CRE、UA水平均显著降低（P＜0.01）,各剂量组BUN水平有降低趋势,但无显著性差异;高、中剂量组肾组织中肾小管上皮细胞中胶原蛋白的含量显著降低（P＜0.05、0.01）;高剂量组GLUT9 mRNA表达量显著减少（P＜0.05、0.01）,各剂量组OAT3、ABCG2的mRNA表达量均显著增加（P＜0.05、0.01）;中、高剂量α-SMA mRNA表达量显著减少（P＜0.05、0.01）,高剂量组TGF-β1 mRNA表达量显著减少（P＜0.01）,各给药组Smad3的mRNA表达量有减少趋势,但无显著性差异。结论 初步明确秋菊丸化成成分,秋菊丸具有增强UA代谢、减轻HUA所致肾脏损伤及肾纤维化的作用,其机制可能与调控GLUT9-OAT3尿酸转运体相关。     

虎杖的化学成分及药理作用研究进展

对近10年来中外期刊有关虎杖Polygonum cuspidatum的研究成果进行了检索,对从虎杖中分离并鉴定的化学成分及药理活性研究进展进行总结。虎杖中主要含有蒽醌类、二苯乙烯类、黄酮类、香豆素类以及一些脂肪酸类化合物,具有多种药理作用,包括抗炎、抗病毒、抗菌、调血脂、抗血栓、改变血流变、扩张血管、保护心肌、抗氧化、抗肿瘤,改善阿尔茨海默病及预防艾滋病等。多年来对虎杖的研究成果证明了其应用前景和开发价值,为更好地利用该资源提供依据。     

云南羌活的苷类成分

目的　研究云南羌活的化学成分。方法　用现代各种色谱方法分离云南羌活化学成分,用波谱技术(IR ,UV ,MS ,1D和2D-NMR)鉴定结构。结果　从云南羌活中分离得到4个苷类成分,分别鉴定为marmesinin (I) ,tert-O-β-D-glucopyranosyl heraclenol (II) ,1′-O-β-D-glucopyranosyl (2R ,3S)-3-hydroxynodakenetin (III)和8-hydroxy-5-O-β-D-glucopyranosyl psoralen (IV)。结论　III,IV为新化合物,所得4个苷类成分均为首次从该植物中分离     

β-内酰胺类联合大环内酯类药物治疗儿童社区获得性肺炎的有效性与安全性的Meta分析

目的 比较β-内酰胺类联合大环内酯类与单用β-内酰胺类药物治疗儿童社区获得性肺炎（CAP）的有效性与安全性。方法 检索PubMed、CNKI和VIP数据库,搜集使用β-内酰胺类联合大环内酯类治疗儿童CAP患儿的相关随机对照试验（RCT）,检索时限为自建库至2020年7月。按照纳入与排除标准筛选文献、提取所需数据,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果 有13篇文献纳入研究,共1 788例儿童患者。结果显示,试验组联合用药的临床有效率优于对照组[RR=1.11, CI=1.07～1.15, P<0.000 01],发热消退至正常的时间短于对照组[MD=-1.31, CI=-1.58～-1.05, P<0.000 01],肺部啰音消失时间短于对照组[RR=-1.75, CI= -2.13～-1.37, P<0.000 01],不良反应发生率两组无统计学意义（P> 0.05）。结论 当前证据表明,对于儿童CAP感染患者,β-内酰胺类联合大环内酯类的有效性优于单用β-内酰胺类药物,其不良反应两者无明显差异。因受纳入研究数量和质量所限,本研究结论尚需进一步开展大样本、高质量RCT进行验证。     

