青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制活性研究进展

青蒿素类衍生物具有抗炎和免疫抑制活性。临床研究结果表明,青蒿素类衍生物对各类红斑狼疮、皮炎及关节炎有效;研究表明,青蒿素类衍生物在多种疾病动物模型上具有抗炎和免疫抑制活性。为了研究和获得免疫抑制活性更高的化合物,一系列经过结构改造后合成的新型青蒿素类化合物相继被报道。但到目前为止,有关青蒿素类衍生物免疫抑制活性的作用机制尚不清楚。本文主要综述了近年来青蒿素类衍生物抗炎和免疫抑制药理作用及其作用机制的研究进展。     

联合应用青蒿素类化合物抗肿瘤研究进展

目的:探讨联合应用青蒿素类化合物抗肿瘤的意义。方法:通过PubMed检索系统搜索近年来国内、外发表的有关青蒿素类化合物联合其他化合物抗肿瘤的文献,对其进行归纳、整理。结果:青蒿素类化合物与多种化合物,如氨乙酸硫酸亚铁、顺铂、卡铂、吉西他滨、环磷酰胺等联合使用,均具有一定的抗肿瘤增效作用。结论:青蒿素类化合物自身毒性小,与多种化合物联合应用具有增效作用,因此研究联合应用青蒿素类化合物抗肿瘤的课题值得关注。     

青蒿素类化合物抗肿瘤机制研究- 青蒿素类化合物/转铁蛋白对接研究

本文采用柔性分子对接技术, 将11个青蒿素类化合物对接到在不同分离度下测出转铁蛋白结构的活性腔内, 研究其抗肿瘤机制, 运用多种打分函数对结果进行打分。从对接结果可看出, 转铁蛋白结构中键合铁的Asp-63、Tyr-188和His-249残基以及稳定键合位点的Arg-124和Lys-296残基与青蒿素小分子的距离小于0.5 nm, 活性大的化合物得分较高。对接后的模型解释了转铁蛋白的存在促使Fe²⁺与青蒿素作用、青蒿素不参与其他的代谢、增加青蒿素细胞毒性的机制, 为设计、合成全新青蒿素类化合物打下了良好的基础。     

青蒿素类化合物抗肿瘤研究进展

青蒿素类化合物是一类有效的抗疟疾药物,近年来研究显示该类化合物也具有良好的抗肿瘤作用。其抗肿瘤机制主要包括铁参与的氧化应激反应、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡以及抗新生血管生成等。由于青蒿素类化合物对正常组织细胞毒性小,且对多药耐药的肿瘤细胞仍然有效,因此,开发该类化合物作为新型的抗肿瘤药物具有广阔前景。     

基于过氧键裂解的青蒿素抗疟机制量子化学研基于过氧键裂解的青蒿素抗疟机制量子化学研究

目的研究青蒿素类衍生物的抗疟作用机制。方法电子结构计算在B3LYP/6-31G*水平进行，反应路径计算在HF/STO-3G水平进行。结果过氧桥键是青蒿素类化合物的活性中心，在Fe^{2+影响下过氧键逐渐裂解，两个氧原子与Fe2+以共价键结合形成环状加成产物。结论青蒿素类衍生物可与亚铁血红素形成加成产物。}     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

青蒿素是从中药青蒿叶中分离出来的具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物，是我国首先发现的新构型的抗疟药，体内代谢活性产物为双氢青蒿素，目前青蒿素类衍生物有：双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚。药理学的研究证实青蒿素具有抗疟、抗血吸虫、抗孕、抗肿瘤等多方面作用。随着对青蒿素及其衍生物的认识和研究的深入，其在抗肿瘤方面的作用越来越受到关注，本文就近年来国内外学者就青蒿素及其衍生物在抗肿瘤方面的研究进行综述。[第一段]     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用

青蒿素及其衍生物是一类高效、低毒的抗疟药物 ,尤其对耐氯喹或对多种药物耐药的脑型疟和恶性疟有效。因此在临床上得到广泛的应用。随着研究的深入 ,人们发现青蒿素类化合物还具有其它很多重要的药理活性 ,如抗血吸虫、免疫调节、抗心律失常、抗肿瘤等。尤其是其抗肿瘤作用 ,越来越引起研究者们的重视。很多实验研究表明 ,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用 ,而且对正常组织细胞的毒性很低 ,这为研究开发经济、有效的抗癌药物提供了新的线索。本文就近年来有关青蒿素类药物抗肿瘤的研究进展作一综述。1　青蒿素及其衍…     

青蒿素类似物的研究 Ⅶ.双(二氢青蒿素)醚和双(二氢脱氧青蒿素)醚类化合物的合成

二氢青蒿素甲醚(Ⅰ)是青蒿素衍生物中最简单的一种醚类化合物。临床验证表明,它的抗疟效果优于青蒿素。鉴于二氢青蒿素用二元酸酯化后活性有较大提高,推测二个青蒿素基的存在可能有利于抗疟作用。作者试图在醚类中寻找更好的抗疟药并研究其构效关系,因此用二元醇与2克分子的二氢青蒿素在三氟化硼乙醚溶液的催化下合成了一系列双(二氢青     

青蒿素类化合物及其转化产物体外活性筛选方法的探讨

寻找一种青蒿素类化合物新型、快速的体外活性筛选方法。针对青蒿素类化合物抗疟活性的作用机制为产生的活性氧的特点,采用比色法和化学发光法分析比较了该类化合物活性氧的释放量。在pH10.2条件用比色法测得的各化合物所释放的活性氧量无明显差别。在pH7．4条件下该类化合物不能产生活性氧。化合物和氯化血红素结合后可放出活性氧,用化学发光法测得化合物释放的活性氧量有明显区别。结果表明用化学发光法测定该类化合物与hemin结合后活性氧释放是一种与该类药物体内活性机制相一致的活性分析新方法。     

青蒿素研究进展

青蒿素 (Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)是我国药学工作者１９７１年从菊科植物黄花蒿ＡｒｔｅｍｉｓｉａａｎｎｕａＬ．叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素 (Ｄｉｈｙｄｒｏａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)、青蒿琥酯（Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ）、蒿甲醚（Ａｒｔｅｍｅｔｈｅｒ）、蒿乙醚 (Ａｒｔｅｅｔｈｅｒ) ,均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。青蒿素类药作用广泛 ,其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段 ,有待进一步开发。现就…