银杏萜内酯类注射液治疗缺血性脑卒中疗效及安全性的系统评价

目的 系统性评价银杏萜内酯类注射液治疗缺血性脑卒中的疗效及安全性。方法 检索中国期刊全文数据库（CNKI）、维普中文科技期刊全文数据库（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）、万方数据库、EMBASE、Pubmed和The Cochrane Library,检索截止日期为2017年12月。纳入银杏萜内酯类注射液治疗缺血性脑卒中的随机对照试验研究,采用RevMan5.2软件对临床疗效及神经功能缺损评分进行Meta-分析。结果 最终纳入临床研究13项,涉及患者1 330例。Meta-分析结果显示,银杏内酯注射液治疗缺血性脑卒中患者的临床疗效优于对照组[RR=1.14,95%CI（1.03,1.25）,Z=2.59,P=0.009];银杏内酯B注射液治疗缺血性脑卒中患者的临床疗效与对照组相当[RR=1.13,95%CI（0.95,1.33）,Z=1.36,P=0.17];银杏二萜内酯葡胺注射液治疗缺血性脑卒中患者的临床疗效优于对照组[RR=1.17,95%CI（1.08,1.27）,Z=3.69,P=0.0002];银杏内酯注射液改善缺血性脑卒中患者的神经功能缺损评分与对照组相当[MD=-0.43,95%CI（-4.32,3.46）,Z=0.22,P=0.83];银杏内酯B注射液改善缺血性脑卒中患者的神经功能缺损评分与对照组相当[[MD=-0.87,95%CI（-2.64,0.91）,Z=0.96,P=0.34];银杏二萜内酯葡胺注射液改善缺血性脑卒中患者的神经功能缺损评分优于对照组[MD=-1.62,95%CI（-2.63,-0.60）,Z=3.13,P=0.002];纳入研究均未报道银杏萜内酯类注射液引起严重不良反应。结论 银杏萜内酯类注射液治疗缺血性脑卒中患者可提高临床疗效、减少神经功能缺损,但缺乏临床意义证据。尚需更多高质量研究以增加证据的强度。     

炆何首乌饮片中蒽醌糖苷类成分变化与减毒效应

目的 揭示炆法炮制特点,并从蒽醌糖苷类成分的变化探讨炆何首乌饮片的减毒效果。方法 采用HPLC进行何首乌药材、炆何首乌饮片、制何首乌饮片的指纹图谱及含量测定研究,并通过SPSS 19.0软件对含量测定结果进行聚类分析;同时采用LC-MS分析何首乌炆制前后化学成分的变化情况。结果 首次发现何首乌经过炆制会出现大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-丙二酰-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷4个蒽醌糖苷类成分的显著性消失。结合制何首乌实验数据,推测由于制何首乌炮制时间较短,结合蒽醌只是部分水解成游离蒽醌,但炆制时间过长,使得蒽醌糖苷类成分糖苷键断裂,因此结合蒽醌与总蒽醌的比值从89.4%减少到51.9%,存在化学成分显著性变化。结论 何首乌经炆制,使得结合蒽醌水解为游离蒽醌,从而使毒性更低。     

碳青霉烯类抗菌药物及替加环素的临床应用管理及成效分析

目的 加强对南阳市第一人民医院碳青霉烯类抗菌药物及替加环素的临床应用管理,分析评价其管理成效。方法 分析2016年1月1日-2018年6月30日医院对碳青霉烯类抗菌药物及替加环素使用管理前后出院患者抗菌药物使用率、患者平均住院日、人均抗菌药物费用、所占费用比例、各品种销售金额比例和微生物送检率等的变化情况。结果 加强管理前后总抗菌药物使用率和碳青霉烯类药物使用率分别由54.12%,1.69%明显降至50.44%,1.30%（P<0.05）;加强管理后患者人均抗菌药物费用为1 095.75元,较加强管理前的1 190.83元有明显下降（P<0.05）;碳青霉烯类及替加环素费用占总药品费用和总治疗费用比例分别由加强管理前的2.09%,0.84%降至1.81%,0.66%（P<0.05）;加强管理后总治疗性抗菌药物、特殊使用级抗菌药物、碳青霉烯类及替加环素微生物送检率由管理前的32.03%,81.34%和85.31%分别提高至36.17%,85.99%和92.95%（P<0.05）。结论 通过对碳青霉烯类抗菌药物及替加环素使用的综合干预措施可显著降低此类药物的使用率和人均抗菌药物费用,有效提高微生物标本送检率,且平均住院日无明显变化。     

逐瘀扶正胶囊中蒽醌类成分的含量测定

目的:建立测定逐瘀扶正胶囊中蒽醌类成分含量的方法。方法:利用蒽醌类成分与醋酸镁反应显红色的特性,利用比色法测定其含量。结果:醋酸镁比色法操作简便,结果准确,平均加样回收率为(100.78±1.98)%,重复性好(RSD=2.78%,n=5),可有效控制逐瘀扶正胶囊的质量。结论:醋酸镁比色法可作为逐瘀扶正胶囊中蒽醌类成分的定量方法。     

几种国产药用紫草中萘醌色素的分析

从新疆软紫草石油醚提取物中分离出六个化合物。根据其理化常数、光谱数据(MS,IR,¹HNMR)鉴定为去氧紫草素(deoxyshikonin),β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁(β,β-dimethylacryalkannin),乙酰紫草素(acetylshikonin),β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁(β-acetoxyisovalerylalkannin),紫草素(shikonin),β-羟基异戊酰阿卡宁(β-hydroxyisovalerylalkannin)。用高效薄层层析扫描方法,分析了我国不同种类、不同产地的紫草根,均含萘醌类色素,但种间含量差异甚大。     

氮杂二环烷类衍生物的合成及其镇痛活性

本文报道了一系列3-氮杂二环[3,3,1]-壬旆类Ⅱ和Ⅲ、3-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类Ⅳ和8-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类V相应衍生物的合成及其镇痛活性。经初步药理试验,Ⅱ,Ⅲ与Ⅳ类化合物显示出强的镇痛活性,其中3-(β-苯乙基)-9β-甲氧基-9α-(间-丙酰氧基苯基)-3-氮杂二环[3,3,1]-壬烷Ⅱ_α的镇痛强度是吗啡的2000倍。     

Bioactive phenolic acid-substituted glycoses and glycosides from rhizomes of Cibotium barometz

Abstract

Two rarely phenolic acid-substituted alloses (1, 2) and one new glucoside (3), as well as nine known compounds (4–12) were isolated from rhizomes of Cibotium barometz (L.) J. Sm. Structures of 1–3 were established by extensively spectroscopic analyses (NMR, MS, etc.) and acid hydrolysis. All compounds were evaluated for the hepatoprotective activities against APAP-induced HepG2 cell damage. Compounds 1, 4–7, 10 exhibited significant hepatoprotective activities, even more strongly than positive control, bicycol. In addition, compounds 1 and 9 could reduce PC12 cell death induced by serum deprivation.     

两色金鸡菊的化学成分和药理作用研究进展

两色金鸡菊Coreopsis tinctoria Nutt.为菊科金鸡属植物,原产于北美,在我国新疆昆仑山区被发现并在当地作为茶饮用,至今有十多年的历史。两色金鸡菊含有的化学成分主要为黄酮类、皂苷类、有机酸、鞣质、糖类、挥发油或油脂类和酚性成分。研究表明两色金鸡菊具有降血糖、抗氧化、降血压、降血脂等药理活性,有潜在的药用价值。综述近年来两色金鸡菊的化学成分和药理作用,为其进一步研究开发利用提供参考。     

鹿药属植物化学成分及药理作用研究进展

鹿药Smilacina japonica是多年生百合科草本植物,有悠久的药用历史,尤其在民族药方面应用较多,作为药食同源植物近年来需求增加,因此对鹿药属植物化学成分和药理作用的研究增多。鹿药属植物含有甾体、黄酮、多糖、氨基酸、酚酸、酰胺等多种活性成分,具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化等药理活性。根据国内外文献报道,总结并综述了鹿药、管花鹿药S.henryi、高大鹿药S.atropurpurea等鹿药属植物的化学成分及药理作用的研究进展,以期为鹿药属植物资源的开发及医药保健方面的合理应用提供参考。     

莪术药理作用的研究新进展

莪术是传统中药,广泛分布于我国各地,在民间有广泛使用,其化学成分主要为挥发油和姜黄素类、多糖类、甾醇类、酚酸类、生物碱类等,现代药理学研究表明,莪术具有抗肿瘤、抗血小板聚集、抗血栓、调血脂、抗动脉粥样硬化、抗组织纤维化、抗炎镇痛、抗菌抗病毒、降血糖、抗氧化等多种药理学作用。本文对近年来莪术药理学作用的研究新进展进行综述,以期为莪术的进一步研究开发和应用提供参考。     

菊花化学成分与药理作用的研究进展

作为一种重要的药食两用植物,菊花Chrysanthemum morifoliuin化学成分复杂,用途广泛,在食品、茶饮、医药产品中大量应用.利用现代研究手段已经从菊花里分离到黄酮、萜类及有机酸等化学成分,菊花及其有效成分具有抗肿瘤、调血脂、抑菌、镇痛、免疫调节、抗疲劳等多种药理作用.对近20年来,国内外对菊花的化学成分和药理作用研究进展进行综述,为进一步研发利用该植物资源提供参考.     

Ligusticum chuanxiong Hort: A review of chemistry and pharmacology

Context: Ligusticum chuanxiong Hort (LC; Umbelliferae) is an effective medical plant, which has been extensively applied for many years to treat various diseases with other Chinese herbal medicines. Although a considerable amount of scientific research was reported on LC in the last decade, it is currently scattered across various publications. The present review comprises the chemical and pharmacological research on LC in the last decade.

Objective: The objective of this review is to bring together most of the scientific research available on LC and evaluate its effects and mechanisms.

Methods: The information for 82 cases included in this review was compiled using major databases such as Medline, Elsevier, Springer, Pubmed, and Scholar.

Results: The compounds contained in LC can be divided into five kinds, essential oil (EO), alkaloids, phenolic acids, phthalide lactones, and other constituents. A great deal of pharmacological research has been done, which mainly focuses on cardiovascular and cerebrovascular effects, antioxidation, neuroprotection, antifibrosis, antinociception, antiinflammation, and antineoplastic activity.

Conclusion: A large number of pharmacological and chemical studies during the last 10 years have demonstrated the vast medicinal potential of LC. It is still very clear that LC is a plant with widespread use now and also with extraordinary potential for the future. The documents strongly support the view that LC has beneficial therapeutic properties and indicates its potential as an effective adaptogenic herbal remedy.     

紫苏叶的化学成分、药理活性和质量控制研究进展

目的：对紫苏叶的研究现状进行全面的综述，为紫苏叶的进一步开发研究提供参考。方法：通过文献研究法对近年来紫苏叶的化学成分、药理活性及质量控制研究进行梳理，并提出相关建议。结果与结论：从紫苏叶中分离或鉴定得到7类共200余个成分，包括挥发油、黄酮、花青素、酚酸、三萜、氨基酸和糖共7类化合物，其中以挥发油成分最为丰富。现代研究表明，紫苏具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗过敏、抗肿瘤、抗血栓、抗抑郁等丰富的药理作用。紫苏叶中挥发性成分主要采用HSGC/MS、GC-MS等方法测定，迷迭香酸和多酚等非挥发性成分主要采用HPLC-PDA、UFLC-Q-TOF-MS等方法测定。《中华人民共和国药典》2020年版一部紫苏叶各论收载的质量控制项目可望进一步完善；建议针对紫苏叶片颜色与其化学成分及质量的相关性开展系统研究。     

地龙化学成分及药理活性研究进展

地龙是传统中药,具有清热定惊、通络、平喘等功效,临床常用于治疗高热神昏、肺热咳喘、半身不遂等。地龙所含化学成分众多,其中氨基酸类、多肽类、核苷类和有机酸等类化合物为其主要活性成分。现代药理研究表明地龙具有抗炎、抗血栓、心脏保护、抗肿瘤和改善呼吸系统功能等作用。总结了近年来国内外有关地龙化学成分、药理活性相关文献,对其研究进展进行综述,为地龙的药物开发及临床应用提供依据。     

石斛的化学成分及药理作用研究进展

目的综述石斛化学成分及药理作用的研究进展,为石斛的合理开发和临床应用提供理论参考。方法分别以“石斛”“Dendrobium”等为关键词在中国知网、PubMed等数据库中查询近十年关于石斛化学成分、药理作用及炮制工艺的文献,并选取具有代表性的进行整理综述。结果石斛的化学成分复杂,主要包括多糖类、生物碱类、黄酮类、菲类、联苄类、挥发油类、氨基酸及微量元素等;具有抗氧化、降尿酸、抗肿瘤、抗疲劳、降血糖、免疫调节等药理活性。结论随着研究者对石斛的活性成分及药理作用的研究深入,石斛在医药、保健等方面将有着广阔的应用前景。     

金沙牛的化学成分和药理作用研究进展

金沙牛为广东地区常用的习用药材,具有利尿通淋、截疟、软坚消癥、拔毒去腐的功效。近年来,关于金沙牛的化学成分、药理作用研究陆续有报道。金沙牛中主要含有长链脂肪酸、脂肪酸酯、多肽、黄酮、生物碱等成分。金沙牛具有抗血栓和抗凝血、增强非特异性免疫和体液免疫、降糖、镇痛抗炎、组织修复等作用。通过对金沙牛的化学成分和药理作用进行综述,以期为其药效物质基础研究、质量标准提升和临床应用提供参考。